Zaviralci beta: seznam zdravil

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in noradrenalin. Sprostijo se v krvni obtok in delujejo na posebne občutljive živčne končiče - adrenergične receptorje. Slednje delimo v dve veliki skupini: alfa in beta adrenergični receptorji. Beta-adrenergični receptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenergični receptorji, se povečata pogostost in moč srčnih kontrakcij, koronarne arterije se razširijo, izboljša se prevodnost in avtomatizem srca, razgradi se glikogen v jetrih in nastane energija..

Ko se vzbudijo adrenergični receptorji β2, se stene krvnih žil in bronhialnih mišic sprostijo, tonus maternice se med nosečnostjo zmanjša, poveča se izločanje inzulina in razgradnja maščob. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi k mobilizaciji vseh telesnih sil za aktivno življenje..

Beta-adrenergični zaviralci (BAB) so skupina zdravilnih snovi, ki vežejo beta-adrenergične receptorje in preprečujejo delovanje kateholaminov nanje. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB-ji zmanjšajo pogostost in moč krčenja srca, znižajo krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici..

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitev srčne mišice, v katerem se koronarne žile napolnijo s krvjo. Izboljšanje koronarne perfuzije (prekrvavitev miokarda) olajša tudi znižanje intrakardialnega diastoličnega tlaka.

Prihaja do prerazporeditve pretoka krvi iz normalno dobavljenih s krvjo v ishemična območja, zaradi česar se toleranca za vadbo izboljša.

BAB imajo antiaritmične učinke. Zavirajo kardiotoksične in aritmogene učinke kateholaminov, preprečujejo pa tudi kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, ki poslabšajo presnovo energije v miokardu..

Razvrstitev

BAB je obsežna skupina zdravil. Razvrstimo jih lahko na več načinov..
Kardioselektivnost - sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenergične receptorje, ne da bi vplivala na β2-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, posod, maternice. Višja kot je selektivnost BAB, varnejša je uporaba pri sočasnih boleznih dihal in perifernih žil ter pri diabetesu. Vendar je selektivnost pojem relativno. Pri predpisovanju zdravila v velikih odmerkih se stopnja selektivnosti zmanjša.

Nekateri BAB imajo lastno simpatomimetično aktivnost: sposobnost do neke mere stimulirati beta-adrenergične receptorje. V primerjavi s konvencionalnimi BAB takšna zdravila manj upočasnjujejo srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, redkeje vodijo v razvoj odtegnitvenega sindroma, manj negativno vplivajo na presnovo lipidov.

Nekateri BAB lahko dodatno širijo krvne žile, to pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se uresniči s pomočjo izrazite notranje simpatomimetične aktivnosti, blokade alfa-adrenergičnih receptorjev ali neposrednega delovanja na žilne stene.

Trajanje delovanja je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna zdravila (propranolol) delujejo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa in se lahko predpisujejo manj pogosto. Ustvarjene so tudi dolgo delujoče lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstajajo BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Pomaknite se

1. Nekardioselektivni BAB:

A. Brez notranje simpatikomimetične aktivnosti:

  • propranolol (anaprilin, obsidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotageksal, tenzol);
  • timolol (blokarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Z notranjo simpatikomimetično aktivnostjo:

  • oksprenolol (trazikor);
  • pindolol (viski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektivni BAB:

A. Brez notranje simpatikomimetične aktivnosti:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, korvitol, metozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaksolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Z notranjo simpatikomimetično aktivnostjo:

  • acebutalol (acekor, sektralno);
  • talinolol (kordan);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.
  • karvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB dolgotrajno delovanje:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.
  • atenolol;
  • betaksolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. BAB ultrakratek učinek, kardioselektivno:

Vloga za bolezni srca in ožilja

Napetostna angina

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine napora in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov ta zdravila pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar čez nekaj časa omogoča zmanjšanje odmerka zdravila. Poleg tega ta sredstva ščitijo srčno mišico, kar izboljšuje prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponavljajoči se miokardni infarkt..

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroških in drugih dejavnikih..

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in ga postopoma povečujte do učinkovitega. Odmerjanje je izbrano tako, da je srčni utrip v mirovanju vsaj 50 na minuto, raven sistoličnega krvnega tlaka pa najmanj 100 mm Hg. Umetnost. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje napadov angine, izboljšanje tolerance za vadbo) se odmerek postopoma zmanjša na najmanjši.

Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov BAB ni primerna, saj to znatno poveča tveganje za neželene učinke. Če ta sredstva niso dovolj učinkovita, jih je bolje kombinirati z drugimi skupinami zdravil..

BAB se ne sme nenadoma preklicati, saj lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je še posebej indiciran, če se angina napora kombinira s sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom..

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu pomaga omejiti območje nekroze srčne mišice. Hkrati se smrtnost zmanjša, zmanjša se tveganje za ponovljeni miokardni infarkt in srčni zastoj..

Tak učinek ima BAB brez notranje simpatomimetične aktivnosti; zaželeno je uporabljati kardioselektivna zdravila. Posebej so uporabni pri kombiniranju miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino pektoris in tahistolno obliko atrijske fibrilacije.

BAB lahko predpišemo takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike, če ni kontraindikacij. Če neželenih učinkov ni, se zdravljenje z njimi nadaljuje vsaj eno leto po miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Preučujejo uporabo BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih je mogoče uporabljati s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastoličnega) in angine napora. Aritmije, arterijska hipertenzija, tahistolna oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlogi za predpisovanje te skupine zdravil.

Hipertonična bolezen

BAB so indicirani za zdravljenje hipertenzije, zapletene s hipertrofijo levega prekata. Veliko jih uporabljajo tudi pri mladih bolnikih z aktivnim življenjskim slogom. Ta skupina zdravil je predpisana, kadar se arterijska hipertenzija kombinira z angino napora ali srčnimi aritmijami, pa tudi po miokardnem infarktu..

Motnje srčnega ritma

BAB se uporabljajo pri srčnih aritmijah, kot so atrijska fibrilacija in flutter, supraventrikularne aritmije in slabo tolerirana sinusna tahikardija. Lahko jih predpišemo tudi pri motnjah ventrikularnega ritma, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uporabljajo za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča zastrupitev z glikozidi.

Stranski učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozla, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca in povzročajo sinusno bradikardijo - upočasnitev pulza na manj kot 50 na minuto. Ta neželeni učinek je pri BAB z lastno simpatomimetično aktivnostjo veliko manj izrazit..

Zdravila v tej skupini lahko povzročijo različno stopnjo atrioventrikularnega bloka. Zmanjšujejo tudi moč srca. Slednji neželeni učinek je pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi manj izrazit. BAB znižujejo krvni tlak.

