Kdo je predpisan zaviralce adrenergičnih receptorjev beta in zakaj?

Visok krvni tlak je parameter srčno-žilnega tveganja. Zato se v skladu z najnovejšimi priporočili naloge zdravljenja z zdravili za hipertenzijo štejejo ne le za njeno zmanjšanje in trajnostni nadzor, temveč tudi za preprečevanje srčnega napada, kapi in smrti..

Danes podskupino antihipertenzivnih zdravil sestavljajo zdravila, ki imajo različen učinek na pojav zapletov. Vključuje: diuretična zdravila, zaviralce ACE, zaviralce beta, antagoniste kalcija in zaviralce angiotenzinskih receptorjev.

Nekatere študije kažejo, da dolgotrajno zdravljenje z zaviralci beta (BAB) povzroča negativne presnovne učinke, ki znatno povečajo tveganje za zaplete, zlasti pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo. Drugi pričajo o svoji visoki učinkovitosti pri nedavnih srčnih napadih zaradi srčnega popuščanja. Kljub temu BAB še naprej samozavestno zaseda tretje mesto na seznamu antihipertenzivnih zdravil..

Poskusimo ugotoviti, v katerih primerih bo njihov vnos varen in bo morda prinesel dodatne koristi, in kdo ni priporočljiv za pitje BAB, čeprav zadnje generacije.

Kako "delujejo" zaviralci beta

V zunanji membrani celic človeškega telesa so posebni proteini, ki prepoznajo in se ustrezno odzivajo na hormonske snovi - adrenalin in noradrenalin. Zato jih imenujemo adrenergični receptorji..

Skupaj sta bili identificirani dve alfa in tri vrste beta (β) adrenergičnih receptorjev. Razdelitev temelji na njihovi različni občutljivosti na zdravilne snovi - adrenergične stimulante in adrenergične zaviralce.

Ker je tema našega članka BAB, bomo razmislili, kako delovanje telesnih sistemov vpliva na stimulacijo β-receptorjev. Pod vplivom adrenalinskega hormona in njemu podobnih snovi poleg tega, da povečajo sproščanje renina v ledvicah, opravljajo različne funkcije.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta v celoti upravičuje njihovo ime.

Z blokiranjem delovanja β-adrenergičnih receptorjev in zaščito srca pred adrenalinskim hormonom prispevajo k:

• izboljšanje delovanja miokarda - redkeje se krči in širi, moč popadkov postane manjša, ritem pa bolj enakomeren;
• zaviranje patoloških sprememb v tkivih levega prekata.

Glavni kardioprotektivni (zaščitni za srce) učinki prvih BAB-jev, zaradi katerih so bili cenjeni, so bili zmanjšanje pogostosti napadov angine pektoris in zmanjšanje bolečine v srcu. Toda hkrati so zatrli delo β2-receptorjev, kar pa, kot je razvidno iz tabele, ne bi smeli zatreti..

Poleg tega so nastali neželeni učinki znatno zožili populacijo bolnikov, ki so potrebovali takšna zdravila. Vendar pa danes obstajajo že kar 3 generacije BAB.

Na noto. V odsotnosti bolečine v predelu srca in napadov "angine pektoris" zdravljenje patologij kardiovaskularnega sistema z uporabo β-blokatorjev katere koli, tudi nove generacije, ni priporočljivo.

Katera zdravila so zaviralci beta

Do zdaj je bilo ustvarjenih približno 100 zdravil, ki delujejo depresivno na β-adrenergične receptorje. Danes je v uporabi približno 30 aktivnih snovi, ki so osnova za proizvodnjo zaviralcev beta..

Predstavljamo klasifikacijo zaviralcev beta na podlagi seznama certificiranih zdravil, ki jih najpogosteje predpisujejo naši kardiologi:

V veliki večini primerov zdravila BAB z notranjim simpatikomimetičnim delovanjem. se uporabljajo pri zdravljenju nezapletenega srčnega popuščanja, tudi med nosečnostjo.

Hkrati pa, čeprav ne povzročajo vazospazma in močnega zmanjšanja srčnega utripa, še vedno ne uspejo ustaviti napadov angine pektoris, akutnega koronarnega sindroma in tudi po zaužitju ne dajo ustrezne tolerance za vadbo. Seznam takšnih zdravil vključuje - celiprolol, pindolol, oksprenolol, acebutolol.

Svet. Ko začnete piti zdravilo, v navodilih poiščite omembo katere vrste - lipofilne (v maščobi topne) ali hidrofilne (v vodi topne) tablete. Določa, kdaj jih jemati, pred ali po jedi..

Poleg tega je bilo ugotovljeno, da zdravljenje z vodotopnimi oblikami ne povzroča nočnih mor. Vendar žal niso primerni za zniževanje krvnega tlaka v primeru ledvične odpovedi..

Indikacije za sestanek in opozorila

Podrobna primerjalna značilnost zaviralcev beta je razumljiva samo za kardiologe ozkega profila. Na njegovi podlagi se ob upoštevanju resničnih rezultatov pri doseženih kazalnikih znižanja krvnega tlaka in izboljšanja (poslabšanja) počutja določenega bolnika izberejo posamezni odmerki in po možnosti kombinirane oblike zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta z drugimi zdravili za tlak. Bodite potrpežljivi, saj lahko to traja precej časa, včasih približno eno leto.

Na splošno se lahko β-adrenergična zaviralna zdravila predpišejo za:

• tahikardija, angina pektoris, primarna hipertenzija, stabilno kronično srčno popuščanje, ishemična srčna bolezen, aritmije, predhodni srčni napad, sindrom UI-QT, hipertrofija prekatov, štrleče lističe mitralne zaklopke, anevrizma aorte, dedna Morfanova bolezen;
• sekundarna hipertenzija, ki jo povzročajo nosečnost, tirotoksikoza, poškodbe ledvic;
• zvišanje krvnega tlaka pred načrtovanim in po kirurškem posegu;
• vegetativno-žilne krize;
• glavkom;
• obstojne migrene;
• odvzem drog, alkohola ali mamil.

Opomba. V zadnjem času so bili stroški nekaterih novih zaviralcev beta zelo visoki. Danes obstaja veliko sopomenk, analogov in generikov, ki po svoji učinkovitosti niso slabši od promoviranih patentiranih zdravil BAB, njihova cena pa je zelo ugodna tudi za upokojence z nizkimi dohodki..

Kontraindikacije

Absolutna prepoved je imenovanje katere koli vrste zaviralcev beta pri bolnikih z atrioventrikularno blokado II-III stopnje.

Med relativne spada prisotnost:

• bronhialna astma;
• kronična pljučna obstrukcija;
• diabetična bolezen, ki jo spremljajo pogosti napadi hipoglikemije.

Vendar je vredno pojasniti, da lahko bolniki s temi boleznimi pod nadzorom zdravnika in ob upoštevanju previdnostnih ukrepov pri iskanju in prilagajanju varnega odmerka izberejo eno od številnih zdravil 2. ali 3. generacije..

Če v anamnezi obstajajo diabetične bolezni brez epizod hipoglikemije ali metaboličnega sindroma, zdravniki niso prepovedani in takim bolnikom je celo priporočljivo predpisati karvedilol, bisoprolol, nebivolol in metoprolol sukcinat. Ne motijo ​​presnove ogljikovih hidratov, ne zmanjšujejo, temveč povečujejo občutljivost na inzulinski hormon in tudi ne zavirajo razgradnje maščob, ki povečujejo telesno težo.

Stranski učinki

Vsako od zdravil BAB ima majhen seznam lastnih, samo neželenih učinkov..

