Seznam zdravil srčni glikozidi: kaj je to, mehanizem delovanja, indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki

Srčni glikozidi so heterogena skupina zdravil, ki imajo kompleks podobnih učinkov: normalizacija kontraktilne in črpalne funkcije miokarda, obnova presnove, prehrana, celično dihanje.

Zdravila te skupine so precej nevarna; ob nepravilni uporabi lahko kratkoročno povzročijo poslabšanje stanja, hitro dekompenzacijo srčnega popuščanja in smrt..

Zato glikozide predpisuje izključno kardiolog. Tudi strokovnjak skrbno pretehta lastnosti fiziologije in nenehno spremlja delovanje enega ali drugega imena, da hitro popravi potek.

Samostojna uporaba je strogo prepovedana, da bi se izognili usodnim posledicam..

Mehanizem delovanja in obseg

Farmacevtski učinek srčnih glikozidov je zapleten in zapleten.

Tako široka sposobnost vplivanja na srčne strukture je cenjena pri tovrstnih zdravilih, vendar ima ob napačnem jemanju tudi nasprotne posledice.

Med mehanizmi delovanja:

• Normalizacija prehrane in dihanja miokarda. Ključna razlika med glikozidi je način, kako dosežemo učinek.

Če druga zdravila razširijo koronarne arterije, obnovijo pretok krvi, to vpliva na presnovne procese.

V normalnih pogojih je učinkovitost izmenjave energije (grobo rečeno, ta izraz tukaj ni povsem primeren) precej majhna.

Zahvaljujoč uporabi srčnih glikozidov raste. Osnova učinka je torej zmanjšanje potrebe po količini krvi, kisika in hranilnih spojin zaradi največje porabe prostornine, ki je.

• Povečana kontraktilnost srca. Tudi dvojni postopek.

Dejansko se poveča črpalna funkcija mišične strukture, hkrati pa se zmanjša trajanje same dejanske kapi (sistole), kar je pod določenimi pogoji ob nekaterih oblikah pomanjkanja lahko nevarno.

Pri uporabi zdravil v velikih odmerkih je učinek še posebej opazen, kar zahteva natančno spremljanje bolnikovega stanja.

• Delno glikozidi lahko obnovijo žilni tonus v srcu in drugih organih. Vendar to ni pomemben primarni ukrep, zato se šteje za dodaten ukrep.
• Diuretični učinek. Nežen, povzroči hitro odstranjevanje odvečne tekočine iz telesa in s tem zmanjšanje obremenitve miokarda.

Po potrebi se lahko predpišejo posebna zdravila, vendar je treba upoštevati združljivost z glikozidi.

• Antiaritmični mehanizem. Sestoji iz zmanjšanja intenzivnosti proizvodnje električnega impulza v srčnih strukturah in upočasnitve prevajanja takih.

Tudi glikozidi imajo delni učinek zaviralcev beta. Zmanjša občutljivost določenih receptorjev na adrenalin, kar zmanjša verjetnost tahikardije.

Farmakološke učinke srčnih glikozidov določajo presnovni procesi, ki se aktivirajo ob jemanju.

Proizvaja se več aktina in miozina, ki sta odgovorna za normalno kontraktilnost miokarda.

Obstaja neposreden učinek na vagusni živec, zaradi česar se refleksno zmanjša število krčenja srca na minuto. Ledvične, možganske arterije se širijo.

Tudi glikozidi motijo ​​kopičenje kalija v celicah zaradi zapletenih reakcij, kar vodi k usklajevanju dela srčnih struktur.

Ob vsem omenjenem blagodejne učinke opazimo le s pravilno uporabo zdravil..

Zdravila te skupine predstavljajo veliko tveganje, zaradi česar so neprimerna za nedovoljeno uporabo, medtem ko zdravniki med terapijo izkazujejo največ pozornosti..

V primeru prevelikega odmerjanja ali nepravilne sheme se morajo razviti nasprotni učinki, obstaja velika verjetnost smrti, potrebna je nujna zdravniška pomoč.

Razvrstitev

Razvrstitev se izvede glede na naravo farmakološkega učinka, ločujejo se zdravila s hitrim in podaljšanim delovanjem.

Med njima je ključna razlika - to je trajanje blagodejnega učinka na kardiovaskularni sistem..

Sredstva s kratkim učinkom

To so zdravila na osnovi rastlinskih sestavin: šmarnica in strofant. Na voljo v obliki raztopin za intravensko uporabo.

Značilnost te skupine je hitro doseganje terapevtskega učinka, vendar rezultat ne traja dolgo. Približno nekaj ur, nato pa izgine.

Razlog je nizka biološka uporabnost - zdravilo se v črevesju ne absorbira.

Po drugi strani je to pozitivna lastnost. Ker je verjetnost prevelikega odmerjanja s pravilno začetno izbiro enaka nič.

Ni kumulativnosti, torej ni sposobnosti kopičenja. Skladno s tem so sredstva te podvrste idealna za kratkotrajno uporabo ali lajšanje nujnih razmer..

Korglikon

Sestava temelji na šmarnici. Med vsemi drugimi imeni velja za najvarnejše zdravilo.

Ima pretežno kardiotonični učinek. To pomeni, da poveča kontraktilnost miokarda, ne da bi vplival na pogostost utripov na minuto.

Preveliko odmerjanje ne povzroča niti v visokih koncentracijah, praktično ne povzroča neželenih učinkov, razen pri nerazumno dolgotrajni uporabi.

Korglikon je smiselno predpisati v razmeroma blagih primerih srčnega popuščanja, ko je situacija še vedno pod nadzorom samega telesa (subkompenzacija ali prva stopnja, da se prepreči nadaljnje napredovanje patološkega procesa)..

Kljub pozitivnemu opisu zdravila obstaja tudi velika pomanjkljivost.

Z visoko varnostjo zdravila je veliko šibkejši od analogov, zato ni primeren za uporabo v težkih kliničnih situacijah.

Uporabiti boste morali velike odmerke. Če je rezultat dvomljiv, se tveganje za neželene učinke znatno poveča. Zaradi tega je uporaba zdravila Korglikon v mnogih primerih nesprejemljiva in zoži seznam indikacij..

Strofantin

Sestava temelji na istoimenski zdravilni rastlini. V nasprotju s "kolegom" v podskupini je zanj značilno daljše delovanje, približno 5-8 ur. Plus ali minus je odvisno od posameznih značilnosti bolnikovega telesa in koncentracije zdravila.

Na voljo v obliki raztopine za intravensko uporabo. Strofantin je smiselno uporabljati le v nujnih primerih, ker velja za močno zdravilo.

Specifične indikacije za uporabo vključujejo akutno srčno popuščanje ali napade srčne disfunkcije kot del dekompenzirane motnje.

Verjetnost prevelikega odmerjanja je velika, zato morate skrbno izbrati koncentracijo.

Po potrebi se zdravilo daje dodatno; da bi se izognili nevarnim posledicam, je nemogoče umetno uporabiti večjo količino varnostne mreže.

Zdravilo je smiselno injicirati počasi, saj se s hitro infuzijo razvijejo hudi neželeni učinki, ki so lahko nevarni za zdravje in življenje ter povečajo tudi nelagodje.

Sredstva s podaljšanim sproščanjem

To so pripravki digitalisa. Še ena zdravilna rastlina. V nasprotju z zdravili s kratkotrajnim vplivom ta delujejo več kot en dan, nekateri tudi tri dni (vendar jih danes ne proizvajajo, ker so odkrili množične primere prevelikega odmerjanja).

Hkrati obstaja kumulativni, kumulativni učinek. Popolna odstranitev učinkovine se ne zgodi. Koncentracija se z nadaljnjo uporabo poveča in tudi počasi zmanjšuje, tudi po umiku.

Zaradi tega je zdravljenje še posebej zahtevna naloga..