Zdravila te skupine povzročajo krč perifernih žil. Lahko se pojavi mrzlica okončin, potek Raynaudovega sindroma se poslabša. Zdravila z vazodilatacijskimi lastnostmi so skorajda brez teh neželenih učinkov..

BAB zmanjša ledvični pretok krvi (razen nadolola). Zaradi poslabšanja periferne cirkulacije med zdravljenjem s temi zdravili se včasih pojavi huda splošna šibkost.

Dihalni sistem

BAB povzročajo bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenergičnih receptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardioselektivnih zdravilih. Vendar pa so njihovi učinkoviti odmerki za angino pektoris ali hipertenzijo pogosto precej visoki, medtem ko se kardioselektivnost znatno zmanjša..
Uporaba velikih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasni zastoj dihanja.

BAB poslabšajo potek alergijskih reakcij na pike žuželk, alergene na zdravila in hrano.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in drugi lipofilni BAB prodirajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, okvaro spomina in depresijo. V hujših primerih se pojavijo halucinacije, konvulzije, koma. Ti neželeni učinki so pri hidrofilnih BAB, zlasti atenololu, veliko manj izraziti.

Zdravljenje z BAB lahko spremlja oslabljena živčno-mišična prevodnost. To vodi do mišične oslabelosti, zmanjšane vzdržljivosti in hitre utrujenosti..

Presnova

Neselektivni BAB zavirajo nastajanje insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter in prispevajo k razvoju dolgotrajne hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenergične receptorje. To vodi do znatnega zvišanja krvnega tlaka..

Če je torej treba BAB predpisati bolnikom s sočasno diabetes mellitusom, je treba dati prednost kardioselektivnim zdravilom ali jih nadomestiti z antagonisti kalcija ali zdravili drugih skupin..

Številni BAB, zlasti neselektivni, zmanjšajo raven "dobrega" holesterola (alfa-lipoproteini visoke gostote) v krvi in ​​povečajo raven "slabega" (trigliceridi in lipoproteini zelo nizke gostote). Zdravila z β1-notranjo simpatikomimetično in α-blokirno aktivnostjo (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) nimajo te pomanjkljivosti..

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje z BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka ni jasen..

BAB lahko povzroči kožne spremembe: izpuščaj, srbenje, eritem, simptomi luskavice. V redkih primerih se zabeležijo izpadanje las in stomatitis.

Eden od resnih neželenih učinkov je zaviranje hematopoeze z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure..

Odtegnitveni sindrom

Če se BAB dolgo uporablja v velikih odmerkih, lahko nenadno prenehanje zdravljenja povzroči tako imenovani odtegnitveni sindrom. Kaže se s povečanjem pogostosti napadov angine, pojavom ventrikularnih aritmij, razvojem miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremljata tahikardija in zvišan krvni tlak. Odtegnitveni sindrom se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja BAB.

Da bi se izognili razvoju odtegnitvenega sindroma, je treba upoštevati naslednja pravila:

  • prekinite BAB počasi, v dveh tednih, postopoma zmanjšajte odmerek za en odmerek;
  • med in po odpovedi BAB je treba omejiti telesno aktivnost, po potrebi povečati odmerek nitratov in drugih antianginalnih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB so absolutno kontraindicirani v naslednjih primerih:

  • pljučni edem in kardiogeni šok;
  • hudo srčno popuščanje;
  • bronhialna astma;
  • sindrom bolnega sinusa;
  • atrioventrikularni blok II - III stopnja;
  • raven sistoličnega krvnega tlaka je 100 mm Hg. Umetnost. in spodaj;
  • srčni utrip manj kot 50 na minuto;
  • slabo nadzorovan diabetes mellitus, odvisen od insulina.

Relativna kontraindikacija na predpisovanje BAB - Raynaudov sindrom in ateroskleroza perifernih arterij z razvojem prekinitvene klavdikacije.

Zaviralci beta: kaj je to, seznam najboljših zdravil, kontraindikacij in neželenih učinkov

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so obsežna skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije, bolezni srca, kot sestavni del zdravljenja tirotoksikoze, migrene. Zdravila lahko spremenijo občutljivost adrenergičnih receptorjev - strukturnih komponent vseh celic v telesu, ki se odzivajo na kateholamine: adrenalin, noradrenalin.

Upoštevajte načelo delovanja zdravil, njihovo razvrstitev, glavne predstavnike, seznam indikacij, kontraindikacij, možnih neželenih učinkov.

Zgodovina odkritij

Prvo zdravilo iz skupine je bilo sintetizirano leta 1962. Bil je protenalol, za katerega je bilo ugotovljeno, da v poskusih na miših povzroča raka in zato ni prejel kliničnega očistka. Propranolol (1968) je postal prvi beta-blokator, odobren za praktično uporabo. Za razvoj tega zdravila in preučevanje beta receptorjev je njegov ustvarjalec James Black pozneje prejel Nobelovo nagrado.

Od nastanka propranolola do danes so znanstveniki razvili več kot 100 predstavnikov BAB, od katerih so približno 30 zdravniki uporabljali v vsakdanji praksi. Sinteza najnovejše generacije nebivolola je postala pravi preboj. Od svojih sorodnikov se je razlikoval po sposobnosti sproščanja krvnih žil, optimalni toleranci in priročnem režimu vnosa..

farmakološki učinek

Obstajajo kardiospecifična zdravila, ki delujejo predvsem z receptorji beta-1 in nespecifična zdravila, ki reagirajo z receptorji katere koli strukture. Mehanizem delovanja kardioselektivnih, neselektivnih zdravil je enak.

Klinični učinki določenih zdravil:

  • zmanjšati pogostost, silo krčenja srca. Izjema so acebutolol, celiprolol, ki lahko pospeši srčni utrip;
  • zmanjšati potrebo miokarda po kisiku;
  • nižji krvni tlak;
  • nekoliko povečajte koncentracijo "dobrega" holesterola v plazmi.

Dodatna nespecifična zdravila:

  • povzroči zožitev bronhijev;
  • preprečujejo strjevanje trombocitov in pojav krvnega strdka;
  • povečati ton maternice;
  • ustaviti razgradnjo maščobnega tkiva;
  • nižji očesni tlak.

Odziv bolnikov na jemanje BAB ni enak, odvisen je od številnih kazalnikov. Dejavniki, ki vplivajo na občutljivost na zaviralce beta:

  • starost - občutljivost adrenergičnih receptorjev žilne stene na zdravila je zmanjšana pri novorojenčkih, nedonošenčkih in starejših;
  • tirotoksikoza - spremlja dvokratno povečanje števila beta-adrenergičnih receptorjev v srčni mišici;
  • izčrpavanje rezerv noradrenalina in adrenalina - uporabo nekaterih BAB (rezerpin) spremlja pomanjkanje kateholaminov, kar vodi do preobčutljivosti receptorjev;
  • zmanjšana simpatična aktivnost - reakcija celic na kateholamine se poveča po začasni simpatični denervaciji;
  • zmanjšanje občutljivosti adrenergičnih receptorjev - se razvije pri dolgotrajni uporabi zdravil.