Pogosteje kot drugi so:

• razvoj splošne šibkosti;
• zmanjšana zmogljivost;
• povečana utrujenost;
• suh kašelj, napadi zadušitve;
• hlajenje rok in nog;
• motnje blata;
• luskavica, povzročena z zdravili;
• motnje spanja, ki jih spremljajo nočne more.

Pomembno. Mnogi moški kategorično zavračajo zdravljenje z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zaradi stranskih učinkov, ki so možni pri jemanju zdravil prve generacije - popolne ali delne impotence (erektilna disfunkcija). Upoštevajte, da zdravila nove, 2. in 3. generacije pomagajo nadzorovati krvni tlak in vam hkrati omogočajo ohranjanje moči.

Odtegnitveni sindrom

Pri izbiri pravilnega odmerka in vrste zaviralca adrenergičnih receptorjev beta zdravnik upošteva, katero patologijo bomo zdravili. Obstajajo zdravila BAB, ki jih je (treba) piti 2 do 4-krat na dan. Vendar se pri terapiji hipertenzije uporabljajo predvsem podaljšane oblike, ki se pijejo enkrat (zjutraj) v 24 urah..

Kljub temu ne smemo biti presenečeni nad bolniki, ki trpijo zaradi angine pektoris. Oni in podaljšana oblika zaviralca beta bodo morali piti dvakrat - tako zjutraj kot zvečer. Zanje obstaja tudi opozorilo glede opazovanja postopnega umika iz zdravljenja z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, saj lahko njihov nenaden umik znatno poslabša potek bolezni..

To zahteva ravnovesje. Vsak teden z rahlim zmanjšanjem odmerka zaviralca adrenergičnih receptorjev beta začnejo jemati drugo zdravilo, ki znižuje krvni tlak in srčni utrip, prav tako pa postopoma povečuje odmerek.

In na koncu tega članka predlagamo ogled videoposnetka, v katerem govorimo o zdravilih, ki jih je prepovedano jemati hkrati z zdravili BAB.

Pogosta vprašanja zdravniku

Bliža se obletnica zakonca. Pred kratkim so mu predpisali karvedilol. Ali lahko pije alkoholne pijače?

Piti ali ne piti alkohola - izbira vedno ostane pri bolniku. Vse pijače, ki vsebujejo etanolni alkohol, večkrat izničijo učinek zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.

Plus, čez nekaj časa jo ima vsak posebej in je odvisno od številnih kazalnikov, krvni tlak, nekoliko znižan zaradi alkoholne libacije, močno naraste in povzroči napad hipertenzije ali angine pektoris. Kombinacija zaviralca beta in alkohola lahko povzroči ventrikularno fibrilacijo.

Obstajajo tudi paradoksalni primeri, ko se BAB ne zmanjša, ampak nasprotno poveča učinek zdravila - tlak močno pade, srce upočasni svoje delo. Zabeleženi so bili celo smrtni primeri.

Kaj lahko nadomesti beta zaviralce?

Na podlagi načel mehanizma delovanja lahko zaviralce adrenergičnih receptorjev beta nadomestimo le z njimi in preklopimo z ene vrste zdravila na drugo. Vendar pa vsi bolniki s težavami v kardiovaskularnem sistemu ne morejo doseči želenega rezultata, nekateri pa imajo močne neželene učinke, ki ovirajo njihov običajni življenjski slog..

Za takšne ljudi bo zdravnik za znižanje in nadzor krvnega tlaka izbral diuretik in / ali zaviralec ACE in za boj proti tahikardiji nekatere antagoniste kalcijevih kanalov..

Beta-blokatorji: seznam neselektivnih in kardioselektivnih zdravil, mehanizem delovanja in kontraindikacije

Beta-blokatorji so skupina zdravil z izrazito sposobnostjo zaviranja učinka adrenalina na posebne receptorje, ki ob vzbujanju povzročijo stenozo (zožitev) krvnih žil, pospešitev srčne aktivnosti in posredno zvišanje krvnega tlaka. Imenovani tudi B-zaviralci, beta-zaviralci.

Zdravila te skupine so ob nepravilni uporabi nevarna, povzročijo veliko neželenih učinkov, vključno s tveganjem za prezgodnjo smrt zaradi srčnega popuščanja, nenadno zaustavitev mišičnega organa (asistolija).

Nepismena kombinacija z zdravili drugih farmacevtskih skupin (zaviralci kalcija, kalijevih kanalov itd.) Samo poveča verjetnost negativnega izida.

Iz tega razloga imenovanje zdravljenja izvaja izključno kardiolog po popolni diagnozi in razjasnitvi trenutnega stanja..

Mehanizem delovanja

Obstaja več ključnih učinkov, ki igrajo glavno vlogo in določajo učinkovitost uporabe zaviralcev beta..

Povečanje srčnega utripa je biokemični proces. Na nek način ga izzove učinek na posebne receptorje v srčni mišici, na hormone nadledvične skorje, od katerih je glavni adrenalin..

Ponavadi je on tisti, ki postane krivec sinusne tahikardije in drugih oblik supraventrikularnih, tako imenovanih "nenevarnih" (pogojno rečeno) aritmij.

Mehanizem delovanja B-blokatorja katere koli generacije prispeva k zatiranju tega procesa na biokemijski ravni, zaradi česar ne pride do povečanja žilnega tonusa, srčni utrip pade, se premika v normalnih mejah, izniči se krvni tlak (kar je lahko nevarno, na primer za ljudi z ustreznimi Krvni tlak, tako imenovani normotoniki).

Splošne pozitivne učinke, ki določajo široko uporabo zaviralcev beta, lahko predstavlja naslednji seznam:

• Širjenje krvnih žil. Zaradi tega je olajšan pretok krvi, normalizirana je hitrost in odpornost arterijskih sten se zmanjša. To posredno pomaga znižati krvni tlak pri bolnikih..
• Zmanjšan srčni utrip. Prisoten je tudi antiaritmični učinek. V večji meri je to razvidno iz primera uporabe pri osebah s supraventrikularno tahikardijo..
• Hipoglikemični preventivni učinek. To pomeni, da pripravki iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta ne popravijo koncentracije sladkorja v krvi, ampak preprečujejo razvoj takega stanja..
• Znižanje krvnega tlaka. Na sprejemljive številke. Ta učinek še zdaleč ni zaželen, ker se sredstva pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom uporabljajo zelo previdno ali pa sploh niso predpisana.

Obstaja en neželeni učinek, ki je vedno prisoten, ne glede na vrsto zdravila. To je zožitev lumna bronhijev. Ta učinek je še posebej nevaren za bolnike z boleznimi dihal..

Razvrstitev

Zdravila lahko vtipkate glede na skupino osnov. Številne metode za običajne bolnike nimajo nobenega pomena in so zdravnikom in farmacevtom dokaj razumljive na podlagi farmakokinetike in značilnosti učinka na telo..

Glavna metoda razvrščanja imen je glede na prevladujoči potencial vpliva na kardiovaskularni in druge sisteme. V skladu s tem obstajajo tri skupine.

Kardio-neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-2 (1. generacija)

Imajo najširši obseg uporabe, vendar to zelo pomembno vpliva na število kontraindikacij in nevarnih stranskih učinkov..

Tipična značilnost neselektivnih zdravil je sposobnost sočasnega delovanja na obe vrsti adrenergičnih receptorjev: beta-1 in beta-2.

• Prva se nahaja v srčni mišici, zato se sredstva imenujejo kardioselektivna.
• Drugi je lokaliziran v maternici, bronhih, krvnih žilah in tudi v srčnih strukturah.

Iz tega razloga kardio-neselektivna zdravila brez farmacevtske selektivnosti delujejo hkrati na vse telesne sisteme na tako neposreden način..