Obstaja tveganje za subtilno preveliko odmerjanje. Za izogibanje negativnim pojavom je prikazan reden dinamični nadzor.

Zdravila so na voljo v obliki raztopin za intravensko uporabo in tablet.

Učinek je nekoliko počasnejši v primerjavi s korglikonom in strofantinom po približno 1-4 urah. Zato za nujno pomoč spodaj navedena zdravila niso primerna. To so izdelki za dolgotrajno uporabo.

Digoksin

Glavna pri zdravljenju kompleksnega dekompenziranega srčnega popuščanja. Smiselno ga je uporabljati v skrajnih primerih.

Zdravilo je pretežko, da bi ga lahko vzeli v blagih kliničnih situacijah, zato je potreben natančen, "lekarniški" izračun koncentracije in odmerka pri določenem bolniku, da ne škoduje.

Običajno zdravniki začnejo z minimalno količino, kar po eni strani omogoča titriranje sredstva (to je postopno povečevanje koncentracije, tako da se telo navadi in ne pride do stranskih učinkov), po drugi strani pa omogoča postopno natančno doseganje koncentracije, ko se doseže ugoden učinek.

Nato se po potrebi odmerek zmanjša, pri čemer se ponovno opazi odziv telesa. Naloga je izjemno težka tudi za zdravnika, da o samostojnem reševanju niti ne govorimo.

Digoxin je na voljo v obliki injekcij in tablet. Injekcija s curkom ali kapljico se izvaja v naprednih primerih, v nujnih primerih (v nekaterih primerih se zdravniki odločijo za imenovanje imena).

Če je vse narejeno pravilno, bodo koristile le brez zapletov in stranskih učinkov. Toda to zahteva izjemno zbranost zdravnika, kar je razmeroma redko..

Zato naj bo pacient pozoren tudi na svoje počutje. Še posebej ambulantno. V primeru kakršnih koli sprememb je priporočljivo takoj obiskati strokovnjaka.

Celanid

Oblika tablete, ni na voljo v raztopini.

Bistveno drugačen od digoksina. Ker vpliva bolj nežno, veliko manj verjetno povzroči preveliko odmerjanje ali nevarne zaplete.

Smiselno ga je predpisati za subkompenzirano srčno popuščanje ali začetne faze kritične disfunkcije, če zdravnik meni, da je to mogoče.

Vendar so to izjemno redke situacije. Primarna indikacija - zmerna okvara.

Celanid je bil prvotno ustvarjen za neprekinjeno uporabo, zato so tveganja veliko manjša. Toda to ni razlog za sprostitev.

Povzemimo

Seznam srčnih glikozidov je majhen. Prej so obstajali podaljšani analogi, kot je Digitoxin, in nekateri podobni po imenu.

Do zdaj lahko na spletnih mestih z zastarelimi informacijami najdete priporočila za njihovo uporabo.

Delali so približno 3 dni, vendar so pogosto izzvali preveliko odmerjanje, kar je bil razlog za prenehanje proizvodnje. Zdaj je nemogoče najti tako težka zdravila.

Imena zdravil določi le zdravnik. Kot je razvidno iz opisov, so vsi srčni glikozidi rastlinski proizvodi..

Indikacije

Razlogi za uporabo tako težkih zdravil so vedno resni. Okvirni seznam je mogoče predstaviti na naslednji način:

• Kronično srčno popuščanje v naprednih fazah (sub- in dekompenzacija 2-3 stopinje). Če so druga zdravila neučinkovita ali kot del sistemske terapije z imenovanjem drugih farmacevtskih skupin zdravil.
• Akutna srčna disfunkcija. Pri zagotavljanju nujne oskrbe.
• Nezadostnost krvnega obtoka v 2. do 4. stopnji s hudimi motnjami dihanja, ascitesom (kopičenje tekočine v trebušni votlini) in drugimi nevarnimi pojavi.
• Supraventrikularne aritmije. Fibrilacija in drugi. Na primer večkratna ekstrasistola (kadar se v obdobju domnevne diastole, ko je izolin miren, ugotovijo izredni, izredni krči organa), paroksizmalna tahikardija. V tem primeru glikozidi "zadušijo" odvečno električno aktivnost srčnih struktur.

Na prvem mestu se tovrstna zdravila ne uporabljajo, saj kot vedno obstaja možnost srčnega napada. Uvajanje je mogoče začeti šele po izključitvi nekroze tkiva.

Previdnostni ukrepi za zdravljenje glikozidov

Glede kratkoročno delujočih zdravil ni posebnih pravil za uporabo zdravil. Dovolj je upoštevati opisani odmerek ob upoštevanju bolnikovega stanja.

Vprašanja se začnejo pri uporabi obrazcev s podaljšanim sproščanjem s kumulativnim učinkom, ki delujejo dolgo časa, zato je potrebna jasna shema.

• V začetni fazi koncentracijo postopoma povečujemo, dokler ne dosežemo pozitivnega učinka. To lahko traja nekaj časa.

Nujni primeri, v katerih se zdravniki odločijo za uporabo zdravil z dolgotrajnim delovanjem, niso upoštevani. Šteje nekaj minut, zato imajo izkušnje in razumevanje situacije veliko vlogo..

• Sledi faza vzdrževalne terapije. Če še naprej uporabljate zdravilo v enaki koncentraciji, obstaja veliko tveganje za preveliko odmerjanje.

Ker se bo aktivna snov še naprej kopičila. Količino uporabe je treba postopoma zmanjševati do trajnega rezultata. Spet hitra odpoved je nesprejemljiva, pa tudi nerazumno podcenjevanje odmerka. Morda konvergenca vseh doseženih uspehov v nič.

Ključno pravilo za bolnika je, da se srčni glikozidi uporabljajo samo na zdravniški recept in strogo po opisani shemi.

Amaterski nastop se bo verjetno končal s smrtjo zaradi zapletov ali hude invalidnosti. Vse spremembe počutja zahtevajo tudi večkratno posvetovanje s kardiologom..

Kontraindikacije

Razlogi za zavrnitev uporabe:

• Akutni miokardni infarkt.
• Ledvična odpoved v dekompenzirani fazi.
• Posamezna nestrpnost do zdravila.
• Polivalentna (sistemska) alergija na številna zdravila. Zahteva previdno uporabo.
• Motnje presnove elektrolitov, koncentracija nekaterih elementov v sledovih in njihovih ionov (nizka vsebnost kalija in visoka koncentracija kalcija v krvi).
• Bradikardija (zmanjšan srčni utrip na 55 utripov ali manj).
• Atrioventrikularni blok, motnje srčnega prevodnega sistema.

Stranski učinki

Predstavljajo ga predvsem srčna in nevrološka vprašanja.

Sem spadajo bolečine v prsih, glavi, upočasnitev ritma, padec krvnega tlaka, nelagodje v trebuhu, dezorientacija v vesolju, slabost, redko bruhanje in druge..

Če pa se uporablja pravilno, je verjetnost neželenih pojavov minimalna. Po nekaj dneh uporabe se sploh ne pojavijo ali hitro izginejo..

Kaj storiti v primeru prevelikega odmerjanja

Prekomerna koncentracija zdravila bo povzročila triade težav: aritmija, padec srčnega utripa, poslabšanje srčnega popuščanja na kritične ravni. Vse to so dejavniki nastopa neizbežne smrti..

V primeru prevelikega odmerjanja glikozidov nujno pokliče rešilca, okrevanje je indicirano v bolnišnici, izjemno malo je mogoče storiti ambulantno.

Že v bolnišnici se sprejmejo naslednji ukrepi:

• Zdravilo je preklicano.
• Zdravila na osnovi kalija (Asparkam, Panangin ali druga) se injicirajo intravensko.
• Zdravilo Unitiol nevtralizira.
• Aritmija se odpravi s kinidinom ali amiodaronom, po potrebi z drugimi imeni.
• Predstavljeni so sorbenti.
• Zahteva tudi normalizacijo električnih impulzov. V tem primeru bodo pomagali adrenalin, atropin.