Klasifikacija beta zaviralcev, generiranje zdravil

Obstaja več pristopov k razdelitvi zdravil v skupine. Najpogostejša metoda upošteva sposobnost interakcije zdravil predvsem z beta-1-adrenergičnimi receptorji, ki jih je v srcu še posebej veliko. Na tej podlagi jih ločijo:

  • 1. generacija - neselektivna zdravila (propranolol) - blokirajo delovanje obeh vrst receptorjev. Njihovo uporabo poleg pričakovanega učinka spremljajo tudi nezaželeni, predvsem bronhospazem.
  • 2. generacija kardioselektivnih (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - imajo majhen učinek na beta-2-adrenergične receptorje. Njihovo delovanje je bolj specifično;
  • 3. generacija (karvedilol, nebivolol) - imajo sposobnost razširiti lumen krvnih žil. Lahko kardioselektivno (nebivolol), neselektivno (karvedilol).

Druge možnosti razvrščanja upoštevajo:

  • sposobnost raztapljanja v maščobah (lipofilnih), vodi (topnih v vodi);
  • trajanje delovanja: ultrakratek (uporablja se za hiter začetek, prenehanje delovanja), kratek (vzame se 2-4 krat / dan), podaljša (vzame se 1-2 krat na dan);
  • prisotnost / odsotnost notranje simpatomimetične aktivnosti - poseben učinek nekaterih selektivnih, neselektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, ki lahko ne le blokirajo, temveč tudi vzbudijo adrenergične receptorje beta. Takšna zdravila ne zmanjšajo / nekoliko zmanjšajo srčni utrip in jih lahko predpišemo bolnikom z bradikardijo. Sem spadajo pindolol, oksprenolol, karteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Različni predstavniki razreda se od svojih sorodnikov razlikujejo po farmakoloških lastnostih. Tudi zdravila zadnje generacije niso univerzalna. Zato je koncept "najboljšega" povsem individualen. Optimalno zdravilo izbere zdravnik, ki upošteva bolnikovo starost, značilnosti poteka bolezni, anamnezo, prisotnost sočasnih patologij.

Zaviralci beta: indikacije za predpisovanje receptov

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so eden glavnih razredov zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Priljubljenost je posledica sposobnosti zdravil, da normalizirajo srčni utrip, pa tudi nekaterih drugih kazalcev srca (udarni volumen, srčni indeks, skupni periferni vaskularni upor), na katera druga antihipertenzivna zdravila ne vplivajo. Takšne motnje spremljajo potek hipertenzije pri tretjini bolnikov..

Popoln seznam indikacij vključuje:

  • kronično srčno popuščanje - zdravila s podaljšanim sproščanjem (metoprolol, bisoprolol, karvedilol);
  • nestabilna angina;
  • miokardni infarkt;
  • kršitev srčnega ritma;
  • tirotoksikoza;
  • preprečevanje migrene.

Predpišem zdravila, zdravnik se mora zavedati posebnosti njihove uporabe:

  • začetni odmerek zdravila mora biti minimalen;
  • povečanje odmerka je zelo postopno, ne več kot 1-krat / 2 tedna;
  • če je potrebno dolgotrajno zdravljenje, uporabite najmanjši učinkovit odmerek;
  • ob jemanju BAB je treba stalno spremljati srčni utrip, kazalnike krvnega tlaka, težo;
  • 1-2 tedna po začetku sprejema, 1-2 tedna po določitvi optimalnega odmerka je treba spremljati biokemične parametre krvi.

Beta-blokatorji in diabetes mellitus

V skladu z evropskimi smernicami so zaviralci beta predpisani bolnikom z diabetesom mellitusom kot dodatna zdravila, le v majhnih odmerkih. To pravilo ne velja za dva predstavnika skupine z vazodilatacijskimi lastnostmi - nebivolol in karvedilol.

Pediatrična praksa

Zdravilo BAB se uporablja za zdravljenje hipertenzije pri otrocih, ki jo spremlja pospešen srčni utrip. Zaviralce adrenergičnih receptorjev beta je dovoljeno predpisovati bolnikom s kroničnim srčnim popuščanjem ob upoštevanju naslednjih pravil:

  • pred začetkom prejemanja zdravila BAB naj se otroci zdravijo z zaviralci ACE;
  • zdravila so predpisana samo bolnikom s stabilnimi zdravstvenimi stanji;
  • začetni odmerek ne sme presegati ¼ največjega enkratnega odmerka.

Seznam zdravil za hipertenzijo

Pri zdravljenju hipertenzije se uporabljajo tako selektivni kot neselektivni zaviralci beta. Spodaj je seznam zdravil, ki vključuje najbolj priljubljena zdravila in njihove blagovne znamke.

Aktivna snovTrgovsko ime
Atenolol
  • Azoten;
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acecor;
  • Sektralno.
Betaksolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodong.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblelock;
  • Breviblock.

Da bi dosegli najboljši učinek, antihipertenzivna zdravila različnih skupin pogosto kombiniramo med seboj. Najboljša kombinacija je kombinirana uporaba BAB s tiazidnimi diuretiki. Možna je tudi skupna uporaba z zdravili drugih skupin, vendar manj raziskana.

Seznam zdravil kompleksnega delovanja

Aktivne sestavineTrgovska imena
Atenolol + klortalidon
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorist;
  • Tenoric;
  • Tenorox.
Bisoprolol + hidroklorotiazid
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Duo Combiso;
  • Lodož.
Bisoprolol + amlodipin
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + klopamid
  • Viscaldix
Metoprolol + felodipin
  • Logimax

Za najboljše zdravilo za boj proti visokemu krvnemu tlaku velja selektivni zaviralec beta tretje generacije tretje generacije podaljšanega delovanja - nebivolol. Uporaba tega zdravila:

  • vam omogoča, da dosežete pomembnejše znižanje kazalnikov krvnega tlaka;
  • ima manj neželenih učinkov, ne poslabša erekcije;
  • ne poveča ravni slabega holesterola, glukoze;
  • ščiti celične membrane pred vplivi nekaterih škodljivih dejavnikov;
  • varno za bolnike z diabetesom mellitusom, presnovnim sindromom;
  • izboljša prekrvavitev tkiv;
  • ne povzroča bronhospazma;
  • priročen način sprejema (1-krat na dan).

Kontraindikacije

Seznam kontraindikacij določa vrsta zdravila. Skupnost večine tablet je:

  • bradikardija;
  • atrioventrikularni blok 2-3 stopinje;
  • nizek krvni tlak;
  • akutna vaskularna insuficienca;
  • šok;
  • sindrom bolnega sinusa;
  • hudi primeri bronhialne astme.