Nemogoče je reči, da so nekateri boljši, drugi pa slabši. Vsa zdravila imajo svoje področje uporabe, zato jih ocenjujejo na podlagi posebnega primera..

Timolol

Ne uporablja se za zdravljenje kardiovaskularnih patologij, zaradi česar ni manj pomembna..

Formalno neselektivno zdravilo lahko nežno znižuje raven tlaka, zaradi česar je idealno za zdravljenje številnih oblik glavkoma (očesne bolezni, pri kateri se tonometrični parametri povečajo).

Šteje se za vitalno zdravilo in je vključen na ustrezen seznam. Uporablja se v kapljicah.

Nadolol

Blagi kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-2, ki se uporablja za zdravljenje zgodnjih stadij hipertenzije, s težavo popravi zapostavljene oblike, zato zaradi dvomljivega delovanja praktično ni predpisan.

Glavno področje uporabe Nadolola je ishemična bolezen srca. Velja za precej staro zdravilo, previdno se uporablja v primeru težav s krvnimi žilami.

Propranolol

Ima izrazit učinek. Učinek je pretežno srčni.

Zdravilo lahko zmanjša pogostost srčnih utripov, zmanjša kontraktilnost miokarda, hitro vpliva na raven krvnega tlaka.

Paradoksalno je, da morate za uporabo takšnega zdravila imeti dobro zdravje, saj je pri hudi srčni insuficienci, nagnjenosti k kritičnemu padcu krvnega tlaka in kolaptoidnih stanjih zdravilo prepovedano.

Anaprilin

Široko se uporablja v okviru sistemske terapije arterijske hipertenzije, bolezni srca brez zmanjšanja kontraktilnosti miokarda.

Znano je po svoji sposobnosti, da hitro in učinkovito ustavi napade supraventrikularnih aritmij, predvsem sinusne tahikardije.

Lahko pa povzroči angiospazem (močno zoženje) žil, zato ga je treba uporabljati previdno.

Priporočljivo je, da ne začnete z odmerkom, priporočenim v navodilih za zaustavitev aritmij. Vprašanje je povsem individualno.

Whisken

Uporablja se za zdravljenje arterijske hipertenzije v zgodnjih fazah in ima blago farmakološko aktivnost.

Rahlo zmanjša srčni utrip in črpalno funkcijo miokarda, zato ga ni mogoče uporabiti pri samem zdravljenju srčnih motenj.

Pogosto izzove bronhospazem, zoženje dihalnih poti. Zato ga skoraj ne predpisujejo bolnikom s pljučnimi boleznimi (KOPB, astma in drugi).

Analog - pindolol. Enako kot Wisken, sestava v obeh primerih vsebuje isto aktivno snov.

Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (skrajšano BAB) vsebujejo veliko kontraindikacij in pomenijo veliko nevarnost, če se uporabljajo nepravilno.

Poleg tega imajo pogosto izrazit, celo bruto učinek. Kar zahteva tudi natančno in strogo odmerjanje zdravil v tej skupini.

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-1 (2. generacija)

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-1 namenoma delujejo na istoimenske receptorje v srcu, zaradi česar so ozko usmerjena zdravila. Učinkovitost ne trpi, prej nasprotno.

Sprva veljajo za varnejše, čeprav jih še vedno ni mogoče vzeti sami. Še posebej v kombinacijah.

Metoprolol

Uporablja se v večji meri za lajšanje akutnih stanj, povezanih z motnjami srčnega ritma.

Učinkovito odpravlja različna odstopanja, ne samo supraventrikularnega tipa. V nekaterih primerih se uporablja vzporedno z amiodaronom, ki velja za glavnega pri zdravljenju motenj srčnega utripa in spada v drugo skupino.

Ni primeren za nenehno uporabo, ker, ker je razmeroma težko prenašati, povzroča "neželene učinke".

Daje hiter želeni rezultat. Blagodejni učinek se pojavi po eni uri ali manj.

Biološka uporabnost je odvisna tudi od posameznih značilnosti organizma, trenutnih funkcionalnih značilnosti bolnikovega telesa.

Bisoprolol

Kardioselektivni zaviralec beta za sistematično uporabo. Za razliko od Metoprolola začne delovati po 12 urah, vendar učinek traja dlje.

Zdravilo je primerno za dolgotrajno uporabo, glavni rezultat je normalizacija ravni krvnega tlaka in srčnega utripa. Preprečevanje ponovitve aritmije.

Talinolol (Cordanum)

V bistvu se ne razlikuje od Metoprolola. Ima enake odčitke. Uporablja se za lajšanje akutnih stanj.

Seznam zaviralcev beta je nepopoln, predstavljena so le najpogostejša in najpogostejša imena zdravil. Obstaja veliko analogov in enakih zdravil.

Izbor "na oko" skoraj nikoli ne da rezultatov, potrebna je temeljita diagnoza.

Toda tudi v tem primeru ni nobenega zagotovila, da bo zdravilo ustrezalo. Zato je za predpisovanje kakovostnega poteka zdravljenja močno priporočljivo hospitaliziranje za kratek čas..

Najnovejša generacija zaviralcev beta

Sodobne zaviralce adrenergičnih receptorjev beta zadnje, tretje generacije predstavlja ožji seznam "celiprolola" in "karvedilola".

Imajo lastnosti, da delujejo tako na beta kot na alfa adrenergične receptorje, zaradi česar so najširši glede uporabe in farmacevtske aktivnosti..

Celiprolol

Uporablja se za hitro znižanje krvnega tlaka. Lahko se uporablja dlje časa.

Vpliva tudi na naravo funkcionalne aktivnosti srčne mišice. Dodeljeno bolnikom različnih starostnih skupin.

Karvedilol

Ker je sposoben blokirati alfa receptorje, učinkovito širi krvne žile.

Uporablja se ne le za zdravljenje bolezni srca in ožilja, temveč tudi kot profilaktično sredstvo za normalizacijo koronarnega krvnega pretoka, ki je nujno potrebno za preprečevanje srčnega napada.

Dodaten učinek mešanih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je sposobnost zdravljenja ekstrapiramidnih motenj.

Včasih se ta ukrep uporablja za odpravo nepravilnosti pri jemanju antipsihotikov. Kljub temu je izredno tvegano, ker se karvedilol ni široko uporabljal kot zdravilo za nadomeščanje ciklodola in drugih.

Izbira določenega imena, skupine, mora temeljiti na diagnostičnih rezultatih.

Indikacije

Razlogi za uporabo so odvisni od vrste zdravila in določenega imena. Če povzamemo več vrst zdravil, se bo pokazala naslednja slika..

• Primarna hipertenzija. Povzročajo ga dejanske bolezni srca in ožilja, ki jih spremlja vztrajno postopno zvišanje krvnega tlaka. V kronični obliki je motnjo težko odpraviti.
• Sekundarna ali renovaskularna hipertenzija. Vzrok je kršitev hormonske ravni, delovanje ledvic. Lahko je benigna, nerazločljiva od primarne ali maligne s hitrim skokom krvnega tlaka na kritične ravni in ohranjanjem kriznega stanja za nedoločen čas do uničenja ciljnih organov in smrti.
• Aritmije različnih vrst. Večinoma supraventrikularni. Da bi prekinili akutno stanje in preprečili razvoj nadaljnjih ponavljajočih se epizod, ponovitev bolezni.
• Ishemična bolezen. Antianinalni učinek zdravil temelji na zmanjšanju potrebe po srcu in njegovih strukturah po kisiku in hranilih. Vendar je potreba po uporabi povezana z nekaterimi tveganji, vredno je oceniti kontraktilnost miokarda in nagnjenost k infarktu.
• Kronično srčno popuščanje v začetnih fazah. Uporaba je posledica enakega antianginalnega delovanja.