Na srečo so ob pravilnem poteku ali enkratnem odmerku take nevarne situacije redke..

Končno

Srčni glikozidi so izredno resna zdravila, ne prenašajo neprofesionalnosti zdravnika in izključujejo uporabo samega bolnika brez posvetovanja s kardiologom.

Ob pravilni in kompetentni uporabi imajo izjemen terapevtski potencial..

Zato jih ni mogoče zanemariti, pokazati morate diskretnost in razumevanje. Tako lečeči specialist kot pacient sam.

Kaj morate vedeti o srčnih glikozidih

Srčni glikozidi so skupina zdravil, ki se uporabljajo za izboljšanje aktivnosti organa na različnih stopnjah njegove odpovedi. Neodvisna uporaba teh sredstev lahko povzroči hude motnje v delovanju srca in je zato strogo prepovedana.

Katera so ta zdravila

Prva zdravila s podobnim učinkom so bili izvlečki rastlin - šmarnice, naramnice in strofanta..

Vsi imajo enako kemijsko strukturo: vsebujejo nesladkorni del (aglikon) in glikon. Slednjo predstavljajo sladkorji, kot so digitoksoza, glukoza, cimaroza, ramnoza itd. Včasih se temu delu dodajo ostanki ocetne kisline.

Farmakološke lastnosti in trajanje kliničnega delovanja vsakega glikozida se bistveno razlikujejo..

Bolniki s srčnim popuščanjem morajo vedeti, kaj je to - srčni glikozidi, kakšen je njihov mehanizem delovanja.

Katere rastline vsebujejo glikozide

Sestavljajo jih:

1. Adonis (pomlad, poletje, jesen).
2. Razširjena zlatenica.
3. Rokavice (rdeča in vijolična).
4. Oleander.
5. šmarnica.
6. Strofant.
7. Euonymus.
8. Kupena.
9. Raven oko.
10. Kalanchoe.

Vse te rastline so strupene, zato mora biti njihova uporaba zelo previdna..

Seznam zdravil-glikozidov

Spodaj je seznam zdravil, ki se pogosto uporabljajo za bolezni srca:

• Digoksin. Po pravici je prvi na tem seznamu, saj je imenovan najpogosteje. Glikozid dobimo iz listov volnene lisičke. Digoksin ima dolgotrajen učinek, hkrati pa ne povzroča zastrupitve in redko daje neželene učinke. Digoxin je na voljo v obliki tablete ali raztopine za injiciranje.
• Strofantinus. Nanaša se na zdravila s hitrim delovanjem. Skoraj se ne kopiči v telesu. Popolnoma se izloči iz telesa v 24 urah. Uporablja se z injekcijo.
• Digitoksin se uporablja nekoliko redkeje. To je posledica dejstva, da ima kumulativni učinek, zaradi česar je težko najti pravi odmerek zdravila. Uporablja se v tabletah, injekcijah ali supozitorijih.
• Celanid je na voljo v obliki tablete in tekočine za injiciranje.
• Korglikon je izdelan samo za intravensko uporabo..
• Medilazid se uporablja v obliki tablet.

Razvrstitev skladov v to skupino

Vsa imena zdravil, ki jih obravnavamo s seznama, imajo naslednjo razvrstitev:

1. Dolgotrajno delovanje. Aktivnost se začne šele po 8 urah in traja do 10 dni. Po intravenski injekciji tega zdravila se njegov učinek začne šele po pol ure in traja do 16 ur. Te lastnosti ima zdravilo Digitoxin.
2. Povprečno trajanje. Ko zdravilo vstopi v telo, se aktivira šele po 6 urah in deluje še 2 ali 3 dni. Pri intravenski uporabi se učinek začne v približno 10 minutah in traja do 3 ure. Te učinke opazimo pri uporabi zdravila Digoxin.
3. Hitro ukrepanje. Ta zdravila se uporabljajo za nujno zdravljenje. Dajejo se samo intravensko. Učinek opazimo v nekaj minutah in traja do en dan. Takšne lastnosti ima zdravilo Strofantin.

farmakološki učinek

Delo te skupine zdravil je namenjeno:

• povečano krčenje srca;
• zmanjšanje sistole skozi čas zaradi ustreznega učinka na srce;
• povečanje količine izločenega urina;
• povečanje trajanja diastole;
• upočasnitev srčnega utripa;
• povečanje količine krvi, ki prihaja v komore;
• zmanjšana občutljivost prevodnega sistema.

Čeprav je mehanizem delovanja glikozidov na splošno podoben, imajo nekateri njegovi vidiki nekatere posebnosti. Tako zdravila povzročajo, da miokard poveča moč in srčni utrip, ne da bi povečal potrebo po kisiku. Se pravi, da organ opravi več dela, vendar zanj porabi manj energije. Tako se kaže kardiotonični učinek zdravil..

Glikozidi delujejo tako na bolno kot na zdravo srce. Zdravila opazno povečajo hitrost in polnost sistole. V majhnih odmerkih zmanjšajo, v večjih pa povečajo stopnjo atrijskega avtomatizma. Te odtenke je treba upoštevati pri predpisovanju in jemanju glikozidov..

Značilnosti delovanja zdravil za različne patologije srca

Obstajajo nekatere razlike v delovanju zdravil, odvisno od patologij in stanj:

• z inotropnim delovanjem se sistola poveča;
• s kronotropnim delovanjem se srčni utrip zmanjša;
• s povečano razdražljivostjo srčne mišice se ta kazalnik zmanjša;
• uporaba zdravil obravnavane skupine vodi v zatiranje prevodnega sistema;
• zdravila povečajo pretok krvi;
• zmanjšati venski tlak;
• normalizira delo notranjih organov.

Uporaba zdravil daje naslednje učinke:

1. Pozitivna inotropna. To je posledica povečanja kalcijevih ionov v mišičnih celicah.
2. Negativni kronotropni. Zdravila stimulirajo vagusni živec in baroreceptorje.
3. Negativni dromotropni. To pomeni, da je prehod impulzov skozi atrioventrikularni spoj blokiran.
4. Pozitiven barotropni. To je nezaželen učinek, saj vodi do aritmij. Kaže se v nasprotju z odmerjanjem.

Indikacije za sprejem

Ta zdravila imajo naslednje indikacije za uporabo:

1. Atrijska fibrilacija. V tem stanju so srčni glikozidi izbrana zdravila, saj učinkovito zmanjšajo srčni utrip in povečajo moč srčne mišice..
2. Dekompenzirana stopnja srčnega popuščanja.
3. Kronično zvišan srčni utrip.
4. Atrijsko trepetanje.
5. Supraventrikularna tahikardija.

Različni primeri dajanja glikozida

Zdravilo Digitoxin, pridobljeno iz foxglove vijolične, ima dolgotrajen učinek. Priporočljivo ga je predpisati pri kroničnem srčnem popuščanju. Poleg tega je prikazano dolgotrajno zdravljenje s tem zdravilom..

Zdravila, pridobljena iz adonisa (Adonizid in druga), imajo povprečno trajanje delovanja. Predpisani so za povečano živčno razdražljivost in nevroze..

Hitro delujoča sredstva (kot je Strofantin) se iz prebavil slabo absorbirajo. Uporabljajo se pri akutnem srčnem popuščanju z dekompenziranimi napakami, srčnem napadu. Tinktura šmarnice spodbuja delovanje srca in pomirja živčni sistem.

Pravila za sprejem

Dovoljena so samo dobro absorbirana zdravila, kot so Digoxin, Digitoxin. Bodite posebno previdni pri notranjem zaužitju, ker dražijo želodec.

Zdravnik predpiše jemanje tablet eno uro po jedi. Strofantin in Konvallatoxin se dajeta intravensko zaradi slabe absorpcije.

V primeru srčnega popuščanja je prednostna intravenska uporaba zdravila. Pred dajanjem zdravila ga je treba raztopiti v 10 ali 20 ml raztopine natrijevega klorida.

Včasih zdravniki priporočajo mešanje zdravila z raztopino glukoze (5%). Z intravenskim dajanjem nerazredčenega zdravila je mogoče doseči hiter učinek, hkrati pa obstaja velika verjetnost znakov prevelikega odmerjanja in zastrupitve.

Ker imajo posamezni glikozidi kumulativne učinke, zdravnik izbere odmerke, ki učinek povečajo in hkrati zmanjšajo tveganje za neželene učinke. To je tako imenovani povprečni skupni odmerek. Je:

• za pripravke digitalisa - 2 mg;
• za glikozide strofantinske serije - 0,6-0,7 mg;
• za Digitoxin - 2 mg.

Kontraindikacije

Naslednje bolezni so absolutne kontraindikacije za uporabo:

• atrioventrikularni blok (druga in tretja stopnja razvoja patologije);
• alergije;
• zastrupitev z glikozidi;
• bradikardija.

Relativne kontraindikacije za uporabo:

• atrioventrikularni blok prve stopnje;
• šibkost sinusnega vozla;
• nizkofrekvenčna atrijska fibrilacija;
• akutni miokardni infarkt;
• zmanjšanje vsebnosti kalija in kalcija v krvi;
• odpoved pljuč in srca.

Zdravila niso priporočljiva v naslednjih pogojih:

• miokardna amiloidoza;
• insuficienca aorte;
• hiperfunkcija ščitnice;
• kardiomiopatija različnega izvora;
• anemija katere koli vrste;
• perikarditis.

Vsa zdravila te vrste so potencialno nevarna zdravila, zato so predpisana zelo previdno..

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Bolniki, ki jemljejo srčne glikozide, morajo biti še posebej previdni, saj lahko že ena sama kršitev odmerjanja ali režima povzroči hudo zastrupitev. Enako velja za primere neželenih učinkov..

Najpogostejši med zdravljenjem z glikozidi so:

• glavobol;
• povečanje mlečnih žlez pri moških;
• kršitev ritma krčenja srčne mišice;
• izguba apetita;
• nekroza različnih delov črevesja;
• motnje spanja;
• motnje zavesti;
• halucinacije;
• krvavitev iz nosu;
• zmanjšana ostrina vida in sluha;
• driska;
• depresija.

Preveliko odmerjanje

Če se bolnik uporablja nepravilno, se lahko pojavijo naslednji simptomi prevelikega odmerjanja:

• aritmije različne resnosti, vse do razvoja fibrilacije;
• dispeptični pojavi in ​​slabost ter hudo bruhanje, ki se pojavijo na njihovem ozadju;
• spremembe na kardiogramu;
• kršitve atrioventrikularne povezave do popolnega srčnega zastoja.

Z injiciranjem glikozidov je treba počasi injicirati zdravila. Prevelikemu odmerjanju se lahko izognemo.

Zdravljenje zastrupitev

Ko visoki odmerki vstopijo v kri, morate takoj vzeti aktivno oglje in sperite želodec. Poklicati morate nujno reševalno vozilo.

V klinični fazi zdravljenja se uporabljajo protistrupi:

• kalijevi pripravki (kalijev orotat, Panangin, kalijev klorid) za hitro nadomestitev pomanjkanja ionov te kovine v miokardu;
• antagonisti glikozidov (Unitiol in Difenin);
• citratne soli;
• antiaritmična zdravila (Anaprilin, Diphenin in drugi).

Atropin je predpisan zelo previdno, ker je v primeru aritmij strogo kontraindiciran..

Imenovanje adrenergičnih zdravil (zlasti adrenalina) je prepovedano. Lahko povzročijo fibrilacijo, ki ogroža hitro smrt bolnika..

Torej, glikozidi so zdravila, ki so predpisana za različne vrste bolezni srca in ožilja. Uporabljajo se strogo v predpisanih odmerkih in samo v primerih, ki jih določi zdravnik. Samozdravljenje s temi močnimi zdravili je zelo nevarno..

Srčni glikozidi

Zdravila z glikozidno strukturo s selektivnim kardiotoničnim učinkom. S. g. Je v naravi vsebovano v 45 vrstah zdravilnih rastlin, ki pripadajo 9 družinam (kutrovy, liliaceae, masleniki, stročnice itd.) In tudi v kožnem strupu nekaterih dvoživk. Ločeni pripravki S. g (Acetyldigitoxin, metilazid) dobimo polsintetično..

Pripravki digitalisa, ki se uporabljajo v sodobni medicinski praksi, vključujejo digitaloksin, digoksin, acetildigitoksin, celanid, lantozid itd., Strophanthus Combe - strofantin K., šmarnice - korglikon, tinktura šmarnice in adonisovi pripravki - infuzija rastline adonis, adonis suh in adonisid.

Kemična zgradba srčnih glikozidov. S. molekule mesta sestavljajo genini (aglikoni) in glikoni. Kemično so genini steroidni alkoholi ciklopenit-perihidrofenantrenske strukture, v katerih v položaju C_17. obstaja nenasičen laktonski obroč. Glede na strukturo laktonskega obroča S. genine delimo na kardenolide (s petčlenskim nenasičenim obročem) in bufadienolide (s šestčlenskim dvakrat nenasičenim obročem). Struktura aglikonov in zlasti struktura njihovih laktonskih obročev določa mehanizme delovanja in druge značilnosti farmakodinamike srčnih glikozidov. Poleg tega struktura aglikonov določa stopnjo polarnosti in s tem povezane farmakokinetične značilnosti (absorpcija v prebavilih, vezava na beljakovine v krvni plazmi itd.) Teh zdravil. S.-jeva polarnost je odvisna od števila polarnih (ketonskih in alkoholnih) skupin v njihovih aglikonih. Tako se S. g strofanta in šmarnice razlikujejo po najvišji polarnosti, v kateri aglikoni vsebujejo 4-5 polarnih skupin. Manj polarna sta digoksin in celanid, ki vsebujeta 2-3 polarni skupini. Za digitoksin, v aglikonu katerega je samo ena polarna skupina, je značilna najmanjša polarnost med S. g..

Glikoni v S. g. Molekula pomeni ostanke cikličnih sladkorjev, ki so preko kisikovega mostu povezani z aglikoni v položaju C_3.. Uporablja se v medicini S. g. Vsebuje od enega do štiri ostanke sladkorja, med katerimi so lahko tudi monosaharidi (na primer O-digitoksoza, O-cimaroza itd.), Ki jih najdemo le v sestavi S. g in razširjeni v narava sladkorja (D-glukoza, D-fruktoza, L-ramnoza itd.). Struktura glikona določa topnost S. g, njihovo stabilnost v kislem in alkalnem mediju, aktivnost, toksičnost in nekatere lastnosti farmakokinetike (prepustnost skozi celične membrane, absorpcija v prebavilih, moč vezave na beljakovine krvne plazme itd.).

Farmakološki učinki in mehanizmi delovanja srčnih glikozidov. S. g. Imajo neposreden selektivni učinek na miokard in povzročajo pozitiven inotropni učinek (povečan srčni utrip, negativen kronotropni učinek (zmanjšanje srčnega utripa) in negativni dromotropni učinek (zmanjšanje prevodnosti). V velikih odmerkih povzročajo tudi pozitiven batmotropni učinek, tj. povečati razdražljivost vseh elementov srčnega prevodnega sistema, z izjemo sinusnega vozla. Pozitiven inotropni učinek S. mesta je klinično izražen le v primerih srčnega popuščanja, ko je specifični volumen omejen zaradi zmanjšanja kontraktilnosti miokarda. Pri zdravih osebah so lahko znaki pozitivnega inotropnega učinka S. mesta identificirati samo s pomočjo posebnih hemodinamičnih študij.Na EKG pod vplivom S. pride do povečanja vala K, zožitve kompleksa QRS, povečanja intervalov R - R in P - P, skrajšanja intervala Q - T, zmanjšanja segmenta ST pod izoelektrično črto, zmanjšanja, glajenje ali inverzija vala T. S srčnim popuščanjem Doslednost S. poveča šok in minute; volumen, znižati venski tlak in volumen obtočne krvi, zvišati ali normalizirati krvni tlak, izboljšati oskrbo miokarda s krvjo. Povečanje sile krčenja srca pod vplivom S. of. Pri srčnem popuščanju ne spremlja povečana poraba kisika v miokardu, tk. zmanjšanje volumna srca in napetosti, ki jo razvije, S. g. prenesejo na energetsko ugodnejšo raven dela.

Mehanizem pozitivnega inotropnega delovanja S. g je povezan z njihovo sposobnostjo povečevanja vsebnosti kalcijevih ionov v kardiomiocitih in tvorjenja kompleksov kalcija s troponinom, zaradi česar je olajšana interakcija aktina in miozina in povečana je kontraktilnost miofibrilov. Poleg tega S. g. Poveča aktivnost ATP-aze miozina, ki sodeluje pri oskrbi z energijo v tem procesu..

Povečanje vsebnosti kalcijevih ionov v kardiomiocitih pod vplivom S. mesta se pojavi iz naslednjih razlogov. V interakciji s sulfhidrilnimi skupinami Na, od K + odvisne ATP-aze membran kardiomiocitov S. g. Zavirajo aktivnost tega encima, kar vodi do povečanja znotrajcelične vsebnosti natrijevih ionov. Hkrati se poveča tok zunajceličnega kalcija v kardiomiocitih, verjetno zaradi stimulacije mehanizma transmembranske izmenjave natrijevih ionov za kalcijeve ione, poveča pa se tudi sproščanje kalcija iz sarkoplazemskega retikuluma. Prav tako se domneva, da se prepustnost kalcija skozi membrane kardiomiocitov in sarkoplazemskega retikuluma poveča zaradi tvorbe kompleksov S. g. S fofolipidnimi, beljakovinskimi in ogljikovimi hidratnimi komponentami teh membran. Poleg tega lahko tvorba S.-ovih kelaptov s kalcijem olajša transport kalcija skozi membrane kardiomiocitov in sarkoplazemski retikulum. Možno je, da sta stimulacija procesov transmembranskega prenosa kalcijevih ionov, odvisna od cikličnega AMP, pa tudi povečanje sproščanja endogenih analogov srčnih glikozidov (tako imenovani endodigini) pomembna v mehanizmih inotropnega učinka S. g..

Mehanizem negativnega kronotropnega učinka S. leta je posledica prevladujoče aktivacije vplivov vagusnega živca na miokard. Ta učinek odpravlja atropotin. Aktivacija vagusnega živca pod vplivom S. mesta se izvaja refleksno od baroreceptorjev karotidnega sinusnega in aortnega območja (sinokardni refleks) in od miokardnih razteznih receptorjev (tako imenovani Bezoldov učinek ali Bezold-Yarischov kardiokardni refleks). Hkrati se intenzivnost Bainbridgeovega refleksa zmanjša zaradi zmanjšanja raztezanja receptorjev odprtin votle vene.

Negativni dromotropni učinek S. leta se kaže z zmanjšanjem hitrosti atrioventrikularne prevodnosti in ustreznim skrajšanjem intervala PQ. Ta učinek je posledica tako neposrednega delovanja S. mesta na miokard kot tudi aktivacije vagusnega živca. Negativni dromotropni učinek S. leta je vzrok za razvoj najprej nepopolne, nato pa popolne atrioventrikularne blokade. Hkrati upočasnitev atrioventrikularnega prevajanja zagotavlja terapevtski učinek srčnih glikozidov pri supraventrikularni tahikardiji in atrijski fibrilaciji..

S. nimajo izrazitega vpliva na koronarno cirkulacijo. Vendar lahko pri nekaterih bolnikih z ishemično boleznijo srca S. povzroči napad angine.

Povečanje diureze, ki jo povzroča S., se še posebej jasno kaže pri srčnem popuščanju. Hkrati je S.-jev diuretični učinek mesta v glavnem posledica izboljšanja hemodinamike in delno depresivnega učinka S.-ja na reabsorpcijo natrijevih in klorovih ionov v ledvičnih tubulih. Domneva se tudi, da je pri mehanizmih diuretičnega delovanja S. lahko pomemben vpliv zdravil te skupine na hitrost presnove aldosterona in tvorbo atrijskega natriuretičnega peptida..

Izvajajo zmerno izrazit stimulativni učinek na gladke mišice notranjih organov mesta in nekoliko povečajo gibljivost črevesja ter tonus žolčnika, maternice in bronhijev..

V terapevtskih odmerkih S. g (zlasti pripravki iz šmarnice in adonisa) delujejo pomirjevalno na c.n. Vendar je pri zastrupitvi S. možen pojav znakov vzbujanja c.n. (nespečnost, halucinacije itd.).

Farmakokinetika srčnih glikozidov. Glavne značilnosti farmakokinetike S. (biološka uporabnost, vezava na proteine ​​krvne plazme, biotransformacija itd.) So v veliki meri odvisne od stopnje polarnosti zdravil v tej skupini. Zelo polarna zdravila S. g (strofantin K, korglikon) se v prebavilih slabo absorbirajo (ne več kot 2-5% odvzetega odmerka), se praktično ne vežejo na albumin v krvni plazmi, se rahlo presnovijo v jetrih in se izločajo skozi ledvice, večinoma nespremenjene oblika.

Manj polarni S. g (Digoxin) se bolje absorbirajo iz prebavil (do 60-85% odvzetega odmerka) in se za 20-25% vežejo na albumin v krvni plazmi. Približno 20% takih zdravil se v jetrih pretvori v biotransformacijo s tvorbo neaktivnih presnovkov, približno 30% pa se v nespremenjeni obliki izloči z urinom. Za najmanj polarni S. digitoksina je značilna velika peroralna biološka uporabnost (90–100% sprejetega odmerka) in je v veliki meri povezana z albuminom v krvni plazmi (90% ali več). Do 20-30% sprejetega odmerka digitoksina se nespremenjenega izloči z žolčem in nato iz črevesja ponovno absorbira v kri. V jetrih se digitoksin presnavlja v znatnih količinah in se izloča predvsem z urinom in delno (približno 25%) z blatom v obliki neaktivnih presnovkov.

Absorpcija S. v prebavilih poteka predvsem s pasivno difuzijo. Hitrost absorpcije S. mesta se zmanjšuje s povečanjem kislosti okolja, povečano gibljivostjo črevesja, moteno mikrocirkulacijo in edemom njegove stene. Poleg tega adsorpcija, antacidi, adstringenti in odvajala, holinomimetiki in nekateri antibiotiki (na primer aminoglikozidi, tetraciklini, rifampicin) motijo ​​absorpcijo S. Etilni alkohol, kinidin, furosemid, citostatiki in antispazmodiki prispevajo k povečani absorpciji mesta v mestu S..

Porazdelitev S. v telesu poteka razmeroma enakomerno, čeprav se v nadledvičnih žlezah, trebušni slinavki, črevesni steni, jetrih in ledvicah S. g. Nabirajo v nekoliko večjih količinah kot v drugih organih. V miokardu najdemo največ 1% odvzetega odmerka zdravil v tej skupini. Pri sistematični uporabi so pripravki S. nagnjeni k materialni kumulaciji. Ta sposobnost je najbolj izrazita pri digitoksinu, najmanj pa pri strofantinu K in korglikonu..

Uporaba srčnih glikozidov. Glavna indikacija za S.-jevo uporabo g je srčno popuščanje. S. je še posebej učinkovit pri srčnem popuščanju, ki ga povzroča preobremenjenost srca (na primer pri arterijski hipertenziji, zaklopkah srca, aterosklerotični kardiosklerozi). S. so relativno neučinkoviti pri kardiomiopatijah, miokarditisu, aortni insuficienci (zlasti sifilitični etiologiji), tirotoksikozi in pljučnih srčnih boleznih. Vendar S. ni kontraindiciran pri teh boleznih in patoloških stanjih, tk. imajo nanje določen terapevtski učinek, kar slabi znake srčne dekompenzacije.

V terapevtske in profilaktične namene se S. uporablja za paroksizmalno atrijsko in nodalno atrioventrikularno tahikardijo. Upoštevati pa je treba, da se paroksizmalna supraventrikularna tahikardija z delno atrioventrikularno blokado lahko razvije kot posledica S.-ovega naznanjevanja leta (najpogosteje s pripravki digitalisa). S. so zelo učinkoviti pri tahisistolični obliki atrijske fibrilacije ali atrijskega trepetanja. Z atrijsko fibrilacijo S. mesta zmanjša pogostost prekatnih kontrakcij in odpravi primanjkljaj pulza. S to patologijo je S. predpisan v odmerkih, ki vzdržujejo srčni utrip približno 60-80 utripov na minuto v mirovanju in največ 100 utripov na minuto med vadbo. Z atrijskim flutterjem se S. of the city uporablja za prenašanje flutterja v atrijsko fibrilacijo za povečanje atrioventrikularne blokade, zmanjšanje prekatnih kontrakcij in obnovo normalnega sinusnega ritma.

Srčni glikozidi so zmerno učinkoviti pri akutni odpovedi levega prekata različne stopnje zaradi akutnega miokardnega infarkta, vendar so kontraindicirani pri kardiogenem šoku. Pri akutnem miokardnem infarktu (miokardnem infarktu) se S. uporablja v zmanjšanih odmerkih, saj so ishemična območja miokarda aritmogena.

Z angino pektoris (Angina pectoris), ki se je pojavila v ozadju srčnega popuščanja in kardiomegalije, imajo S. g. pozitiven učinek. Če pa srčnega popuščanja ni, lahko poslabšajo klinične manifestacije angine pektoris in v nekaterih primerih povzročijo pojav napadov..

Izbira zdravil S. v vsakem primeru poteka ob upoštevanju njihove farmakokinetike. Torej se pri zagotavljanju nujne oskrbe (na primer pri akutnem srčnem popuščanju (srčno popuščanje)) uporabljajo zdravila (strofantin, korglikon itd.) S kratkim latentnim obdobjem delovanja, ki se dajejo intravensko. Majhnim otrokom in starejšim se predpiše malo kumulativnih zdravil S. g (digoksin, celanid, strofantin).

Absolutna kontraindikacija za uporabo S. je zastrupitev z zdravili te skupine. Poleg tega je S. kontraindiciran pri idiopatski subaortni stenozi, tk. povečano krčenje srca, ki ga povzročajo, poveča stopnjo okvare odtoka krvi iz levega prekata. Pri atrioventrikularni blokadi druge stopnje je S. kontraindicirana zaradi tveganja za nastanek popolne prečne blokade, zlasti ob napadu Morgagnija - Adams - Stokesa. Ne sme se uporabljati s S., z Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom, nestabilno angino pektoris in akutnim infekcijskim miokarditisom.

Med nosečnostjo in dojenjem je treba S. g napovedovati previdno, tk. razmeroma enostavno prodrejo skozi placentno pregrado in se izločijo v materino mleko.

Neželeni in toksični učinki srčnih glikozidov. Razlikovanje med srčnimi in ne-srčnimi manifestacijami toksičnega učinka S. Srčne manifestacije zastrupitve so posledica posebnosti mehanizma S.-jevega delovanja na miokard. Torej je lahko zmanjšanje amplitude potenciala počitka, ki ga spremlja skrajšanje refrakcijskega obdobja, ki ga povzroča S., eden od vzrokov za fibrilacijo prekatov, ventrikularnih in atrijskih ekstrasistol, ki pogosto potekajo kot aloritmije (do bigeminije). V povezavi z negativnim dromotropnim delovanjem mesta S. lahko povzroči atrioventrikularno blokado različne stopnje. Za zastrupitev S. so značilne tudi neparoksizmalne supraventrikularne tahikardije z atrioventrikularnim blokom. Možna sinusna aritmija, sinoatrijski blok, tahikardija iz atrioventrikularnega križa in politopična ventrikularna tahikardija. Elektrokardiografski znaki zastrupitve so sinusna bradikardija, atrioventrikularna disocijacija, ventrikularne aritmije in supraventrikularne aritmije z atrioventrikularnim blokom..

Gastrointestinalne nevrološke in nekatere druge motnje so nekardiološki znaki zastrupitve S. Motnje v prebavilih (anoreksija, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu) se običajno opazijo pri peroralnem jemanju S., čeprav se nekatere od teh motenj (slabost, bruhanje) lahko pojavijo tudi pri intravenskem dajanju zdravil. Od nevroloških motenj pri uporabi S. so možni znaki retrobulbarnega optičnega nevritisa (poslabšanje ostrine vida, spremembe barvnega zaznavanja, skotom), nevralgija, glavoboli, nespečnost, halucinacije, delirični sindrom. Razmeroma redko se pri dolgotrajni uporabi S. razvije ginekomastija, kožne alergijske reakcije in imunska trombocitopenija..

Zastrupitev S. praviloma opazimo kot posledica prevelikega odmerjanja zdravil. Razvoj zastrupitve olajšajo različni dejavniki, vklj. spremembe farmakokinetike S. s hipotiroidizmom, hipoalbuminemijo, ledvično ali jetrno odpovedjo v starosti itd. Občutljivost mesta na S. se poveča s kardiomiopatijami, miokardno hipoksijo, alkalozo, hipokalemijo, hipomagneziemijo in hiperkalciemijo. Poleg tega se lahko strupenost S. poveča, če jih uporabljamo skupaj z nekaterimi zdravili (glejte Nezdružljivost zdravil).

V primeru zastrupitve S. od g. Preklic. Za lajšanje tahiaritmij, ki so posledica zastrupitve, se uporabljajo kalijevi pripravki, difenin, lidokain, dinatrijev edetat unitiol, zaviralci β (anaprilin). Kalijevi pripravki so učinkoviti le v primerih, ko se zastrupitev S. razvije v ozadju hipokalemije. Od pripravkov kalija v ta namen se v glavnem uporablja kalijev klorid, ki ga dajemo intravensko kapljično v 5% raztopini glukoze 1-3 ure ali Panangin. Če se zastrupitev S. razvije v ozadju hiperkalemije ali atrioventrikularne blokade, kalijevi pripravki niso primerni za uporabo. V takih primerih je difenin izbrano zdravilo. Lidokain učinkovito lajša ventrikularne tahiaritmije, ki jih povzroča S., vendar se lahko uporablja le, če ni atrioventrikularnega bloka. Za isti namen lahko uporabite anaprilin, ki ga dajete intravensko v odmerkih 1-5 mg. Pri atrioventrikularni blokadi, ki jo povzroči zastrupitev S. in je ne spremljajo ventrikularne aritmije, najbolj izrazit učinek povzroči intravensko dajanje dinatrijevega edetata (2-4 g v 500 ml 5% raztopine glukoze) skupaj z atropinom (1 ml 0,1% raztopine). endokardna stimulacija srca je prikazana brez učinka. Ko se zaradi zastrupitve S. pojavi ventrikularna fibrilacija, se zatečejo k električni defibrilaciji srca in si intravensko vbrizgajo pripravke difenina in kalija. Obetavna metoda zdravljenja zastrupitve S. je uporaba specifičnih protiteles proti tem zdravilom.

Glavni S. g, njihovi načini uporabe, odmerki, oblike sproščanja in pogoji skladiščenja so navedeni spodaj..

Adonizid (Adonisidum) odrasli interno uporabljajo po 20-40 kapljic 2-3 krat na dan. Večji odmerki v notranjosti za odrasle: enkratno 40 kapljic, dnevno 120 kapljic. Oblika sproščanja, viale po 15 ml. Skladiščenje: seznam B; v dobro zaprti posodi, zaščiteni pred svetlobo.

Digitoxin (Digitoxinum) se v povprečju predpiše peroralno in rektalno v povprečju 0,0001 in 0,00015 g na odmerek. Večji odmerki v notranjosti za odrasle: enkratno 0,0005 g, dnevno 0,001 g. Oblike izdaje: tablete 0,0001 g, rektalne supozitorije (supozitorije) 0,00015 g. Shranjevanje: seznam B; v hladnem in temnem prostoru.

Digoxin (Digoxinum) se daje odraslim peroralno s povprečno 0,00025 g na odmerek. Najvišji dnevni peroralni odmerek za odrasle je 1,0015 g. Intravensko (počasi!) Se vbrizga 1-2 ml 0,025% raztopine v 10 ml 5%, 20% ali 40% raztopine glukoze. % raztopine. Shranjevanje: seznam A; v temnem prostoru.

Cardiovalenum (Cardiovalenum) se uporablja interno, 15-20 kapljic 1-2 krat na dan. Način izdelave: viale s 15, 20 in 25 ml. Skladiščenje: seznam B; v hladnem in temnem prostoru.

Korglikon (Corglyconum) se daje intravensko (počasi v 5-6 minutah), 0,5-1 ml 0,06% raztopine v 10-20 ml 20% ali 40% raztopine glukoze. Večji odmerki intravensko za odrasle: enkratni 1 ml, dnevno 2 ml 0,06% raztopine. Način sproščanja: ampule z 1 ml 0,06% raztopine Shranjevanje: seznam B, v hladnem in temnem prostoru.

Strophanthin K (Strophanthinim K) se daje intravensko (počasi v 5-6 minutah), 0,5 ml 0,05% raztopine v 10-20 ml 5%, 20% ali 40% raztopine glukoze. Večji odmerki intravensko za odrasle: enkratni 0,0005 g, 0,001 g na dan, 1 ml oziroma 2 ml 0,05% raztopine). Način sproščanja: ampule z 1 ml 0,05% in 025% raztopine. Shranjevanje: seznam A.

Celanid (Celanidum, sinonim: izolanid, tantosid C itd.) Je predpisan interno za odrasle s povprečno 0,00025 g v tabletah ali v kapljicah 10-25 kapljic na odmerek. Intravensko (počasi!) Vnesite 0,0002 g (1 ml 0,02% raztopine) v 10 ml 5%, 20% ali 40% raztopine glukoze. Večji odmerki za odrasle v notranjosti: enkratno 0,0005 g, dnevno 0,001 g; intravensko: enkratno 0,0004 g, dnevno 0,0008 g (2 oziroma 4 ml 0,02% raztopine). Način izdelave: tablete po 0,00025 g; 10 ml viale z 0,05% raztopino (za peroralno uporabo); ampule z 1 ml 0,02% raztopine. Shranjevanje: seznam A; v temnem prostoru.

Bibliografija: Budarin L.I., Sakharchuk I.I. in Chekman I.S. Fizikalna kemija in klinična farmakologija srčnih glikozidov, Kijev, 1985; Gatsura V.V. in Kudrin A.N. Srčni glikozidi v kompleksni farmakoterapiji srčnega popuščanja, M., 1983, bibliogr; Priročnik za klinično farmakologijo in farmakoterapijo, ur. I.S. Čekman in drugi, str. 319, Kijev, 1986.

Zdravila iz skupine srčnih glikozidov: razvrstitev in indikacije

Po medicinski statistiki se vsako leto povečuje število bolnikov z boleznimi srca in ožilja, vključno s tistimi z manifestacijami kroničnega srčnega popuščanja (CHF). Razširjenost te patologije med odraslim prebivalstvom ZDA in držav Evropske unije je od 1,5 do 2%, kar ni najboljši kazalnik pri nas. Kardiotonična zdravila, zdravila, ki stimulirajo srce, pomagajo izboljšati kakovost življenja bolnikov s CHF. Najbolj znani med njimi so srčni glikozidi. Zgodovina uporabe teh sredstev ima več kot sto let. Vse se je začelo z imenovanjem listov digitalisa bolnikom z vodeno kapljico, že takrat je obstajalo veliko tveganje za razvoj zastrupitve. V 18. stoletju so bili prvič opisani simptomi prevelikega odmerjanja in priporočila za izbiro odmerka. Kaj so sodobni pripravki srčnih glikozidov - poskusimo ugotoviti.

Razvrstitev

Viri pridobivanja spojin s kardiotoničnimi lastnostmi so zdravilne rastline iz nekaterih družin. Dobro jih je preučila znanost, imenovana farmakognozija. Imena zdravil izvirajo iz rastlin, iz katerih izvirajo. Na primer:

• rdeča (vijolična) vrsta lisičja (digitalis) - Digitoxin, Cordigit;
• volnasti tip digitalisa - Digoxin, Celanid, Lantosid;
• zarjaveli digitalis - Digalen-neo;
• adonis (adonis) - adonisidi;
• strofant - Strofantin K, Strofantidin acetat;
• šmarnica - Korglikon;
• zlatenica - Cardiovalen.

S kemičnega vidika so srčni glikozidi kombinacija naslednjih snovi:

1. Aglikon (genin) je steroidna struktura, ki je po kemični strukturi podobna hormonom, žolčnim kislinam, sterolom. Genin je tisti, ki določa obseg in mehanizem kardiotoničnega delovanja zdravila..
2. Sladkorni del (glikon) - lahko ga predstavljajo molekule različnih sladkorjev, odgovoren je za sposobnost raztapljanja in pritrjevanja v tkivih.

Trajanje delovanja in posebnosti dajanja teh zdravil so odvisne od kemijske formule. Njihova razvrstitev temelji na tem. Med srčnimi glikozidi obstajajo zdravila, ki se bolje raztopijo v maščobah (Digoxin, Digitoxin, Celanide). Dobro se absorbirajo v črevesju in se slabo izločajo z urinom, zato so predpisani za peroralno uporabo.

Nasprotno, sredstva, ki se popolnoma raztopijo v vodi, se slabo absorbirajo v prebavnem traktu, zato jih je bolje dajati parenteralno (Korglikon, Strofantin). Dobro se izločajo skozi ledvice, trajanje njihovega delovanja je kratko.

Na trajanje dela glikozidov vpliva tudi njihova sposobnost, da tvorijo vezi z beljakovinami krvne plazme in se kopičijo. Digitoksin deluje najdlje (do 2-3 tedne), najmanj pa sta Strofantin in Korglikon (2-3 dni). Digoksin in celanid imata povprečno trajanje delovanja (povprečen teden).

Lastnosti in indikacije za uporabo

Srčni glikozidi imajo dve vrsti farmakoloških učinkov:

1. Srčni - povečanje kontraktilne aktivnosti miokarda, upočasnitev prevodnosti in srčnega utripa (HR), povečanje razdražljivosti srčne mišice. Poleg tega prispevajo k povečanju trajanja diastole - obdobja, ko srce počiva in kopiči zaloge energije..
2. Ekstrakardni dogodki - periferna vazokonstrikcija, diuretični in pomirjevalni učinki.

Izvajanje glavnega mehanizma delovanja srčnih glikozidov (povečanje sile sistoličnih kontrakcij) vodi do povečanja kazalnikov, kot so možganska kap in minutni volumen krvi, do zmanjšanja anatomske velikosti srca, zmanjšanja venskega tlaka in odprave sindroma edema. Pomembno je, da se poraba kisika v miokardu ne poveča..

Zdravila te skupine enako povečajo kontraktilnost miokarda tako v prisotnosti kot v odsotnosti znakov funkcionalnega srčnega popuščanja. Toda pri zdravih ljudeh se minutna proizvodnja ne poveča. Stopnja izpostavljenosti ni odvisna samo od odmerka zdravila, temveč tudi od individualne občutljivosti organizma določene osebe..

Zaradi velikega tveganja neželenih učinkov in prisotnosti kontraindikacij za uporabo skupina srčnih glikozidov spada med potencialno nevarna zdravila, zato jih lahko zdravi le strokovnjak.

Naslednja patološka stanja postanejo indikacije za imenovanje srčnih glikozidov:

• srčno popuščanje - akutno in kronično;
• supraventrikularne aritmije (tahikardija), vključno s tistimi s paroksizmalnim tokom;
• atrijska fibrilacija;
• napadi atrijske fibrilacije;
• tamponada srca perikarda (stiskanje).

Kontraindikacije za imenovanje teh zdravil:

1. Srčnih glikozidov ni mogoče zdraviti z bradikardijo, atrioventrikularnim blokom različne stopnje, nestabilno angino pektoris.
2. Ta zdravila je prepovedano predpisovati med akutnimi vnetnimi procesi (miokarditis) z omedlevicami, ki jih povzroča nenormalen srčni ritem (napadi Morgagni-Adams-Stokes).
3. Absolutna kontraindikacija je pokazatelj nestrpnosti digitalisa in drugih kardiotoničnih rastlin v zgodovini..
4. Če se pojavijo hudi simptomi zastrupitve, zdravljenja s srčnimi glikozidi ne morete nadaljevati..

Načini uporabe

Takoj je vredno opozoriti na nezmožnost samozdravljenja s temi zdravili: zaradi toksičnosti mora lečeči zdravnik izbrati odmerke posebej, da se ne pojavijo nevarni neželeni učinki.

Kakšna so načela kardiotonične terapije za srčno popuščanje? Obstajata dve vrsti nasičenosti telesa s srčnimi glikozidi:

• hitra digitalizacija - od samega začetka so predpisani največji nakladalni odmerki, čemur sledi prehod v način vzdrževanja;
• počasna digitalizacija - uporaba vzdrževalnih odmerkov od prvega dne zdravljenja.

Prva metoda se uporablja v bolnišnici z nadzorom morebitnih toksičnih reakcij. Druga metoda vključuje uporabo določenega srčnega glikozida za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja doma. Obstajajo posebne formule za izračun odmerka zdravila, nomogrami za določanje velikosti nakladalnih in vzdrževalnih odmerkov, odvisno od bolnikove telesne mase, stanja ledvičnih funkcij (nivo kreatinina), tveganja za razvoj neželenih učinkov.

Zastrupitev z glikozidi - kaj je to? Kaže se v obliki sprememb na različnih organih in sistemih, in sicer na prebavilih, centralnem živčnem sistemu, organih vida, srcu.

• krči v trebuhu, bruhanje, izguba apetita;
• glavoboli, letargija, motnje spanja, nemirno vedenje, halucinacije do
• zmedenost zavesti itd.;
• izguba vidnih polj, motnje zaznavanja barv itd.;
• motnje srčnega ritma - ekstrasistole, ventrikularne aritmije, blokade in druge vrste.

Možnosti ukrepov za odpravo zastrupitve s srčnimi glikozidi so:

1. Preklic zdravila, spremljanje EKG v dinamiki s poznejšim prilagajanjem odmerka - v primeru posameznih ekstrasistol ali blokade 1 stopinje brez kršitev srčnega utripa.
2. Preklic zdravila in imenovanje antiaritmikov peroralno (kalijev klorid, magnezijev orotat, panangin) ali parenteralno (lidokain, amiodaron, unithiol).

V odsotnosti učinka antiaritmikov se uporablja defibrilacija. Če je srčni utrip preredek, se namesti umetni srčni spodbujevalnik (spodbujevalnik). Da bi preprečili zastrupitev s sredstvi, kot so srčni glikozidi, je treba skrbno izbrati vzdrževalne odmerke zdravil in izgube kalija pravočasno nadomestiti..

Značilnosti zdravil

Sodobna farmakologija je v velikem izboru zdravil, imenovanih srčni glikozidi, seznam najbolj priljubljenih med njimi videti takole:

1. Digitoksin je najdaljše delujoče zdravilo, ki se skoraj 100% absorbira v tankem črevesju, njegova koncentracija v plazmi je 18–20-krat večja kot po jemanju enakega odmerka Digoxina. To sredstvo se skoraj v celoti veže na albumin v plazmi, zato ima visoko kumulacijo (kopičenje). Digitoksin začne delovati približno pol ure ali uro po intravenski uporabi, 4 ure po zaužitju. Razpolovni čas je v povprečju 5 dni in ni odvisen od okvare ledvic. S počasnim načinom digitalizacije dosežemo stabilizacijo terapevtske ravni zdravila po 3 ali 4 tednih.
2. Digoksin (Acedoxin) - ta srčni glikozid se dobro absorbira v črevesju, vendar se le četrtina veže na beljakovine v plazmi. Njegov razpolovni čas je približno 2 dni, približno tretjina sprejetega odmerka se izloči dnevno. Z urinom se izloči skoraj popolnoma nespremenjen, hitrost pa je odvisna od prisotnosti ledvične disfunkcije. Po intravenski uporabi se delovanje začne v povprečju po 20 minutah, po zaužitju pa po nekaj urah. Opazili so individualno občutljivost posameznih bolnikov na to zdravilo, toleranca velikih odmerkov pa je boljša pri majhnih otrocih kot pri odraslih. Pri enem samem dajanju tega glikozida se vedno upošteva mišična masa in ne celotna telesna teža, saj se v maščobnem tkivu praktično ne kopiči. Počasna digitalizacija po približno enem tednu vodi do stabilne koncentracije zdravila.
3. Celanid (lanatozid) - ti srčni glikozidi imajo podobne farmakodinamične lastnosti po kemični formuli kot digoksin. Vendar se celanid po peroralni uporabi v črevesju manj absorbira, intravenska uporaba pa mu omogoča, da začne delovati pred digoksinom..
4. Strofantin K je vodotopni glikozid, ki se hitro izloči skozi ledvice, se ne more kopičiti v telesu in se uporablja izključno za parenteralno uporabo. To zdravilo ne vpliva močno na srčni utrip in prevodnost impulzov v miokardu. Pri uporabi metode hitre nasičenosti začne delovati nekaj minut po vstopu v krvni obtok in doseže maksimum v pol ure ali uri.
5. Korglikon - to zdravilo je po lastnostih podobno strofantinu in je namenjeno tudi za intravensko uporabo. Vendar je Korglikon sposoben nekoliko daljšega delovanja kot Strofantin..

Seznam srčnih glikozidov lahko nadaljujemo z zdravili, kot so infuzija adonisa, Adonizid, zdravilo Bekhterev, tinktura šmarnice itd. Vendar se le redko uporabljajo za zdravljenje stanj, povezanih s kroničnim srčnim popuščanjem. Ta zdravila se uporabljajo kot pomirjevala za kardioneuroze, nevrastenijo, vegetativno-žilno distonijo ali druga stanja z blagimi motnjami krvnega obtoka. Pred njihovo uporabo je potreben tudi posvet z zdravnikom..