Zdravila se predpisujejo previdno:

  • spolno aktivni mladi moški, ki trpijo zaradi arterijske hipertenzije;
  • športniki;
  • s kronično poučno pljučno boleznijo;
  • depresija;
  • povečana koncentracija lipidov v plazmi;
  • sladkorna bolezen;
  • periferna arterijska bolezen.

Zaviralcem beta se med nosečnostjo izogibamo. Zmanjšajo pretok krvi v posteljico, maternico in lahko povzročijo motnje v razvoju ploda. Če pa alternativno zdravljenje ne obstaja, morebitne koristi za materino telo odtehtajo tveganje za neželene učinke pri plodu, uporaba BAB je možna.

V kombinaciji z laktacijo jemanje zdravila BAB ni priporočljivo. Še vedno ni znano, ali lahko učinkovina prodre v mleko..

Stranski učinki

Obstajajo srčni ne-srčni neželeni učinki. Bolj kot ima zdravilo selektivnost, manj neželenih učinkov zunaj srca ima.

SrčniZunaj srca
  • bradikardija;
  • arterijska hipotenzija;
  • atrioventrikularni blok;
  • zmanjšan srčni volumen.
  • šibkost;
  • povečana utrujenost;
  • omotica;
  • nočne more;
  • depresija;
  • nespečnost;
  • okvara spomina;
  • povečan sladkor, lipidi v krvi;
  • slabost, bruhanje;
  • zaprtje / driska;
  • napenjanje;
  • erektilna disfunkcija;
  • Raynaudov sindrom.

S skupnim dajanjem zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in zdravil, ki zavirajo delovanje srca, so srčni zapleti še posebej izraziti. Zato jih poskušajo ne predpisovati skupaj s klonidinom, srčnimi glikozidi, verapamilom, amiodaronom..

Odtegnitveni sindrom

Odtegnitveni sindrom je odziv telesa na nenadno prenehanje kakršnih koli zdravil. Kaže se kot poslabšanje vseh simptomov, ki so bili odpravljeni z uporabo zdravila. Pacientovo zdravstveno stanje se hitro poslabša, prej obstajajo simptomi, značilni za bolezen. Če ima zdravilo kratkotrajno delovanje, se lahko med odmerki tablet pojavijo odtegnitveni simptomi..

Klinično se to kaže:

  • povečanje števila, pogostost napadov angine;
  • pospešek srca;
  • kršitev ritma krčenja srca;
  • zvišan krvni tlak;
  • miokardni infarkt;
  • nenadna smrt.

Da bi preprečili razvoj odtegnitvenega sindroma, so za vsako zdravilo razvili algoritme za postopno ukinitev. Umik propranolola naj bi na primer trajal 5-9 dni. V tem obdobju se odmerek zdravila postopoma zmanjšuje..

Beta-blokatorji III generacije pri zdravljenju bolezni srca in ožilja

Sodobne kardiologije si ni mogoče predstavljati brez zdravil iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, od katerih je trenutno znanih več kot 30 imen.

Sodobne kardiologije si ni mogoče predstavljati brez zdravil iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, od katerih je trenutno znanih več kot 30 imen. Potreba po vključitvi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta v program za zdravljenje bolezni srca in ožilja (KVB) je očitna: v zadnjih 50 letih kardiološke klinične prakse so zaviralci beta zavzeli močan položaj pri preprečevanju zapletov in v farmakoterapiji arterijske hipertenzije (AH), koronarne srčne bolezni (IHD), kronične bolezni srčno popuščanje (CHF), presnovni sindrom (MS), pa tudi pri nekaterih oblikah tahiaritmij. Tradicionalno se v nezapletenih primerih zdravljenje hipertenzije z zdravili začne z zaviralci beta in diuretiki, ki zmanjšujejo tveganje za miokardni infarkt (MI), cerebrovaskularno nesrečo in nenadno kardiogeno smrt.

Koncept posredovanega delovanja zdravil skozi receptorje tkiv različnih organov je leta 1905 predlagal N.? Langly, leta 1906 pa ga je H.? Dale potrdil v praksi.

V devetdesetih letih je bilo ugotovljeno, da so beta-adrenergični receptorji razdeljeni na tri podtipe:

Sposobnost blokiranja učinka mediatorjev na miokardne beta1-adrenergične receptorje in oslabitev učinka kateholaminov na membransko adenilat ciklazo kardiomiocitov z zmanjšanjem tvorbe cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) določata glavne kardioterapevtske učinke zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta..

Antiishemični učinek zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je razložen z zmanjšanjem potrebe po kisiku miokarda zaradi zmanjšanja srčnega utripa (HR) in moči srčnih kontrakcij, ki se pojavijo pri zaviranju beta-adrenergičnih receptorjev miokarda.

Beta-blokatorji hkrati izboljšujejo miokardno perfuzijo z zniževanjem končnega diastoličnega tlaka v levem prekatu (LV) in povečanjem gradienta tlaka, ki določa koronarno perfuzijo med diastolo, katere trajanje se poveča zaradi zmanjšanja srčnega utripa.

Antiaritmično delovanje zaviralcev beta, ki temelji na njihovi sposobnosti, da zmanjšajo adrenergični učinek na srce, vodi do:

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povečajo prag ventrikularne fibrilacije pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom in jih je mogoče obravnavati kot sredstvo za preprečevanje usodnih aritmij v akutnem obdobju miokardnega infarkta..

Antihipertenzivni učinek zaviralcev beta je posledica:

Pripravki iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta se razlikujejo po prisotnosti ali odsotnosti kardioselektivnosti, lastne simpatične aktivnosti, stabilizaciji membrane, vazodilatacijskih lastnostih, topnosti lipidov in vode, učinku na agregacijo trombocitov in trajanju delovanja.

Učinek na beta2-adrenergične receptorje določa pomemben del neželenih učinkov in kontraindikacije za njihovo uporabo (bronhospazem, periferna vazokonstrikcija). Značilnost kardioselektivnih zaviralcev beta v primerjavi z neselektivnimi je njihova večja afiniteta za beta1-receptorje srca kot za beta2-adrenergične receptorje. Zato imajo zdravila v majhnih in srednjih odmerkih manj izrazit učinek na gladke mišice bronhijev in perifernih arterij. Upoštevati je treba, da stopnja kardioselektivnosti za različna zdravila ni enaka. Indeks ci / beta1 do ci / beta2, ki označuje stopnjo kardioselektivnosti, je 1,8: 1 za neselektivni propranolol, 1:35 za atenolol in betaksolol, 1:20 za metoprolol, 1:75 za bisoprolol (Bisogamma). Vendar ne smemo pozabiti, da je selektivnost odvisna od odmerka in se z naraščanjem odmerka zdravila zmanjša (slika 1).