Kot dodatna uporaba so kot pomožno sredstvo predpisani zaviralci beta za feokromocitom (tumor nadledvične skorje, ki sintetizira noradrenalin).

V trenutni hipertenzivni krizi je mogoče normalizirati srčni ritem, vazodilatacijo (vazodilatacijski učinek je neločljivo povezan z mešanimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Tako kot Carvidelol, ki vpliva tudi na alfa receptorje).

Kontraindikacije

V nobenem primeru se zdravila iz navedene farmacevtske skupine ne uporabljajo ob prisotnosti vsaj enega od spodnjih razlogov:

• Huda arterijska hipotenzija.
• Bradikardija. Padec srčnega utripa na 50 utripov na minuto ali manj.
• Miokardni infarkt. Ker zaviralci adrenergičnih receptorjev beta oslabijo kontraktilno sposobnost, kar je v tem primeru nesprejemljivo in smrtonosno.
• Sinoatrijska blokada, okvare srčnega prevodnega sistema, sindrom bolnega sinusa, moteno gibanje impulza vzdolž snopa His.
• Srčno popuščanje v dekompenzirani fazi pred popravkom stanja.

Razmisliti je treba o relativnih kontraindikacijah. V nekaterih primerih se lahko predpišejo zdravila, vendar previdno:

• Bronhialna astma, huda dihalna odpoved.
• Feokromocitom brez sočasne uporabe zaviralcev alfa.
• Kronična obstruktivna pljučna bolezen.
• Trenutni vnos antipsihotičnih zdravil (nevroleptiki). Ni vedno.

Prav tako ni priporočljivo uporabljati ob prisotnosti alergijske reakcije na zdravilno učinkovino. Zdravilo je zelo skrbno predpisano za polivalentne odzive na zdravila kot taka.

Glede nosečnosti, dojenja uporaba ni priporočljiva. Razen v skrajnih primerih, ko potencialna korist odtehta potencialno škodo. Najpogosteje so to nevarne razmere, ki lahko škodujejo zdravju ali celo vzamejo življenje bolniku..

Stranski učinki

Veliko je neželenih pojavov. Vendar se ne pojavijo vedno in še zdaleč niso enake. Nekatera zdravila je lažje prenašati, druga pa veliko težje..

Med splošnim seznamom so naslednje kršitve:

• Suhe oči.
• Slabost
• Zaspanost.
• Glavobol.
• Zmanjšana orientacija v prostoru.
• Tresenje, trepetanje okončin.
• Bronhospazem.
• Dispeptični simptomi. Riganje, zgaga, tekoče blato, slabost, bruhanje.
• Hiperhidroza. Povečano potenje.
• Srbež kože, izpuščaj, urtikarija.
• Bradikardija, padec krvnega tlaka, srčno popuščanje in drugi potencialno smrtno nevarni srčni dogodki.
• Pri laboratorijskih parametrih krvi obstajajo neželeni učinki, ki pa jih sami ne moremo odkriti..

Seznam zdravil, ki zavirajo beta, ima več kot ducat imen, temeljna razlika med njimi ni vedno opazna.

V vsakem primeru se je treba za izbiro primernega terapevtskega tečaja posvetovati s kardiologom. Lahko si škodujete in stvari samo še poslabšate.

Zaviralci beta: seznam zdravil

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in noradrenalin. Sprostijo se v krvni obtok in delujejo na posebne občutljive živčne končiče - adrenergične receptorje. Slednje delimo v dve veliki skupini: alfa in beta adrenergični receptorji. Beta-adrenergični receptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenergični receptorji, se povečata pogostost in moč srčnih kontrakcij, koronarne arterije se razširijo, izboljša se prevodnost in avtomatizem srca, razgradi se glikogen v jetrih in nastane energija..

Ko se vzbudijo adrenergični receptorji β2, se stene krvnih žil in bronhialnih mišic sprostijo, tonus maternice se med nosečnostjo zmanjša, poveča se izločanje inzulina in razgradnja maščob. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi k mobilizaciji vseh telesnih sil za aktivno življenje..

Beta-adrenergični zaviralci (BAB) so skupina zdravilnih snovi, ki vežejo beta-adrenergične receptorje in preprečujejo delovanje kateholaminov nanje. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB-ji zmanjšajo pogostost in moč krčenja srca, znižajo krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici..

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitev srčne mišice, v katerem se koronarne žile napolnijo s krvjo. Izboljšanje koronarne perfuzije (prekrvavitev miokarda) olajša tudi znižanje intrakardialnega diastoličnega tlaka.

Prihaja do prerazporeditve pretoka krvi iz normalno dobavljenih s krvjo v ishemična območja, zaradi česar se toleranca za vadbo izboljša.

BAB imajo antiaritmične učinke. Zavirajo kardiotoksične in aritmogene učinke kateholaminov, preprečujejo pa tudi kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, ki poslabšajo presnovo energije v miokardu..

Razvrstitev

BAB je obsežna skupina zdravil. Razvrstimo jih lahko na več načinov..
Kardioselektivnost - sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenergične receptorje, ne da bi vplivala na β2-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, posod, maternice. Višja kot je selektivnost BAB, varnejša je uporaba pri sočasnih boleznih dihal in perifernih žil ter pri diabetesu. Vendar je selektivnost pojem relativno. Pri predpisovanju zdravila v velikih odmerkih se stopnja selektivnosti zmanjša.

Nekateri BAB imajo lastno simpatomimetično aktivnost: sposobnost do neke mere stimulirati beta-adrenergične receptorje. V primerjavi s konvencionalnimi BAB takšna zdravila manj upočasnjujejo srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, redkeje vodijo v razvoj odtegnitvenega sindroma, manj negativno vplivajo na presnovo lipidov.

Nekateri BAB lahko dodatno širijo krvne žile, to pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se uresniči s pomočjo izrazite notranje simpatomimetične aktivnosti, blokade alfa-adrenergičnih receptorjev ali neposrednega delovanja na žilne stene.

Trajanje delovanja je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna zdravila (propranolol) delujejo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa in se lahko predpisujejo manj pogosto. Ustvarjene so tudi dolgo delujoče lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstajajo BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Pomaknite se

1. Nekardioselektivni BAB:

A. Brez notranje simpatikomimetične aktivnosti:

• propranolol (anaprilin, obsidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotageksal, tenzol);
• timolol (blokarden);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Z notranjo simpatikomimetično aktivnostjo:

• oksprenolol (trazikor);
• pindolol (viski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• Bopindolol (Sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardioselektivni BAB:

A. Brez notranje simpatikomimetične aktivnosti:

• metoprolol (betalok, betalok zok, korvitol, metozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
• atenolol (betacard, tenormin);
• betaksolol (betak, locren, curlon);
• esmolol (breviblock);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
• nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Z notranjo simpatikomimetično aktivnostjo:

• acebutalol (acekor, sektralno);
• talinolol (kordan);
• celiprolol;
• epanolol (vazacor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

• amosulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

• karvedilol;
• nebivolol;
• celiprolol.

4. BAB dolgotrajno delovanje:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• sotalol.

• atenolol;
• betaksolol;
• bisoprolol;
• epanolol.

5. BAB ultrakratek učinek, kardioselektivno:

Vloga za bolezni srca in ožilja

Napetostna angina

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine napora in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov ta zdravila pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar čez nekaj časa omogoča zmanjšanje odmerka zdravila. Poleg tega ta sredstva ščitijo srčno mišico, kar izboljšuje prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponavljajoči se miokardni infarkt..

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroških in drugih dejavnikih..

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in ga postopoma povečujte do učinkovitega. Odmerjanje je izbrano tako, da je srčni utrip v mirovanju vsaj 50 na minuto, raven sistoličnega krvnega tlaka pa najmanj 100 mm Hg. Umetnost. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje napadov angine, izboljšanje tolerance za vadbo) se odmerek postopoma zmanjša na najmanjši.

Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov BAB ni primerna, saj to znatno poveča tveganje za neželene učinke. Če ta sredstva niso dovolj učinkovita, jih je bolje kombinirati z drugimi skupinami zdravil..

BAB se ne sme nenadoma preklicati, saj lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je še posebej indiciran, če se angina napora kombinira s sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom..

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu pomaga omejiti območje nekroze srčne mišice. Hkrati se smrtnost zmanjša, zmanjša se tveganje za ponovljeni miokardni infarkt in srčni zastoj..

Tak učinek ima BAB brez notranje simpatomimetične aktivnosti; zaželeno je uporabljati kardioselektivna zdravila. Posebej so uporabni pri kombiniranju miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino pektoris in tahistolno obliko atrijske fibrilacije.

BAB lahko predpišemo takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike, če ni kontraindikacij. Če neželenih učinkov ni, se zdravljenje z njimi nadaljuje vsaj eno leto po miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Preučujejo uporabo BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih je mogoče uporabljati s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastoličnega) in angine napora. Aritmije, arterijska hipertenzija, tahistolna oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlogi za predpisovanje te skupine zdravil.

Hipertonična bolezen

BAB so indicirani za zdravljenje hipertenzije, zapletene s hipertrofijo levega prekata. Veliko jih uporabljajo tudi pri mladih bolnikih z aktivnim življenjskim slogom. Ta skupina zdravil je predpisana, kadar se arterijska hipertenzija kombinira z angino napora ali srčnimi aritmijami, pa tudi po miokardnem infarktu..

Motnje srčnega ritma

BAB se uporabljajo pri srčnih aritmijah, kot so atrijska fibrilacija in flutter, supraventrikularne aritmije in slabo tolerirana sinusna tahikardija. Lahko jih predpišemo tudi pri motnjah ventrikularnega ritma, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uporabljajo za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča zastrupitev z glikozidi.

Stranski učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozla, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca in povzročajo sinusno bradikardijo - upočasnitev pulza na manj kot 50 na minuto. Ta neželeni učinek je pri BAB z lastno simpatomimetično aktivnostjo veliko manj izrazit..

Zdravila v tej skupini lahko povzročijo različno stopnjo atrioventrikularnega bloka. Zmanjšujejo tudi moč srca. Slednji neželeni učinek je pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi manj izrazit. BAB znižujejo krvni tlak.

Zdravila te skupine povzročajo krč perifernih žil. Lahko se pojavi mrzlica okončin, potek Raynaudovega sindroma se poslabša. Zdravila z vazodilatacijskimi lastnostmi so skorajda brez teh neželenih učinkov..

BAB zmanjša ledvični pretok krvi (razen nadolola). Zaradi poslabšanja periferne cirkulacije med zdravljenjem s temi zdravili se včasih pojavi huda splošna šibkost.

Dihalni sistem

BAB povzročajo bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenergičnih receptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardioselektivnih zdravilih. Vendar pa so njihovi učinkoviti odmerki za angino pektoris ali hipertenzijo pogosto precej visoki, medtem ko se kardioselektivnost znatno zmanjša..
Uporaba velikih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasni zastoj dihanja.

BAB poslabšajo potek alergijskih reakcij na pike žuželk, alergene na zdravila in hrano.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in drugi lipofilni BAB prodirajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, okvaro spomina in depresijo. V hujših primerih se pojavijo halucinacije, konvulzije, koma. Ti neželeni učinki so pri hidrofilnih BAB, zlasti atenololu, veliko manj izraziti.

Zdravljenje z BAB lahko spremlja oslabljena živčno-mišična prevodnost. To vodi do mišične oslabelosti, zmanjšane vzdržljivosti in hitre utrujenosti..

Presnova

Neselektivni BAB zavirajo nastajanje insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter in prispevajo k razvoju dolgotrajne hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenergične receptorje. To vodi do znatnega zvišanja krvnega tlaka..

Če je torej treba BAB predpisati bolnikom s sočasno diabetes mellitusom, je treba dati prednost kardioselektivnim zdravilom ali jih nadomestiti z antagonisti kalcija ali zdravili drugih skupin..

Številni BAB, zlasti neselektivni, zmanjšajo raven "dobrega" holesterola (alfa-lipoproteini visoke gostote) v krvi in ​​povečajo raven "slabega" (trigliceridi in lipoproteini zelo nizke gostote). Zdravila z β1-notranjo simpatikomimetično in α-blokirno aktivnostjo (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) nimajo te pomanjkljivosti..

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje z BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka ni jasen..

BAB lahko povzroči kožne spremembe: izpuščaj, srbenje, eritem, simptomi luskavice. V redkih primerih se zabeležijo izpadanje las in stomatitis.

Eden od resnih neželenih učinkov je zaviranje hematopoeze z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure..

Odtegnitveni sindrom

Če se BAB dolgo uporablja v velikih odmerkih, lahko nenadno prenehanje zdravljenja povzroči tako imenovani odtegnitveni sindrom. Kaže se s povečanjem pogostosti napadov angine, pojavom ventrikularnih aritmij, razvojem miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremljata tahikardija in zvišan krvni tlak. Odtegnitveni sindrom se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja BAB.

Da bi se izognili razvoju odtegnitvenega sindroma, je treba upoštevati naslednja pravila:

• prekinite BAB počasi, v dveh tednih, postopoma zmanjšajte odmerek za en odmerek;
• med in po odpovedi BAB je treba omejiti telesno aktivnost, po potrebi povečati odmerek nitratov in drugih antianginalnih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB so absolutno kontraindicirani v naslednjih primerih:

• pljučni edem in kardiogeni šok;
• hudo srčno popuščanje;
• bronhialna astma;
• sindrom bolnega sinusa;
• atrioventrikularni blok II - III stopnja;
• raven sistoličnega krvnega tlaka je 100 mm Hg. Umetnost. in spodaj;
• srčni utrip manj kot 50 na minuto;
• slabo nadzorovan diabetes mellitus, odvisen od insulina.

Relativna kontraindikacija na predpisovanje BAB - Raynaudov sindrom in ateroskleroza perifernih arterij z razvojem prekinitvene klavdikacije.

Beta-blokatorji. Seznam zdravil nove generacije, za kaj gre, za kaj se uporablja, mehanizem delovanja, razvrstitev, neželeni učinki

Zaviralci beta - seznam zdravil

Zaviralci beta so zdravila, ki začasno blokirajo beta-adrenergične receptorje. Ta sredstva so najpogosteje predpisana za:

• terapija za srčne aritmije;
• potreba po preprečevanju ponavljajočega se miokardnega infarkta;
• zdravljenje hipertenzije.

Kaj so beta-adrenergični receptorji?

Beta-adrenergični receptorji so receptorji, ki se odzivajo na hormona epinefrin in noradrenalin in so razvrščeni v tri skupine:

1. β1 - so pretežno lokalizirani v srcu, in ko jih stimuliramo, se poveča moč in pogostost krčenja srca, zviša se krvni tlak; v ledvicah najdemo tudi β1-adrenergične receptorje, ki služijo kot receptorji periglomerularnega aparata;
2. β2 - receptorji, ki so v bronhiolah in ob spodbujanju sprožijo njihovo širjenje in odpravo bronhospazma; prav tako so ti receptorji na jetrnih celicah in njihova stimulacija s hormoni spodbuja razgradnjo glikogena (polisaharid za shranjevanje) in sproščanje glukoze v kri;
3. β3 - lokalizirani v maščobnem tkivu, pod vplivom hormonov aktivirajo razgradnjo maščob, povzročajo sproščanje energije in povečujejo proizvodnjo toplote.