Trenutno kliniki prepoznajo tri generacije zdravil, ki zavirajo beta.

I generacija - neselektivni zaviralci beta1- in beta2 (propranolol, nadolol), ki imajo skupaj z negativnimi tujimi, kronotropnimi in dromotropnimi učinki sposobnost povečanja tona gladkih mišic bronhijev, žilne stene, miometrija, kar znatno omejuje njihovo uporabo v klinični praksi.

Generacija II - kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta1 (metoprolol, bisoprolol) imajo zaradi svoje visoke selektivnosti za beta1-adrenergične receptorje miokarda ugodnejšo toleranco pri dolgotrajni uporabi in prepričljivo dokazno podlago za dolgoročno prognozo življenja pri zdravljenju hipertenzije, koronarne arterijske bolezni in srčnega popuščanja.

Sredi osemdesetih let so se na svetovnem farmacevtskem trgu pojavili zaviralci beta tretje generacije z nizko selektivnostjo za beta1, 2-adrenergične receptorje, vendar s kombinirano blokado alfa-adrenergičnih receptorjev..

Zdravila III generacije - celiprolol, bucindolol, karvedilol (njegovo generično zdravilo z blagovno znamko Carvedigamma®) imajo dodatne vazodilatacijske lastnosti zaradi blokade alfa-adrenergičnih receptorjev, brez lastne simpatomimetične aktivnosti.

V letih 1982-1983 so se v znanstveni medicinski literaturi pojavila prva poročila o kliničnih izkušnjah uporabe karvedilola pri zdravljenju KVB..

Številni avtorji so ugotovili zaščitni učinek zaviralcev beta III generacije na celične membrane. To je razloženo, prvič, z zaviranjem procesov lipidne peroksidacije (LPO) membran in z antioksidativnim učinkom zaviralcev beta, drugič pa z zmanjšanjem učinka kateholaminov na receptorje beta. Nekateri avtorji membransko stabilizirajoči učinek beta-blokatorjev povezujejo s spremembo natrijeve prevodnosti skozi njih in zaviranjem lipidne peroksidacije..

Te dodatne lastnosti širijo možnosti za uporabo teh zdravil, saj nevtralizirajo negativni učinek na kontraktilno funkcijo metabolizma miokarda, ogljikovih hidratov in lipidov, kar je značilno za prvi dve generaciji, hkrati pa zagotavljajo izboljšanje perfuzije tkiva, pozitiven učinek na hemostazo in raven oksidativnih procesov v telesu..

Karvedilol se presnavlja v jetrih (glukuronidacija in sulfacija) z encimskim sistemom citokroma P450 z uporabo encimov CYP2D6 in CYP2C9. Antioksidativni učinek karvedilola in njegovih presnovkov je posledica prisotnosti skupine karbazolov v molekulah (slika 2).

Presnovki karvedilola - SB 211475, SB 209995 zavirajo LPO 40-100-krat bolj aktivno kot samo zdravilo in vitamin E - približno 1000-krat.

Uporaba karvedilola (Carvedigamma®) pri zdravljenju bolezni koronarnih arterij

Glede na rezultate številnih zaključenih multicentričnih študij imajo zaviralci beta izrazit antiishemični učinek. Opozoriti je treba, da je antiishemična aktivnost zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta primerljiva z aktivnostjo antagonistov kalcija in nitrata, vendar za razliko od teh skupin zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ne samo izboljšajo kakovost, temveč tudi podaljšajo pričakovano življenjsko dobo bolnikov s koronarno arterijsko boleznijo. Po rezultatih metaanalize 27 multicentričnih študij, v katere je bilo vključenih več kot 27 tisoč ljudi, selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta brez lastne simpatomimetične aktivnosti pri bolnikih z anamnezo akutnega koronarnega sindroma zmanjšajo tveganje za ponovni miokardni infarkt in smrtnost zaradi srčnega napada za 20% [1].

Vendar pa le selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta pozitivno vplivajo na potek in prognozo pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo. Neselektivni antagonist adrenergičnih receptorjev beta karvedilol je pokazal tudi zelo dobro učinkovitost pri bolnikih s stabilno angino pektoris. Visoka antiishemična učinkovitost tega zdravila je razložena s prisotnostjo dodatne blokirne aktivnosti alfa1, kar prispeva k razširitvi koronarnih žil in kolateralov post-stenotične regije, kar pomeni, da izboljša miokardno perfuzijo. Poleg tega ima karvedilol dokazan antioksidativni učinek, povezan z zajemom prostih radikalov, ki se sproščajo med ishemijo, kar vodi do njegovega dodatnega kardioprotektivnega učinka. Hkrati karvedilol blokira apoptozo (programirano smrt) kardiomiocitov v ishemični coni, hkrati pa ohranja prostornino delujočega miokarda. Dokazano je, da ima presnovek karvedilol (BM 910228) nižji beta-blokirni učinek, vendar je aktivni antioksidant, ki blokira lipidno peroksidacijo in "ujame" aktivne proste radikale OH–. Ta derivat ohranja inotropni odziv kardiomiocitov na Ca ++, katerega znotrajcelično koncentracijo v kardiomiocitu uravnava črpalka Ca ++ sarkoplazemskega retikuluma. Zato se zdi, da je karvedilol učinkovitejši pri zdravljenju ishemije miokarda z zaviranjem škodljivega učinka prostih radikalov na lipide membran podceličnih struktur kardiomiocitov [2]..

Zaradi teh edinstvenih farmakoloških lastnosti lahko karvedilol preseže tradicionalne beta1-selektivne blokatorje adrenergičnih receptorjev v smislu izboljšanja miokardne perfuzije in pomaga ohranjati sistolično funkcijo pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo. Kot so pokazali Das Gupta in sod., Je pri bolnikih z disfunkcijo LV in srčnim popuščanjem, ki je posledica bolezni koronarnih arterij, monoterapija s karvedilolom zmanjšala polnilni tlak, povečala je tudi iztisno frakcijo LV (EF) in izboljšala hemodinamične parametre, hkrati pa je ni spremljal razvoj bradikardije.

Glede na rezultate kliničnih študij pri bolnikih s kronično stabilno angino pektoris karvedilol zmanjša srčni utrip v mirovanju in med vadbo ter poveča iztisni delež v mirovanju. Primerjalna študija karvedilola in verapamila, v kateri je sodelovalo 313 bolnikov, je pokazala, da je karvedilol v primerjavi z verapamilom v večji meri zmanjšal srčni utrip, sistolični krvni tlak in krvni tlak ´ izdelek krvnega tlaka z maksimalno tolerirano telesno aktivnostjo. Poleg tega ima karvedilol ugodnejši tolerančni profil [4].
Pomembno je, da se zdi, da je karvedilol pri zdravljenju angine pektoris učinkovitejši od običajnih zaviralcev beta1. Tako so v 3-mesečni randomizirani, multicentrični, dvojno slepi študiji karvedilol neposredno primerjali z metoprololom pri 364 bolnikih s stabilno kronično angino pektoris. Vzeli so karvedilol 25-50 mg dvakrat na dan ali metoprolol 50-100 mg dvakrat na dan [5]. Medtem ko sta obe zdravili pokazali dobre antianginalne in antiishemične učinke, je karvedilol med vadbo podaljšal čas do depresije segmenta ST za 1 mm pomembneje kot metoprolol. Karvedilol se je zelo dobro prenašal in, kar je pomembno, ko se je odmerek karvedilola povečal, ni bilo opazne spremembe v vrstah neželenih učinkov.