Razvrstitev in seznam zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta

Ta zdravila so razdeljena v dve glavni skupini, odvisno od tega, na katere receptorje delujejo zaviralci beta, zaradi česar blokirajo..

Selektivni (kardioselektivni) zaviralci beta

Delovanje teh zdravil je selektivno in je namenjeno blokiranju adrenergičnih receptorjev β1 (ne vplivajo na receptorje β2), opažajo pa se predvsem srčni učinki:

• zmanjšanje moči srčnih krčev;
• zmanjšanje srčnega utripa;
• zatiranje prevodnosti skozi atrioventrikularno vozlišče;
• zmanjšana razdražljivost srca.

Ta skupina vključuje naslednja zdravila:

• atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol itd.);
• bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma itd.);
• betaksolol (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik itd.);
• metoprolol (Vasokardin, Betalok, Corvitol, Logimax itd.);
• nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• talinolol (Cordanum);
• esmolol (Breviblock).

Ta zdravila lahko blokirajo β1 in β2-adrenergične receptorje, delujejo hipotenzivno, antianginalno, antiaritmično in stabilizirajo membrano. Ta zdravila povzročajo tudi povečanje bronhialnega tonusa, tonusa arteriole, tonusa maternice nosečnice in povečanje perifernega žilnega upora..

To vključuje naslednja zdravila:

• propranolol (anaprilin, propamin, noloten, inderal itd.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• levobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oksprenolol (Trazikor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Wisken, Viscaldix);
• sotalol (Sotagexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Arutimol, Fotil, Glucomol itd.).

Najnovejša generacija zaviralcev beta

Za zdravila nove, tretje generacije so značilne dodatne vazodilatacijske lastnosti zaradi blokade alfa-adrenergičnih receptorjev. Seznam sodobnih beta blokatorjev vključuje:

• karvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium itd.);
• celiprolol (Celipres);
• bucindolol.

Za razjasnitev seznama zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta za tahikardijo je treba omeniti, da so v tem primeru najučinkovitejša zdravila, ki pomagajo zmanjšati srčni utrip, zdravila na osnovi bisoprolola in propranolola..

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev beta

Glavne kontraindikacije za ta zdravila so:

• bronhialna astma;
• nizek pritisk;
• sindrom bolnega sinusa;
• patologija perifernih arterij;
• bradikardija;
• kardiogeni šok;
• atrioventrikularni blok druge ali tretje stopnje.

Hemodinamika

Naredimo primerjavo hemodinamike zdravil, ki so zaviralci α in β.

1. Srčni utrip. Zaviralci α zavirajo ta indikator v nasprotju z zaviralci beta, ki hitro zmanjšajo impulz.
2. Zdravila za krvni tlak obeh vrst so izjemno nižja.
3. Atrioventrikularna prevodnost impulza od sinotrijskega vozlišča do srčnega prekata, zaviralci α ostanejo nespremenjeni, β-zaviralci pa znatno zmanjšajo.
4. Kontraktilnost miokarda pod vplivom zdravil, ki jih predstavljajo zaviralci α, ostane nespremenjena ali se nekoliko poveča. blokatorji β nekoliko znižajo ta kazalnik.
5. Obe vrsti zaviralcev zmanjšata celoten periferni vaskularni upor, α-zaviralci pa to naredijo bolj jasno.
6. Vpliv na pretok krvi skozi ledvice je ravno nasproten: zaviralci α povečajo ta indikator, zaviralci beta pa delujejo kot njihovi antagonisti.

Klinične manifestacije tovrstnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev imajo tudi podobnosti in nekatere razlike..

Z vplivom na krvni tlak sta obe vrsti znižali mejo sistoličnega krvnega tlaka za 6 točk. V primerjavi s fazo diastole se je tlak zmanjšal za 4 točke. Srčni utrip se je zmanjšal za 5 utripov na minuto. Vsi ti podatki se nanašajo na bolnike z blago do zmerno hipertenzijo..

S povečanjem odmerka zdravil v obeh primerih se je srčni utrip znatno zmanjšal, vendar je dinamika padca tlaka ostala praktično nespremenjena..

Kaj so selektivni in neselektivni zaviralci beta in kdo so predpisani?

Beta-blokatorji (β-adrenolitiki) so zdravila, ki začasno blokirajo β-adrenergične receptorje, ki so občutljivi na nadledvične hormone (adrenalin, noradrenalin). Ti receptorji so lokalizirani v srcu, ledvicah, skeletnih mišicah, jetrih, maščobnem tkivu in krvnih žilah. Zdravila se običajno uporabljajo v kardiologiji za lajšanje simptomov pri boleznih srca in ožilja..

Kontraindikacije

β1- in β2-adrenolitiki imajo podobne kontraindikacije za sprejem. Zdravila niso predpisana za:

• atrioventrikularni blok;
• bradikardija;
• ortostatska hipotenzija;
• sinoatrijska blokada;
• odpoved levega prekata;
• terminalna ciroza jeter;
• obstruktivna pljučna bolezen;
• dekompenzirana odpoved ledvic;
• kronične patologije bronhijev;
• vazospastična angina pektoris;
• akutna miokardna insuficienca.

Selektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev se ne jemlje v primeru okvare periferne cirkulacije, nosečnosti in dojenja.

Kako delujejo zaviralci adrenalinskih receptorjev

Mehanizem delovanja β-blokatorjev je povezan z začasnim blokiranjem adrenergičnih receptorjev. Zdravila omejujejo učinke nadledvičnih hormonov z zmanjšanjem občutljivosti ciljnih celic. β-adrenergični receptorji se odzivajo na epinefrin in noradrenalin. Najdemo jih v različnih telesnih sistemih:

• miokard;
• maščobno tkivo;
• jetra;
• krvne žile;
• ledvice;
• bronhiji;
• mišična plast maternice.

Jemanje blokatorjev adrenergičnih receptorjev povzroči reverzibilno zaustavitev receptorjev, ki so občutljivi na kateholamine. To so bioaktivne snovi, ki zagotavljajo medcelične interakcije v telesu. To vodi do naslednjih učinkov:

• razširitev notranjega premera bronhijev;
• znižanje krvnega tlaka;
• ekspanzija (vazodilatacija) krvnih kapilar;
• zmanjšanje resnosti aritmije;
• povečano sproščanje kisika iz krvnih celic s strani celic;
• zmanjšan srčni utrip (HR);
• stimulacija krčenja miometrija;
• znižanje koncentracije sladkorja v krvi;
• zmanjšanje hitrosti prevajanja impulzov v miokard;
• povečana peristaltika prebavnega trakta;
• upočasnitev sinteze tiroksina v ščitnici;
• zmanjšanje potrebe po kisiku v miokardu;
• pospeševanje razgradnje lipidov v jetrih itd..

Presnovna reakcija

Neselektivni BAB lahko zavirajo nastajanje insulina. Tudi ta zdravila znatno zavirajo procese mobilizacije glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju podaljšane hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija praviloma spodbuja sproščanje adrenalina v kri, ki deluje na alfa-adrenergične receptorje.

Številni BAB, zlasti neselektivni, znižujejo raven normalnega holesterola v krvi in ​​s tem povečujejo raven slabega. Vendar pa takšna zdravila, kot so "Carvedilol", skupaj z "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" in "Celiprolol", nimajo te pomanjkljivosti..