Omeniti velja, da karvedilol, ki v nasprotju z drugimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta nima kardiodepresivnega učinka, izboljšuje kakovost in trajanje življenja pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom (CHAPS) [6] in postinfarktno ishemično disfunkcijo LV (JAREC) [7]. Obetavni podatki so bili pridobljeni iz pilotne študije Carvedilol Heart Attack (CHAPS), pilotne študije o učinkih karvedilola na MI. To je bilo prvo randomizirano preskušanje, ki je primerjalo karvedilol s placebom pri 151 bolnikih po akutnem MI. Zdravljenje se je začelo v 24 urah po pojavu bolečine v prsih, odmerek pa so povečali na 25 mg dvakrat na dan. Glavni končni točki študije sta bili funkcija LV in varnost zdravil. Bolnike so spremljali 6 mesecev od začetka bolezni. Po pridobljenih podatkih se je incidenca resnih srčnih dogodkov zmanjšala za 49%.

Ehografski podatki, pridobljeni med študijo CHAPS na 49 bolnikih z zmanjšanim LVEF (

A. M. Shilov *, doktor medicinskih znanosti, profesor
M. V. Melnik *, doktor medicinskih znanosti, profesor
A. Sh.Avshalumov **

* MMA jih. I. M. Sechenova, Moskva
** Klinika Moskovskega inštituta za kibernetsko medicino, Moskva

Beta-blokatorji. Seznam zdravil nove generacije, za kaj gre, za kaj se uporablja, mehanizem delovanja, razvrstitev, neželeni učinki

Zdravila, ki zavirajo učinek adrenalina na adrenalinske receptorje, imenujemo adrenergični zaviralci. Blokatorji bodo izklopili različne vrste receptorjev, na primer beta-1 ali beta-2, ki so povzeti v istoimenski kategoriji beta-blokatorjev..

Razvit je bil obsežen seznam zdravil, ki vključuje zaviralce receptorjev, vendar je zdravila mogoče jemati le po pregledu in priporočilih kardiologa.

Imenovanje

Adrenalinski receptorji so pretežno koncentrirani v srčnem tkivu in krvnih kanalih. Te snovi reagirajo na hormone, ki jih proizvaja telo - adrenalin in noradrenalin. Obstajajo 4 vrste adrenergičnih receptorjev: alfa-1 in alfa-2, druga vrsta je beta-1 ali beta-2.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (seznam zdravil vključuje več vrst) se lahko uporabljajo z naslednjo klinično sliko:

  • Nenormalnosti v srčnem sistemu in motnje v posodah, pod vplivom katerih opazimo postopno zvišanje krvnega tlaka. To je značilno za primarno fazo esencialne arterijske hipertenzije..
  • Kršitev hormonske slike in delovanja ledvic. Posledično se razvije sekundarna oblika renovaskularne hipertenzije. Patologija je lahko benigna ali maligna. V slednjem primeru pride do močnega zvišanja krvnega tlaka do kritičnih kazalcev, pa tudi dolga krizna obdobja, kar vodi do uničenja najbolj ranljivih organov..
  • Krizne razmere, ki jih povzročajo aritmije različnih vrst. Zdravila lajšajo poslabšanje in ustavijo nadaljnje ponovitve neželenih epizod.
  • Ishemične bolezni. Zdravila zmanjšujejo raven vnosa hranil in količino kisika v srčni mišici. Pred zdravljenjem je treba oceniti kontraktilnost miokarda in verjetnost srčnega napada.
  • Primarne oblike CHF (kronično srčno popuščanje). Blokirne komponente zdravil preprečujejo akutne napade, kar je značilno za antianginalno delovanje.
  • Zaviralci receptorjev so predpisani kot dodatna sredstva pri zdravljenju feokromocitoma - tumorja, ki se razvije v nadledvični skorji.
  • Zdravila lajšajo sindrom odtegnitve alkohola.
  • Izboljša stanje z migreno in seciranjem aortne anevrizme.
  • Veliko se uporabljajo pri zdravljenju prostatitisa. Po terapiji se naravno izločanje urina normalizira. Zdravila lahko izboljšajo tonus mehurja, pomagajo pri zdravljenju adenoma prostate, okrepijo šibko mišično tkivo prostate.

Neselektivni zaviralci se uporabljajo v ožji smeri kot selektivne kategorije zdravil. Beta-blokatorji 2. in 3. generacije veljajo za najvarnejše, zato se uporabljajo na ravni zaviralcev ACE. Ta pristop omogoča zdravljenje CHF, pa tudi arterijske hipertenzije v povezavi z metaboličnim sindromom.

Zakon

Ko se adrenergični receptorji prosto razporedijo, adrenalin ali noradrenalin vstopi v krvni obtok. Interakcija hormonov in adrenergičnih receptorjev povzroči reakcije, med katerimi je povečanje števila krčenja srca.

Druge očitne reakcije:

  • zožitev prehodnosti krvnega kanala;
  • zvišan krvni tlak (krvni tlak);
  • manifestacija bronhodilatatornih procesov (razširitev lumna bronhijev);
  • skok glukoze v krvi (hiperglikemični učinek).

Povečanje števila krčenja srčne mišice se pojavi na biokemični ravni. V ozadju reakcije se razvije sinusna tahikardija, supraventrikularne "pogojno" nenevarne aritmije.

Beta-blokatorji delujejo kot vklop adrenalinskih receptorjev, kar je nasprotje adrenalinu. Beta-blokatorji vseh generacij zavirajo negativne reakcije na biokemijski ravni.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (seznam zdravil se lahko razlikuje v sestavi učinkovin) povzročajo pozitivne rezultate:

  • napetost sten krvnih žil se zmanjša in s tem olajša krvavitev, kar posredno pomaga zmanjšati pritisk;
  • število srčnih utripov se zmanjša in se približa normalni vrednosti.
  • opazimo antiaritmični učinek, zlasti pri tistih s supraventrikularno tahikardijo;
  • znižajo se glikemični kazalci pretoka krvi. Beta-blokatorji preprečujejo razvoj hipoglikemičnega preventivnega stanja;
  • krvni tlak pade. Odziv ni vedno zaželen, še posebej, če ima bolnik stalno nizek krvni tlak. V tem primeru zdravila niso predpisana.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Z vsemi pozitivnimi lastnostmi zdravil, ki blokirajo receptorje, obstaja pomembna pomanjkljivost - zmanjšanje lumna bronhijev. Zato naj ljudje z okvarjeno dihalno funkcijo jemljejo zdravila previdno..

Stranski učinki

Neželeni učinki se lahko kažejo na različne načine. Eno vrsto zaviralcev beta je mogoče zlahka prenašati, drugo pa je težko. Zdravila z zaviralci beta imajo številne negativne manifestacije. Pred nadaljevanjem zdravljenja se posvetujte s kardiologom. Sami ne morete sprejeti sredstev.

Najpogostejši neželeni učinki so:

  • Šibkost v telesu, zaspanost.
  • Suhe oči.
  • Motnja prostorske orientacije.
  • Tresenje spodnjega dela telesa.
  • Vnetje kože, ki se kaže kot srbenje, izpuščaj ali koprivnica.
  • Bronhialni krč.
  • Hiperhidroza (povečano potenje).
  • Kršitev sestave krvi. Odstopanja se določajo z laboratorijsko metodo.
  • Srčne bolezni (bradikardija, znižanje krvnega tlaka, srčno popuščanje).
  • Glavoboli.
  • Srčni blok.
  • Zastrupitev.
  • Poslabšanje bronhialne astme.

Zdravil iz navedene farmacevtske skupine ni priporočljivo uporabljati, če obstajajo bolezni - bradikardija, kolaps, AV-blok prve stopnje, arterijska bolezen, moteno gibanje impulza iz sinusnega vozla v preddvor in prekat, patologija ritma sinusnega vozla, dislipidemija.

Zdravila so kontraindicirana za nosečnice, v otroštvu, pa tudi za ljudi z izrazito alergijsko reakcijo na blokator. Zdravila lahko znižajo raven sladkorja, zato jih diabetiki uporabljajo previdno. Lahko dolgotrajno znižuje libido pri moških.

Razvrstitev

Beta-blokatorje (seznam zdravil različne sestave) lahko razvrstimo na več načinov - kako potekajo farmakokinetični procesi in kako značilni so odzivi telesa na zdravilno učinkovino.

Tipizacija imen temelji predvsem na tem, kako snov aktivno deluje na srčni sistem in druga področja telesa. Kemična sestava zdravil je heterogena, pomembneje je poudariti zaznavanje receptorjev za komponento. Višji kot je ta kazalnik, manj negativnih posledic se kaže..

Obstajajo zaviralci beta:

  1. Beta-1 in beta-2 zaviralci adrenalina. Te snovi niso selektivne.
  2. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-1. Snovi se imenujejo selektivne ali kardioselektivne..
  3. Blokatorji, ki nevtralizirajo adrenergične receptorje beta in alfa.

Beta-blokatorji (seznam zdravil z aktivno snovjo) so predstavljeni v tabeli.

Seznam vključuje zdravilno učinkovino (INN), tržno ime nekaterih zdravil je navedeno v oklepajih:

Kategorija skupine
Kardioselektivna 1. generacija. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-1,22. generacija

Kardioselektivno. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-1

3. generacija

Zaviralci beta-alfa

Propranolol (anaprilin)Metoprolol (Egilok)Karvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)Labetalol
PropranololAcebutololNebivolol (Nebivolol-teva)
Timolol (Glaumol)AtenololBetaksalol
BopindololEsmololCarteolol
OksprenololEsatenololBucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Vsaka kategorija zdravil je prav tako razdeljena na 2 vrsti - z lastno učinkovitostjo receptorjev ali brez nje (simpatična aktivnost - ICA). Toda le strokovnjaki razvrščajo zdravila po tem kriteriju, da bi zdravilo optimalno izbrali.

Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev

Zdravila v tej kategoriji se pogosto uporabljajo. Sem spadajo tudi prejšnja zdravila, ki lahko povzročijo največ neželenih učinkov. Neselektivne vrste delujejo hkrati na 2 vrsti adrenergičnih receptorjev: beta-1 in beta-2.

Srčno tkivo vsebuje receptorje beta-1, zato zdravila, ki delujejo nanje, imenujemo kardioselektivna. Drugi receptorji so koncentrirani v žilah, materničnih tkivih, dihalnih poteh (bronhih) in srčnem sistemu.

To pojasnjuje širok spekter vpliva kardio-selektivnih zdravil, ki vplivajo na vse telesne sisteme. Pomembna zdravila z 1 razvojem so - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Zdravilo je razvito na osnovi zdravilne učinkovine Propranolol, dodatno se uporablja pri zdravljenju bolezni srca in sindroma visokega krvnega tlaka. Velik plus zdravila je, da ne zmanjša kontraktilne funkcije miokarda.

S pomočjo zdravila lahko hitro olajšate napad aritmij (supraventrikularne), ublažite krizo s sinusno tahikardijo. Zdravilo ima stranske stranice - zdravilna učinkovina močno zoži žile (angiospazem).

Propranolol je učinkovit pri zdravljenju srčnih motenj. Terapevtski učinek se izraža v zmanjšanju kontraktilnosti miokarda in srčnega utripa ter v korekciji krvnega tlaka. Toda preveč aktivno delovanje zdravila je nesprejemljivo v primeru kritičnega padca krvnega tlaka in srčnega popuščanja v akutni fazi.

Korgard

To zdravilo vsebuje Nadolol, zaradi česar so doseženi antianginalni in hipotenzivni rezultati. Nadolol je blaga snov. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-2 se lahko uporabljajo samo, če se hipertenzija še ni razvila in je v zgodnji fazi.

Če bolezen že teče, zdravilo ne bo veliko pomagalo. Nadolol se v osnovi uporablja za ishemične bolezni srca. Zdravilo spada v starejše dosežke, ni priporočljivo za težave z žilnim sistemom.

Whisken

S pomočjo zdravil je mogoče zdraviti arterijsko hipertenzijo v neizdani fazi (v zgodnjih fazah). Zdravilo na osnovi pindolola z blago formulo nekoliko zniža srčni utrip in le malo vpliva na delovanje miokardne (srčne) mišice.

Redko se uporablja pri srčnih motnjah, lahko povzroči bronhospazem, zato ni priporočljiv za patologije dihal (astma, KOPB). Podobna možnost je tudi pindolol, ki vsebuje istoimensko zdravilno učinkovino..

Glaumol

Glaumol je protivoglakomska snov, razvita na osnovi Timolola. Zdravilo nežno zmanjša raven tlaka, zato je zelo primerno za zdravljenje nekaterih oblik glavkoma. Vendar je zdravilo neučinkovito pri zdravljenju srčno-žilnih motenj. Zdravilo pripada neselektivnemu tipu in je na voljo v obliki kapljic.