Mehanizem delovanja

Človeško telo vsebuje veliko skupino kateholaminov - biološko aktivnih snovi, ki stimulativno vplivajo na notranje organe in sisteme ter sprožajo prilagoditvene mehanizme. Delovanje enega od predstavnikov te skupine, adrenalina, je dobro znano, imenujejo ga tudi stresna snov, hormon strahu. Učinek aktivne snovi poteka preko posebnih struktur - adrenergičnih receptorjev β-1, β-2.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta temelji na zaviranju aktivnosti β-1-adrenergičnih receptorjev v srčni mišici. Organi krvnega obtoka se na ta učinek odzivajo na naslednji način:

• srčni utrip se spremeni v smeri zmanjšanja pogostosti krčenja;
• moč krčenja srca se zmanjša;
• zmanjšan žilni tonus.

Vzporedno s tem zaviralci beta zavirajo delovanje živčnega sistema. Tako je mogoče obnoviti normalno delovanje srca in ožilja, kar zmanjša pogostost napadov angine, arterijske hipertenzije, ateroskleroze in ishemične bolezni. Zmanjšano je tveganje za nenadno smrt zaradi srčnega napada in srčnega popuščanja. Napredek je bil dosežen pri zdravljenju hipertenzije in stanj, povezanih z visokim krvnim tlakom.

Adrenoblokatorji: splošne značilnosti

Zdravila te skupine (alfa in beta blogerji) na določen način vplivajo na adrenalinske receptorje in imajo na telo naslednji učinek:

• vazodilatacijsko delovanje;
• znižanje krvnega tlaka;
• zožite lumen bronhijev;
• zmanjšati raven glukoze v krvi;
• lajša tahikardijo (upočasni pospešen srčni utrip).

Zdravila iz skupine adrenergičnih blokatorjev so razdeljena na več podskupin, katerih učinek je neznaten, vendar različen. Tako podrobne podrobnosti, ki ločujejo podskupine teh zdravil, so zdravniki nujni za izbiro najboljšega zdravila za hipertenzijo za vsakega bolnika. Kaj je bolje izbrati in kako jemati to ali tisto zdravilo te skupine s hipertenzijo zdravnik.

Indikacije za uporabo

Zaviralci beta so predpisani za hipertenzijo in bolezni srca. To je splošna značilnost njihovega terapevtskega delovanja. Najpogostejše bolezni, za katere se uporabljajo, so:

• Hipertenzija. Beta-blokatorji za hipertenzijo zmanjšajo obremenitev srca, zmanjša se njegova potreba po kisiku in normalizira krvni tlak.
• Tahikardija. S hitrostjo utripov 90 utripov na minuto ali več so beta zaviralci najučinkovitejši.
• Miokardni infarkt. Učinek snovi je namenjen zmanjšanju prizadetega področja srca, preprečevanju ponovitve bolezni in zaščiti mišičnega srčnega tkiva. Poleg tega zdravila zmanjšajo tveganje za nenadno smrt, povečajo fizično vzdržljivost, zmanjšajo razvoj aritmij in prispevajo k nasičenosti miokarda s kisikom..
• Diabetes mellitus s srčnimi patologijami. Zelo selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta izboljšajo presnovne procese, povečajo občutljivost tkiva na inzulin.
• Odpoved srca. Zdravila se predpisujejo po shemi, ki vključuje postopno povečevanje odmerka.

Seznam bolezni, za katere so predpisani zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, vključuje glavkom, različne vrste aritmij, prolaps mitralne zaklopke, tremor, kardiomiopatijo, akutno disekcijo aorte, hiperhidrozo, zaplete hipertenzije. Zdravila so predpisana za preprečevanje migrene, krčne krvavitve, za zdravljenje arterijskih patologij, depresije. Terapija teh bolezni vključuje uporabo le nekaterih BB, saj so njihove farmakološke lastnosti različne.

Stranski učinki

Neželeni učinki se lahko kažejo na različne načine. Eno vrsto zaviralcev beta je mogoče zlahka prenašati, drugo pa je težko. Zdravila z zaviralci beta imajo številne negativne manifestacije. Pred nadaljevanjem zdravljenja se posvetujte s kardiologom. Sami ne morete sprejeti sredstev.

Najpogostejši neželeni učinki so:

• Šibkost v telesu, zaspanost.
• Suhe oči.
• Motnja prostorske orientacije.
• Tresenje spodnjega dela telesa.
• Vnetje kože, ki se kaže kot srbenje, izpuščaj ali koprivnica.
• Bronhialni krč.
• Hiperhidroza (povečano potenje).
• Kršitev sestave krvi. Odstopanja se določajo z laboratorijsko metodo.
• Srčne bolezni (bradikardija, znižanje krvnega tlaka, srčno popuščanje).
• Glavoboli.
• Srčni blok.
• Zastrupitev.
• Poslabšanje bronhialnega ac src = "https://healthperfect.ru/wp-content/uploads/2020/01/beta-adrenoblokatory-2.jpg" width = "521" height = "239" [/ img]

Zdravil iz navedene farmacevtske skupine ni priporočljivo uporabljati, če obstajajo bolezni - bradikardija, kolaps, AV-blok prve stopnje, arterijska bolezen, moteno gibanje impulza iz sinusnega vozla v preddvor in prekat, patologija ritma sinusnega vozla, dislipidemija.

Zdravila so kontraindicirana za nosečnice, v otroštvu, pa tudi za ljudi z izrazito alergijsko reakcijo na blokator. Zdravila lahko znižajo raven sladkorja, zato jih diabetiki uporabljajo previdno. Lahko dolgotrajno znižuje libido pri moških.

Razvrstitev zdravil

Razvrstitev zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta temelji na posebnih lastnostih teh učinkovin:

1. Zaviralci adrenalinskih receptorjev lahko sočasno delujejo tako na β-1 kot na β-2 strukturi, kar povzroča neželene učinke. Na podlagi te lastnosti ločimo dve skupini zdravil: selektivna (delujejo samo na β-1 strukture) in neselektivna (delujejo tako na β-1 kot na β-2 receptorje). Selektivni BB imajo posebno lastnost: s povečanjem odmerka se specifičnost njihovega delovanja postopoma izgublja in začnejo blokirati receptorje β-2.
2. Topnost v nekaterih snoveh ločuje skupine: lipofilne (topne v maščobah) in hidrofilne (topne v vodi).
3. BB, ki lahko delno stimulirajo adrenergične receptorje, se kombinirajo v skupino zdravil z notranjim simpatomimetičnim delovanjem.
4. Zaviralci adrenalinskih receptorjev so razdeljeni na zdravila s kratkim in dolgim ​​delovanjem..
5. Farmakologi so razvili tri generacije zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta. Vsi se še vedno uporabljajo v medicinski praksi. Zdravila zadnje (tretje) generacije imajo najmanj kontraindikacij in neželenih učinkov.

Kardioselektivni zaviralci beta

Višja kot je selektivnost zdravila, močnejši ima terapevtski učinek. Selektivni zaviralci beta 1. generacije se imenujejo nekardioselektivni, to so najzgodnejši predstavniki te skupine zdravil. Poleg terapevtskih imajo močne neželene učinke (na primer bronhospazem). BB II generacije so kardioselektivna zdravila, ciljno delujejo le na srčne receptorje tipa 1 in nimajo kontraindikacij za ljudi z boleznimi dihal.

Talinolol, Acebutanol, Celiprolol imajo notranjo simpatomimetično aktivnost, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol nimajo te lastnosti. Ta zdravila so se dobro izkazala pri zdravljenju atrijske fibrilacije, sinusne tahikardije. Talinolol je učinkovit pri hipertenzivni krizi, napadih angine in srčnem infarktu, v visokih koncentracijah blokira receptorje tipa 2. Bisoprolol lahko neprekinjeno jemljemo pri hipertenziji, ishemiji, srčnem popuščanju, dobro prenaša. Ima hude odtegnitvene simptome.