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev

Druga generacija zdravil vključuje zaviralce beta-1. Ta kategorija se odziva na adrenergične receptorje v srcu, kar določa njihovo ozko usmerjeno delovanje.

Zaradi usmerjenega blokiranja istoimenskih receptorjev se učinkovitost zdravila samo poveča. Blokatorji veljajo za varne, vendar jih ne priporočamo za samozdravljenje, zlasti v kombinaciji z drugimi vrstami.

Pomembni dosežki 2. generacije vključujejo: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Zdravilo vsebuje Metoprolol, lajša akutna stanja, povezana z odstopanjem srčnega ritma. Pozitivno vpliva na patologijo supraventrikularnega tipa. Lahko se uporablja v kombinaciji z amiodaronom za zdravljenje motenj srčnega utripa.

Daje hiter rezultat, vendar ga zaradi hude tolerance in neželenih reakcij ne priporočamo sproti. Terapevtski učinek je odvisen tudi od značilnosti telesa in funkcionalnosti telesa..

Kordanum

Zdravilo se imenuje zaviralci beta-1 na osnovi talinolola. Zdravilo je identično metoprololu in ima enake indikacije. Zmanjša ponavljajoče se razmere v ozadju akutnega miokardnega infarkta. Učinek se pojavi v 2-4 urah in trajanju do 24 ur.

Concor

To zdravilo vključuje bisoprolol. Predpisano med dolgotrajnim sistematičnim zdravljenjem. Pozitiven učinek se pojavi po 12 urah, vendar rezultat traja dlje časa. Glavne funkcije bisoprolola so stabilizacija krvnega tlaka in srčnega utripa, zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja. Zdravilo ustavi ponovitve aritmij.

To je nepopoln seznam zaviralcev beta-1. Upoštevana so najpogostejša zdravila. Izbira zdravila glede na razpoložljive indikacije je nemogoča, potrebna je diagnostika, kar tudi ne zagotavlja idealnega rezultata.

Zadnja generacija

Najnovejši zaviralci (3. generacija) dodatno vplivajo na alfa-adrenergične receptorje. Te lastnosti jim omogočajo široko uporabo. Seznam najpomembnejših zdravil vključuje: Carvedilol, Nebivolol.

Zaviralci beta beta 3. generacije vsebujejo dve kategoriji:

  • Nekardioselektivno. Sprostite stene krvnih kanalov pod vplivom antagonistov beta-1 in beta-2-adrenergikov.
  • Kardioselektivno. Razširite žilne kanale s povečanjem količine sproščenega dušikovega oksida. Lahko zmanjša okluzijo žil, zmanjša nastanek aterosklerotičnih oblog.

Blokatorji vseh skupin so kratkotrajni in dolgotrajni. Ta kazalnik bo odvisen od biokemične sestave zdravila.

Zdravila vključujejo naslednje kategorije:

  1. Amfifilna. Snovi se lahko raztopijo v maščobah in vodni bazi. Iz telesa se izloča s pomočjo jeter in ledvic. Sem spadajo: Bisoprolol, Acebutolol.
  2. Hidrofilni. Raztopijo se v vodi, vendar se v jetrih slabo absorbirajo. Sem spadajo: Atenolol.
  3. Lipofilni, kratkotrajni. Dobro predelana v maščobah, hitro jo absorbirajo jetra. Imajo kratek zdravilni učinek.
  4. Dolgo delujoči lipofilni zaviralci.

Obstajajo tudi snovi s kratkim delovanjem. Ti blokatorji se v glavnem uporabljajo v obliki kapalk. Kemikalije delujejo v telesu največ 30 minut, nato pa razpadejo v krvi. Zaradi nizke stopnje neželenih učinkov se pogosto uporabljajo pri hipotenziji in srčnem popuščanju. Esmolol spada v to kategorijo..

Credex

Zdravilo temelji na karvedilolu. Odlikuje ga tudi sposobnost nevtralizacije alfa receptorjev. Zdravilo dobro širi krvne žile, uporablja se tako za zdravljenje kardiovaskularnega sistema kot za normalizacijo koronarne cirkulacije.

Zmanjša verjetnost srčnega napada. Kombinacija različnih vrst blokatorjev v sestavi pomaga odpraviti nevrološke motnje, povezane z jemanjem nevroleptičnih zdravil.

Nebivolol-teva

Beta-1-adrenergični zaviralec kardioselektivnega delovanja. Znižuje krvni tlak in srčni utrip, deluje antianginalno. Uporablja se za arterijsko hipertenzijo. Pogosto se uporablja v kombinaciji za zdravljenje CHF in profilaktične namene za angino pektoris.

Tsenipres

V srcu celiprolola spada v selektivni tip. Ima vazodilatacijski učinek, praktično ne povzroča bronhospazma. Celiprolol je primeren za hitro zniževanje krvnega tlaka. Uporablja se lahko v daljšem zdravljenju, vpliva na aktivnost srčne mišice. Primerno za ljudi vseh starosti.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so prejeli dobre ocene pri zdravljenju angine pektoris. Zahvaljujoč njim se pogostost angioloških napadov zmanjša, razvoj akutnih koronarnih motenj se upočasni. Uporaba zaviralcev ACE v kombinaciji z zaviralci in diuretiki pri zdravljenju CHF znatno podaljša življenjsko dobo.

Blokatorji so vključeni na seznam zdravil, ki so življenjsko pomembna za ljudi. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko izboljšajo stanje, vendar napačno imenovanje terapije poveča razvoj srčnega popuščanja, povzroči srčni zastoj do smrti.

Avtor: Semjonova Elena

Oblika članka: Vladimir Veliki

Video o zaviralcih beta

Osnovna farmakologija zaviralcev beta:

Več O Tahikardijo

Starejši ljudje se včasih soočajo s težavo, ko pogledate, v očesu pa je temna lisa. Nekega dne človek začne opažati, da želi prebrati napis, vendar je črk nemogoče razbrati.

Glavobol je resno nelagodje in dlje ko ga čutimo, slabše postane človek. Po vsem svetu je težko najti srečnega človeka, ki ga še ni bilo treba preizkusiti na sebi, nasprotno, nekateri ljudje trpijo zaradi dolgotrajnih napadov močne bolečine in iščejo rešitev.

Datum objave članka: 18.08.2018Datum posodobitve članka: 4.09.2018Revmatični testi - biokemični krvni test za prepoznavanje kazalcev, ki kažejo na možne avtoimunske in vnetne reakcije, ki lahko povzročijo številne patologije.

Žilni sistem možganov je zapleten. Ena njegovih ključnih komponent je Willisov krog, ki je zaprt kompleks arterij, sestavljen iz zadnje in sprednje vezne in drugih žil, ki zagotavljajo pretok krvi na dnu možganov.