Notranja simpatikomimetična aktivnost

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - I generacija zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta z notranjim simpatomimetičnim delovanjem, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - II generacija zdravil s tem učinkom. Alprenolol se v kardiologiji uporablja za zdravljenje koronarne srčne bolezni, hipertenzije, neselektivnega zaviralca beta s številnimi neželenimi učinki in kontraindikacijami. Celiprolol se je izkazal pri zdravljenju hipertenzije in preprečuje napade angine, vendar je bilo dokazano, da zdravilo deluje v kombinaciji z mnogimi zdravili.

Lipofilna zdravila

Zaviralci lipofilnih adrenalinskih receptorjev vključujejo Propranolol, Metoprolol, Retard. Ta zdravila aktivno predelajo jetra. Pri jetrnih patologijah ali pri starejših bolnikih lahko pride do prevelikega odmerjanja. Lipofilnost opredeljuje neželene učinke, ki se kažejo skozi živčni sistem, kot je depresija. Propranolol je učinkovit pri tirotoksikozi, kardiomialgiji, miokardni distrofiji. Metoprolol zavira delovanje kateholaminov v srcu med fizičnim in čustvenim stresom, je indiciran za uporabo pri srčnih patologijah.

Hidrofilna zdravila

Beta-blokatorji za hipertenzijo in bolezni srca, ki so hidrofilna zdravila, jetra ne predelujejo, izločajo se skozi ledvice. Pri bolnikih z ledvično insuficienco se kopičijo v telesu. Imajo podaljšan učinek. Bolje je jemati zdravila pred obroki in piti veliko vode. V to skupino spada Atenolol. Hipotenzivni učinek, ki je učinkovit pri zdravljenju hipertenzije, traja približno en dan, medtem ko periferne žile ostanejo v dobri formi.

Sorte zdravil

Obstajajo tri razvrstitve te skupine zdravil, in sicer:

1. Po učinku na receptorje (selektivne in neselektivne).
2. Topnost v mediju (lipofilni in hidrofilni).
3. Z učinkom na avtonomni živčni sistem (s simpatomimetično aktivnostjo in brez nje).

Obstaja klasifikacija skladov za tri generacije. Čim večja je generacija zdravila, tem manj neželenih učinkov. Toda učinkovitost ni vedno odvisna od generacije. Specialist se osredotoča na individualno reakcijo telesa na zdravilo. Zdravila tretje generacije lahko sprostijo in razširijo krvne žile..

Med takimi skladi so:

• Labetalol;
• Karvedilol;
• "Nebivolol".

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine napora in preprečevanje napadov

Kdaj ne uporabljati

Obstaja več kontraindikacij za uporabo zdravil, ki zavirajo beta, med njimi so:

• Povečana (preobčutljivostna) preobčutljivost za sestavine zdravila.
• Bradikardija, pri kateri je srčni utrip manjši od 50 na minuto.
• Nekatere vrste blokad, ki preprečujejo prehod impulzov v prevodni sistem srca.
• Bronhialna astma (alergijska patologija, ki jo spremlja izrazit krč bronhijev kot odgovor na vnos alergena v telo).
• Kronična obstruktivna pljučna bolezen.

Pred uvedbo zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je treba izključiti medicinske kontraindikacije.

Zdravljenje srčnega napada

Zgodnja uporaba BAB v ozadju srčnega napada pomaga omejiti nekrozo srčne mišice. Hkrati se znatno zmanjša smrtnost in tveganje za drugi srčni napad. Poleg tega se zmanjša tveganje za srčni zastoj.

Podoben učinek imajo zdravila brez simpatomimetične aktivnosti, zaželeno je, da se uporabljajo kardioselektivna zdravila. Še posebej so koristni pri kombiniranju srčnega napada z boleznimi, kot so arterijska hipertenzija, sinusna tahikardija, postinfarktna angina pektoris in tahisistolična oblika atrijske fibrilacije.

Ta zdravila lahko bolnikom predpišemo takoj ob sprejemu v bolnišnico, če ni določenih kontraindikacij. Če neželenih učinkov ni, je treba zdravljenje nadaljevati vsaj eno leto po srčnem napadu..

Predstavniki

Zaviralce adrenergičnih receptorjev beta predstavlja veliko število zdravil. V klinični praksi so najpogostejši naslednji predstavniki skupine (predstavljena so nelastniška mednarodna imena):

• Propranolol (Obzidan, Anaprilin) ​​je neselektivni zaviralec beta, ki ne vpliva samo na srce in ožilje, temveč tudi na druge organe. Zato zdravila iz te skupine pogosto povzročijo razvoj neželenih učinkov, ki vključujejo krč perifernih žil (ni mogoče uporabiti pri Raynaudovi bolezni), moteno erektilno funkcijo pri moških.
• Atenolol - zdravilo ima izrazit terapevtski učinek na srce. Praktično ne prodre v tkiva osrednjega živčevja, zato ne povzroča zaspanosti. V ozadju njegove uporabe je dovoljeno opravljati potencialno nevarna dela (vožnja z avtomobilom ali drugim prevozom). Zdravilo manj verjetno preprečuje razvoj miokardnega infarkta ali možganske kapi.
• Metoprolol (Corvitol, Egilok) je kardioselektivno sredstvo, ki ima lahko odvisno od oblike (citrat ali sukcinat) terapevtski učinek 8 ali 12 ur..
• Bisoprolol (Aritel, Concor) je najbolj priljubljeno kardioselektivno zdravilo, ki ima vse prednosti sodobnih zdravil. Uporablja se za zdravljenje hipertenzije in kroničnega srčnega popuščanja.
• Karvedilol (Dilatrend) - od vseh predstavnikov najmanj vpliva na srčni utrip. Zdravilo v večji meri zmanjša krvni tlak z zmanjšanjem perifernega žilnega upora.
• Nebivolol (Nebilet, Nebivator, Binelol) je sodobno kardioselektivno zdravilo, ki ima malo stranskih učinkov. Uporablja se predvsem za kompleksno terapijo bolnikov s srčnim popuščanjem in diabetesom mellitusom.

Predpisovanje zdravil v skupini lahko izvaja le zdravnik iz zdravstvenih razlogov. Preklic zdravila se izvede previdno s postopnim zmanjševanjem odmerka zdravila. Ob nenadnem prenehanju jemanja zdravil obstaja tveganje za razvoj "odtegnitvenega sindroma", ki vključuje povečan srčni utrip, znatno povišanje krvnega tlaka in aritmijo.

Ko je imenovan

Uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je indicirana ob naslednjih boleznih kardiovaskularnega sistema:

• Arterijska hipertenzija (esencialna hipertenzija).
• Angina (občutek stiskanja v prsih zaradi nezadostne oskrbe s krvjo).
• Miokardni infarkt (zdravila se uporabljajo tudi za preprečevanje).
• Aritmije (kršitev pogostosti in ritma krčenja srca različnega izvora).

Identifikacijo indikacij za uporabo zdravil opravi lečeči zdravnik. Pred tem je potreben dodatni objektivni pregled, vključno z EKG, koagulogramom.

Odtegnitveni sindrom

Če se BAB dolgo uporablja v velikih odmerkih, lahko nenadno prenehanje zdravljenja povzroči tako imenovani odtegnitveni sindrom. Kaže se s povečanjem pogostosti napadov angine, pojavom ventrikularnih aritmij, razvojem miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremljata tahikardija in zvišan krvni tlak. Odtegnitveni sindrom se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja BAB.

Da bi se izognili razvoju odtegnitvenega sindroma, je treba upoštevati naslednja pravila: