2.2.1. Srčni glikozidi

Srčni glikozidi so kompleksne spojine rastlinskega izvora brez dušika, ki delujejo kardiotonično. V ljudski medicini jih že dolgo uporabljajo kot dekongestive. Pred več kot 200 leti je bilo ugotovljeno, da selektivno vplivajo na srce, krepijo njegovo aktivnost in normalizirajo krvni obtok, zaradi česar je zagotovljen učinek proti edemu..

Srčni glikozidi najdemo v številnih rastlinah: naramnica, spomladanski adonis, šmarnica, zlatenica itd., Ki rastejo v Rusiji, pa tudi v strofantu, ki je doma v Afriki.

V strukturi srčnih glikozidov lahko ločimo dva dela: sladkor (glikon) in nesladkor (aglikon ali genin). Aglikon v svoji strukturi vsebuje steroidno (ciklopentaperhidrofenantrensko) jedro s pet- ali šest-členskim nenasičenim laktonskim obročem. Kardiotonično delovanje srčnih glikozidov je posledica aglikona. Sladkorni del vpliva na farmakokinetiko (stopnja topnosti srčnih glikozidov, njihova absorpcija, prodiranje skozi membrano, sposobnost vezave na beljakovine v krvi in ​​tkivih).

Farmakokinetični parametri srčnih glikozidov različnih rastlin se bistveno razlikujejo. Glikozidi digitalisa se zaradi lipofilnosti skoraj v celoti absorbirajo iz prebavil (za 75-95%), medtem ko se strofantni glikozidi, ki so hidrofilni, absorbirajo le za 2-10% (ostalo se uniči), kar kaže na parenteralni način njihove uporabe. V krvi in ​​tkivih se glikozidi vežejo na beljakovine: treba je opozoriti na močno vez digitalisovih glikozidov, ki na koncu določa dolgo latenco in sposobnost kopičenja. Tako se v prvih udarcih sprosti le 7% odmerka vbrizganega digitoksina. Inaktivacija srčnih glikozidov se izvede v jetrih z encimsko hidrolizo, po kateri se lahko aglikon z žolčem sprosti v črevesni lumen in reabsorbira; ta postopek je še posebej značilen za aglokon digitalisa. Večina glikozidov se izloči skozi ledvice in prebavila. Hitrost izločanja je odvisna od trajanja fiksacije tkiva. V tkivih je trdno pritrjen in ima zato visoko stopnjo kumulacije - digitoksin; glikozidi, ki z beljakovinami ne tvorijo močnih kompleksov, ki delujejo kratek čas in se malo kumulirajo - strofantin in korglikon. Digoksin in celanid zasedata vmesni položaj.

Srčni glikozidi so glavna skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje akutnega in kroničnega srčnega popuščanja, pri katerih oslabitev kontraktilnosti miokarda vodi do dekompenzacije srčne aktivnosti. Srce začne porabljati več energije in kisika za opravljanje potrebnega dela (učinkovitost se zmanjša), moteno je ionsko ravnovesje, metabolizem beljakovin in lipidov ter srčni viri so izčrpani. Zmanjša se udarni volumen, čemur sledi oslabljen krvni obtok, zaradi česar se venski tlak zviša, razvije se venski zastoj, poveča hipoksija, kar prispeva k povečanju srčnega utripa (tahikardija), upočasni se pretok kapilarne krvi, pojavijo se edemi, zmanjša se odvajanje urina, pojavijo se cianoza in zasoplost.

Farmakodinamični učinki srčnih glikozidov so posledica njihovega vpliva na kardiovaskularni, živčni sistem, ledvice in druge organe.

Mehanizem kardiotoničnega delovanja je povezan z vplivom srčnih glikozidov na presnovne procese v miokardu. Medsebojno delujejo s sulfhidrilnimi skupinami transportne Na +, K + -ATPazne membrane kardiomiocitov in zmanjšujejo aktivnost encima. Spremeni se ionsko ravnovesje v miokardu: zmanjša se znotrajcelična vsebnost kalijevih ionov in poveča koncentracija natrijevih ionov v miofibrilih. To prispeva k povečanju vsebnosti prostih kalcijevih ionov v miokardu zaradi njihovega sproščanja iz sarkoplazmatskega retikuluma in povečane izmenjave natrijevih ionov z zunajceličnimi kalcijevimi ioni. Povečanje vsebnosti prostih kalcijevih ionov v miofibrilih spodbuja tvorbo kontraktilne beljakovine (aktomiozin), ki je potrebna za srčno krčenje. Srčni glikozidi normalizirajo presnovne procese in presnovo energije v srčni mišici, povečajo konjugacijo oksidativne fosforilacije. Posledično se sistola znatno poveča.

Krepitev sistole vodi do povečanja udarnega volumna, več krvi se izloči iz srčne votline v aorto, krvni tlak naraste, stiskalnica in baroreceptorji so razdraženi, središče vagusnega živca se refleksno vznemirja in ritem srčne aktivnosti upočasni. Pomembna lastnost srčnih glikozidov je njihova sposobnost podaljšanja diastole - ta postane daljša, kar ustvarja pogoje za počitek in prehrano miokarda ter obnavlja stroške energije.

Srčni glikozidi lahko zavirajo prevodnost impulzov po prevodnem sistemu srca, zaradi česar se interval med kontrakcijami preddvorov in prekatov podaljša. Z odpravo refleksne tahikardije, ki je posledica nezadostnega krvnega obtoka (Weinbridgeov refleks), srčni glikozidi prispevajo tudi k podaljšanju diastole. V velikih odmerkih glikozidi povečajo avtomatizem srca, lahko povzročijo nastanek heterotopičnih žarišč vzbujanja in aritmije. Srčni glikozidi normalizirajo hemodinamske parametre, ki so značilni za srčno popuščanje, medtem ko se zastoji odpravijo: tahikardija, zasoplost izginejo, cianoza se zmanjša, otekanje se olajša. povečano izločanje urina.

Nekateri srčni glikozidi delujejo pomirjevalno na centralni živčni sistem (adonis, glikozidi šmarnice). Diuretični učinek srčnih glikozidov je predvsem posledica izboljšanja delovanja srca, pomemben pa je tudi njihov neposredni stimulativni učinek na delovanje ledvic..

Glavne indikacije za imenovanje srčnih glikozidov so akutno in kronično srčno popuščanje, atrijska fibrilacija in utripanje trebuha, paroksizmalna tahikardija. Absolutna kontraindikacija je zastrupitev z glikozidi..

Pri dolgotrajnem dajanju glikozidov je možno preveliko odmerjanje (glede na počasno izločanje in sposobnost kopičenja). spremljajo naslednji simptomi. Iz prebavil - epigastrična bolečina, slabost, bruhanje: srčni simptomi - bradikardija, tahiaritmija, kršitev atrioventrikularne prevodnosti; bolečina v srcu; v hujših primerih - okvarjena funkcija vidnega analizatorja (moten barvni vid - ksantopsija, makropsija, mikropsija). Diureza se zmanjša, funkcije živčnega sistema so oslabljene (vznemirjenost, halucinacije itd.). Zdravljenje zastrupitve se začne z umikom glikozida. Predpišite kalijeve pripravke (kalijev klorid, panangin, kalijev orotat), saj glikozidi zmanjšajo vsebnost kalijevih ionov v srčni mišici. Unitiol in difenin se uporabljata kot antagonista srčnih glikozidov glede na njihov učinek na transportno ATPazo v kompleksni terapiji. Ker srčni glikozidi povečajo število kalcijevih ionov v miokardu, lahko predpišemo zdravila, ki vežejo te ione: dinatrijeva sol etilen diamin tetraocetne kisline ali citrati. Za odpravo aritmij se uporabljajo lidokain, difenin, propranolol in druga antiaritmična zdravila..

V medicinski praksi se uporabljajo različni pripravki iz rastlin, ki vsebujejo srčne glikozide: galenski, neogalenski, najpogosteje pa kemično čisti glikozidi, za katere ni potrebe po biološki standardizaciji. Srčni glikozidi, pridobljeni iz različnih rastlin, se med seboj razlikujejo po farmakodinamiki in farmakokinetiki (absorpcija, sposobnost vezave na krvno plazmo in miokardne beljakovine, hitrost nevtralizacije in izločanja iz telesa).

Digitoksin je eden glavnih glikozidov digitalisa (vijoličen). Njegovo delovanje se začne v 2-3 urah, največji učinek dosežemo po 8-12 urah in traja do 2-3 tedne. Pri večkratni uporabi se digitoksin lahko kopiči (kopiči). Glikozid digoksin je izoliran iz volnene naprstnice, ki deluje hitreje in manj dolgo - (do 2-4 dni), v manjši meri pa se kopiči v telesu v primerjavi z digitoksinom. Še hitrejše in krajše delovanje celanida (izolanida, pridobljenega tudi iz volnaste naramnice. srčno popuščanje intravensko.

Pripravki iz spomladanskega adonisa (adonizid) se raztopijo v lipidih in vodi, iz gastrointestinalnega trakta se ne absorbirajo popolnoma, delujejo manj, delujejo hitreje (po 2-4 urah) in krajše (1-2 dni), saj v manjši meri vežejo se na beljakovine v krvi. Glede na izrazit pomirjujoč učinek so adonisovi pripravki predpisani za nevroze, povečano razdražljivost (ankilozirajoči spondilitis).

Pripravki strophanthus so zelo dobro topni v vodi, slabo se absorbirajo iz prebavil, zato njihovo zaužitje daje šibek, nezanesljiv učinek. Ohlapno se vežejo na beljakovine krvne plazme, koncentracija prostih glikozidov v krvi je zelo visoka. Kadar jih dajemo parenteralno, delujejo hitro in močno, ne zadržujejo se v telesu. Strophanthus glikozidni strofantin se običajno daje intravensko (po možnosti subkutano in intramuskularno). Učinek opazimo po 5-10 minutah, trajanje učinka je do 2 dni. Strofantin se uporablja pri akutnem srčnem popuščanju, ki se pojavi z dekompenziranimi srčnimi napakami, miokardnim infarktom, okužbami, zastrupitvami itd..

Pripravki za šmarnice so po farmakodinamiki in farmakokinetiki podobni pripravkom strofantusa. Korglikon vsebuje količino glikozidov šmarnice, uporablja se intravensko pri akutnem srčnem popuščanju (kot strofantin). Zeliščni pripravek - tinktura šmarnice, če jo jemljete peroralno, deluje šibko stimulativno na srce in pomirja centralni živčni sistem, lahko poveča aktivnost in toksičnost srčnih glikozidov.

Imenuje se peroralno ali intravensko (curek ali kapljanje).

Na voljo v tabletah po 0,00025 g, v ampulah po 1 ml 0,025% raztopine.

Uvedeno intravensko (v izotonični raztopini natrijevega klorida) in intramuskularno.

Na voljo v ampulah z 1 ml 0,025% raztopine.

Na voljo v ampulah z 1 ml 0,06% raztopine.

Razvrstitev srčnih glikozidov

-pripravki digitalisa: digitoksin, kodigid, digoksin, celanid, lantozid

-spomladanski pripravki adonisa: tablete "Adonis-brom", ankilozirajoči spondilitis, adonizid

-Pripravki iz majske šmarnice: tinktura, korglikon

-strofantovi pripravki: strofantin K

-pripravki iz zlatenice: kardiovalen

Srčni glikozidi se nanašajo na steroidne spojine, izolirane iz rastlinskih materialov..

Srčni glikozidi so sestavljeni iz nesladkornega dela (aglikon ali genin) in sladkorjev (glikon). Aglikon ima steroidno strukturo (ciklopentan perhidrofenantren) in je v večini glikozidov povezan z nenasičenim laktanskim obročem. Struktura aglikona določa farmakodinamične lastnosti srčnih glikozidov, vključno z njihovim glavnim delovanjem - kardiotonikom.

Srčni glikozidi, ki delujejo na miokard, povzročajo naslednje glavne učinke.

Pozitiven inotropni učinek je povečanje moči srčnih kontrakcij (krepitev in skrajšanje sistole). Ta učinek je povezan z neposrednim delovanjem srčnih glikozidov na kardiomiocite..

Srčni glikozidi zavirajo Na +, K + -ATPazo, zaradi česar je prenos ionov skozi celično membrano oslabljen. To vodi do zmanjšanja koncentracije ionov K + in povečanja koncentracije ionov Na + v citoplazmi kardiomiocitov. V kardiomiocitih pride do izmenjave ionov Ca2 + (izločenih iz celice) za ione Na + (ki vstopajo v celico). V tem primeru ioni Na + vstopijo v celico vzdolž koncentracijskega gradienta. Z zmanjšanjem gradienta koncentracije za ione Na + (zaradi povečanja koncentracije Na + v celici) se aktivnost te izmenjave zmanjša in koncentracija ionov Ca2 + v citoplazmi celic naraste. Posledično se večja količina Ca2 + odloži v sarkoplazmatskem retikulumu in se iz njega med depolarizacijo membrane sprosti v citoplazmo. Ioni Ca2 + se vežejo na troponin C troponin-tropomiozinskega kompleksa kardiomiocitov in s spreminjanjem konformacije tega kompleksa odpravijo njegov zaviralni učinek na interakcijo aktina in miozina. Tako povečanje koncentracije kalcijevih ionov vodi k večji aktivnosti kontraktilnih beljakovin in posledično k povečanju moči srčnih kontrakcij..

Negativni kronotropni učinek je zmanjšanje krčenja srca in podaljšanje diastole, povezano s povečanjem parasimpatičnih učinkov na srce (povečan tonus vagusa). Negativni kronotropni učinek srčnih glikozidov odpravi atropin. Vzpostavljen je varčnejši način delovanja srca (brez povečanja porabe kisika v miokardu).

Negativni dromotropni učinek. SG imajo neposreden učinek in so povezani s povečanjem tona vagusnega depresivnega učinka na srčni prevodni sistem. SG zavirajo prevodnost atrioventrikularnega vozla, zmanjšajo hitrost vzbujanja od sinusnega vozla ("spodbujevalnika") do miokarda. Pri toksičnih odmerkih lahko srčni glikozidi povzročijo popoln atrioventrikularni blok.

Pri srčnem popuščanju srčni glikozidi povečajo moč in zmanjšajo pogostnost miokardnih kontrakcij (kontrakcije postanejo močnejše in manj pogoste). To poveča udarni volumen in srčni volumen, izboljša oskrbo s krvjo in oksigenacijo organov in tkiv, poveča pretok krvi skozi ledvice in zmanjša zadrževanje tekočine v telesu, zmanjša venski tlak in stagnacijo krvi v venskem sistemu. Posledično izginejo edemi, težko dihanje, poveča se izločanje urina. Poleg tega srčni glikozidi neposredno vplivajo na ledvice. Blokada faze Na + K + -AT povzroči zaviranje reabsorpcije natrija in povečano diurezo

Razvrstitev:

1. Dolgo delujoči glikozidi - največji učinek se razvije po 8-12 urah in traja do 10 dni ali več. Pri intravenski uporabi se učinek pojavi po 30–90 minutah, največji učinek se pokaže po 4–8 urah. Glikozidi digitalis purpurea (digitoksin itd.), Ki imajo izrazito kumulacijo.

2. Glikozidi srednjega trajanja delovanja - največji učinek se pojavi po 5-6 urah in traja 2-3 dni. Pri intravenski uporabi se učinek pojavi po 15-30 minutah, največ - po 2-3 urah. Omenjeni so glikozidi volnene naramnice (digoksin, celagid itd.), Ki imajo zmerno kumulacijo. To lastnost imajo glikozidi digitalisa zarjaveli in adonis.

3. Glikozidi hitrega in kratkega delovanja - zdravila za nujno pomoč. Le intravensko se učinek pojavi v 7-10 minutah. Največji učinek se pojavi po 1-1,5 urah in traja do 12-24 ur.V to skupino spadajo glikozidi strofanta in šmarnice, ki praktično nimajo kumulativnih lastnosti. Zdravljenje FH se začne z velikimi odmerki, predpisanimi 3–6 dni (faza nasičenja), dokler ne dobimo jasnega terapevtskega učinka - zmanjšanje zastojev, odprava edema, težko dihanje, izboljšanje splošnega stanja. Nato se odmerek zmanjša in predpišejo vzdrževalni odmerki (vzdrževalna faza), ki zagotavljajo učinkovito in varno terapijo ob upoštevanju posameznikovih značilnosti bolnika. V primeru prevelikega odmerjanja srčnih glikozidov so predpisani kalijevi pripravki - panangin, asparkam.

Pripravki za srčni glikozidi. Mehanizem delovanja, razvrščanje, farmakologija

Srčni glikozidi so skupina rastlinskih pripravkov, ki vplivajo na srčno aktivnost in povečujejo učinkovitost organa.

Mehanizem delovanja sredstev temelji na izboljšanju kontraktilnosti miokarda, kar ugodno vpliva na splošno stanje bolnikov z različnimi motnjami srčno-žilnega sistema..

Bolezen koronarnih arterij je najpogostejši vzrok za miokardni infarkt in druge resne bolezni, ki vodijo v smrt, zato so zdravila iz skupine srčnih glikozidov pomemben del zdravljenja.

Mehanizem delovanja in farmakologija

Srčno popuščanje, ishemično srčno bolezen in druge organske patologije vedno spremlja zmanjšanje krčljivosti srca. Hkrati se bistveno poveča potreba po kisiku v miokardu, kar povzroči hude simptome.

Srčni glikozidi pomagajo izboljšati delovanje organov in zmanjšajo tveganje za zaplete. Normalizirajo količino ionov v miokardu, kar omogoča srčni mišici, da pretvori beljakovine, potrebne za normalno krčenje. Poleg tega zeliščna zdravila izboljšajo presnovne procese v miokardnih vlaknih, spodbujajo presnovo energije.

Poleg tega je mehanizem delovanja zdravil namenjen podaljšanju obdobja diastole, to je časa sprostitve miokarda. To pomaga, da se vlakna hitreje obnovijo, nato pa se kontraktilna sposobnost nadaljuje. Zdravila preprečujejo tudi razvoj refleksne tahikardije, ki se pogosto razvije, kadar je moteno prevajanje srca..

Delovanje glikozidov ni namenjeno le normalizaciji srčne aktivnosti. Strokovnjaki ugotavljajo, da imajo sredstva izrazito anti-edemske in diuretične lastnosti. Izboljšajo delovanje ledvic, obnovijo normalno dnevno količino urina in preprečujejo nastanek edema, povezanega z napredovalim srčnim popuščanjem..

Nekatera zdravila iz skupine srčnih glikozidov dodatno vplivajo na delovanje centralnega živčnega sistema. Z dolgotrajno uporabo delujejo pomirjevalno, odpravljajo tesnobo, nespečnost. Zaradi kompleksnega učinka se zdravila aktivno uporabljajo pri zdravljenju kardiovaskularnih patologij..

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

Srčni glikozidi, katerih mehanizem delovanja je namenjen izboljšanju kontraktilnosti mišičnega organa, se uporabljajo kot del kompleksnega zdravljenja številnih bolezni.

Glavne indikacije za uporabo bodo naslednje:

Ishemična bolezen srca v akutni in kronični obliki, ki jo spremljajo hudi klinični znaki.

Srčni glikozidi se uporabljajo pri ishemični bolezni srca.

Kljub relativni vsestranskosti orodij njihova uporaba ni vedno dovoljena. Pred začetkom terapevtskega tečaja je dolg seznam kontraindikacij. Najpomembnejša je individualna nestrpnost do zdravil rastlinskega izvora ali kakršnih koli dodatnih sestavin, ki sestavljajo.

Druge kontraindikacije vključujejo naslednje:

1. Kronična ledvična odpoved, ko je bolnik na redni hemodializi in je njegovo stanje izredno resno.
2. Huda bradikardija, ki jo spremljajo redni napadi.
3. Kardiomiopatija, za katero je značilno zgostitev srčnih sten zaradi obstruktivnih sprememb.
4. Visoka ali nizka raven kalcija in kalija v bolnikovi krvi.
5. Aritmija, ki jo povzroča glikozidna zastrupitev.
6. Ventrikularna tahikardija.
7. Infekcijski miokarditis.
8. Akutni koronarni sindrom, srčni blok.
9. Anevrizma aorte, ki vpliva na prsni del velike žile.
10. Perikarditis, šibkost sinusnega vozla srca.

Katera koli kontraindikacija mora biti razlog za zavrnitev jemanja srčnih glikozidov. Če se priporočila kršijo, je razvoj neželenih učinkov neizogiben. Če je bolnik sredstva vzel sam in so se pojavili zapleti, morate takoj prenehati z uporabo in se obrniti na zdravstveno ustanovo.

Razvrstitev srčnih glikozidov

Strokovnjaki srčne glikozide pogojno razdelijo v več skupin, odvisno od izvora aktivne sestavine in drugih lastnosti. Mehanizem delovanja skladov se upošteva pri ločevanju. Splošno sprejete klasifikacije ni, vendar v mnogih državah zdravniki delijo zdravila.

Glede na izvor aktivne sestavine lahko v sestavi izdelka ločimo 4 skupine zdravil. Prva vključuje derivate volnaste lisičje rokavice (digoksin, celanid). Imajo izrazit učinek, prinašajo dobre rezultate pri zdravljenju bolnikov z različno stopnjo srčnega popuščanja in boleznijo koronarnih arterij..

Mehanizem delovanja temelji na povečanju kontraktilnosti miokarda in povečanju učinkovitosti srca.

Drugo skupino predstavljajo sredstva na osnovi ekstrakta strofantina. Najvidnejši predstavnik bo zdravilo Strofantin. Ima izrazit učinek, blagodejno vpliva na delo srca, vendar ima veliko kontraindikacij.

Tako kot zdravila iz skupine 1 tudi derivati ​​strofantina znatno izboljšajo delovanje kardiovaskularnega sistema, vendar imajo izrazitejše lastnosti. Tretjo skupino predstavljajo sredstva, ki vsebujejo glikozid iz šmarnice.

Tinktura šmarnice in Korglikon se pogosto uporabljata pri zdravljenju bolnikov s kardiovaskularnimi patologijami, saj lahko znatno olajšata njihovo stanje. Izvedeni deli šmarnice veljajo za enega najmočnejših SG. Po svoji učinkovitosti so boljša od zdravil iz 2. skupine, poleg tega pa imajo tudi pomirjevalni učinek..

V četrto skupino spada tinktura adonisa, ki je zdravilo, ki vsebuje izvleček iz istoimenske rastline. Zdravilo se danes ne uporablja tako pogosto kot zdravila iz prejšnjih skupin, vendar je njegov mehanizem delovanja podoben. Hkrati tinktura nima pomirjevalnih lastnosti..

Obstajajo tudi druga zelišča, iz katerih se proizvajajo srčni glikozidi, vendar ta veljajo za najpogostejša. V nekaterih primerih se uporabljajo tudi polsintetični glikozidi, danes pa imajo zdravniki raje naravne izdelke..

Glede na mehanizem delovanja in farmakokinetične lastnosti strokovnjaki ločijo 3 skupine SG:

Vsaka skupina skladov ima svoje značilnosti, prednosti in slabosti. Glede na bolezen zdravnik izbere najprimernejše zdravilo.

Seznam osnovnih zdravil iz lekarne

Srčne glikozide, katerih mehanizem delovanja je v veliki meri odvisen od glavne učinkovine, lahko kupite v lekarni. Obstaja več zdravil, ki se uporabljajo pogosteje kot druga, zato so glavna.

Korglikon

Zdravilo je iz skupine derivatov šmarnice v maju. Je učinkovito zdravilo za številne srčne nepravilnosti. Na voljo v obliki raztopine za intravensko injiciranje. Ne daje se intramuskularno. Raztopina je pakirana v 1 ml ampule, ki so pakirane v kartonsko škatlo po 10 kosov. Vsaka škatla vsebuje navodila za uporabo.

Zdravilo velja za zelo močno in učinkovito. Njegova aktivnost je daljša kot pri drugih zdravilih. Terapevtski učinek dosežemo s kardiotoničnim delovanjem. Poleg tega Korglikon vpliva na izmenjavo kalcija in natrija v krvi, kar olajša delo srca in normalizira krčenje. Učinek uporabe raztopine opazimo po 15 minutah. po uvedbi.

V tem primeru se aktivne snovi ne kopičijo v celicah notranjih organov, temveč se nespremenjene izločajo z urinom..

Značilnost uporabe sredstva bo zelo počasna administracija. Ampulo zdravila razredčimo v 20 ml 0,9% fiziološke raztopine, nato pa jo 5 minut injiciramo v veno. Hitra infuzija bo zagotovo povzročila zaplete. Zdravilo je predpisano za ishemično srčno bolezen, kronično srčno popuščanje, paroksizmalno tahikardijo in atrijsko trepetanje.

Na dan se injicira največ 2 ampuli in le pod strogim nadzorom zdravnika. Najdaljše trajanje tečaja se določi posamično, vendar zdravniki ne priporočajo uporabe zdravila več kot 10 dni zapored. Zdravilo je kontraindicirano v primeru nestrpnosti njegovih sestavin, nagnjenosti k alergijskim reakcijam, v akutnem obdobju miokardnega infarkta in angine pektoris, kronične ledvične odpovedi.

Zdravila ne predpisujte bolnikom s srčno amiloidozo in hipertrofično kardiomiopatijo. Cena zdravila je približno 120-130 rubljev. na embalažo. Kupite ga lahko v lekarni, vendar le na zdravniški recept..

Strofantin

Srčni glikozidi, katerih mehanizem delovanja že nekaj let preučujejo strokovnjaki, iz skupine derivatov strofantina so močni in zelo učinkoviti. Nanašajo se na zdravila, ki so samostojna, zelo nevarna za zdravje in življenje bolnika..

Izdelek je na voljo samo v obliki raztopine za intravensko uporabo v 1 ml ampulah. V kartonski škatli je lahko 10 ampul. Učinek zdravila temelji na izboljšanju energetske presnove v miokardnih celicah ter povečanju ravni natrija in kalcija v sistemski cirkulaciji, kar ugodno vpliva na delovanje organa.

Zaradi tega se kontraktilnost miokarda izboljša, vendar njegove celice potrebujejo manj kisika. Aktivne snovi v sestavi se v telesu ne kopičijo, ampak se vežejo na krvne beljakovine za približno 40%. Karenca traja 20-24 ur. Raztopina se daje intravensko po predhodnem razredčenju 1 ampule v 20 ml 0,9% natrijevega klorida.

Največja dnevna doza je 1 ampula. Trajanje zdravljenja je od 3 do 7 dni. V vsakem primeru se smer določi individualno.

Zdravilo je predpisano za bolnike z akutnim in kroničnim srčnim popuščanjem, atrijsko fibrilacijo. Pogosto pomaga izboljšati stanje bolnikov z napredovalno atrijsko fibrilacijo. Kontraindikacija za uporabo bo nestrpnost glavne sestavine zdravila, huda oblika kardioskleroze in miokarditis nalezljivega izvora.

Poleg tega je zdravilo kontraindicirano pri tirotoksikozi v akutnem obdobju miokardnega infarkta. Previdno se uporablja za zdravljenje bolnikov s hudo angino pektoris in bronhialno astmo. Cena zdravila je 70 rubljev. na embalažo. V lekarni se izda na recept.

Digoksin

Zeliščni pripravek, ki vsebuje glikozide iz volnene naprstnice. Če ga primerjamo s prejšnjimi zdravili, zdravilo nima tako močnega učinka, medtem ko sta Strofantin in Korglikon močna. Zdravilo se proizvaja v obliki tablet, pa tudi v obliki raztopine za intravensko uporabo v ampulah po 1 ml.

Mehanizem delovanja sredstva temelji na povečanju ravni kalcija v celicah miokarda, kar zagotavlja dobro kontraktilnost srca. Zahvaljujoč temu se delo organa normalizira in intenzivnost kliničnih manifestacij pri srčnem popuščanju, tahikardiji, aritmijah se zmanjša.

Pri intravenski uporabi začne delovati skoraj takoj. Kadar tablete jemljemo peroralno, opazimo visoko biološko uporabnost, ki doseže 70%. Sredstvo se dobro absorbira v prebavnem traktu in nato 2-3 dni izloči z urinom. Tablete so predpisane v tečajih po 10-20 dni, med katerimi pacient zaužije 2 do 4 tablete na dan, odvisno od resnosti simptomov.

Raztopina se uporablja z intravensko infuzijo z brizgo ali kapalko. Poleg tega je vedno razredčen s fiziološko raztopino. V prvem primeru je dovolj 10 ml, v drugem - od 100 do 200 ml za 1 postopek. Trajanje zdravljenja z raztopino - 10 dni.

Zdravilo je kontraindicirano pri akutnem miokardnem infarktu, intoleranci za njegove sestavine, debelosti. Ni predpisan za nestabilno angino pektoris in atrioventrikularno blokado. V vsakem primeru zdravnik posebej sestavi seznam kontraindikacij. Stroški zdravila so približno 60 rubljev. na paket, rešitev stane približno 80 rubljev. za 10 ampul.

Celanid

Srčnih glikozidov (mehanizem delovanja je namenjen izboljšanju kontraktilnosti miokarda) v obliki tablet specialisti pogosto ne uporabljajo pri zdravljenju bolnikov. Toda zdravilo Celanide velja za učinkovito zdravilo. V akciji ga lahko primerjamo z digoksinom, to pomeni, da zdravilo ni močno, pomaga pa olajšati bolnikovo stanje.

Na voljo v obliki tablet, pakiranih v plošče po 10, 20 ali 30 kosov. Plošče so postavljene v kartonske škatle z navodili za uporabo. Navaja, da so tablete predpisane bolnikom s srčnim popuščanjem, paroksizmalno tahikardijo in drugimi srčnimi motnjami.

Pri zaužitju zdravilna učinkovina v sestavi zdravila deluje na obdobje sistole in diastole srca, in sicer podaljša čas sprostitve, kar omogoča, da se miokardna vlakna popolnoma obnovijo. Poleg tega zdravilo pozitivno vpliva na meritve kalcija in natrija v miokardnih celicah, zmanjšuje njihovo potrebo po kisiku..

Zdravilo je predpisano v 7-10 dneh. Bolnik naj vzame 1 tableto 2-krat na dan. Po potrebi se odmerek podvoji, vendar šele po pregledu in pregledu rezultatov testa. Zdravilo se ne uporablja v akutnem obdobju miokardnega infarkta.

Obstajajo še druge kontraindikacije:

1. Tamponada srca.
2. Šok stanja.
3. Miokarditis v akutno obliko.
4. Huda bradikardija.
5. Nestabilna oblika angine.

Cena tablet se začne od 40 rubljev. na paket, odvisno od števila plošč v škatli. Izdelek lahko kupite v lekarni na zdravniški recept..

Adonisidi

Srčni glikozid iz skupine sredstev, ki izvirajo iz zelišč spomladanskega adonisa. Zdravilo je na voljo v obliki raztopine za subkutano in intravensko injekcijo. Nanaša se na močna in nevarna zdravila, zato je njegova samostojna uporaba kategorično kontraindicirana.

Predpisan je za stagnirajoče procese v koronarnih žilah, srčno popuščanje in druge nepravilnosti organov. Učinek zdravila temelji na zmanjšanju srčnega utripa in zmanjšanju obremenitve miokarda.

Poleg tega ima zdravilo blago sedativno lastnost in spodbuja tudi ledvice, kar odpravlja verjetnost razvoja edema, če je srce moteno. Pred subkutano uporabo se sredstvo ne razredči, vbrizga se v čisti obliki v količini 1 ampule na dan v ramensko območje. Če je potrebno intravensko dajanje, raztopino razredčimo v 20 ml 0,9% natrijevega klorida.

Po tem se vlije počasi in pod nadzorom zdravnika. Najdaljše trajanje tečaja je 14 dni.

Zdravilo ni predpisano za bolnike z alergijskimi manifestacijami, akutnim miokardnim infarktom, srčno tamponado. Poleg tega bo gastritis, peptični čir v akutni fazi, ovira pri zdravljenju. Ne predpisujte zdravila za enteritis in kolitis, napredovalo bradikardijo. Cena zdravila je 100-150 rubljev. na embalažo.

Prodaja se na recept, vendar v mnogih regijah ni potreben. Srčni glikozidi so nepogrešljivi načini zdravljenja številnih bolezni srca. Mehanizem delovanja zdravil je namenjen zlasti izboljšanju kontraktilnosti organa, vendar imajo zdravila tudi druge dragocene lastnosti..

Pred začetkom uporabe je potreben zdravniški posvet, saj je večina zdravil iz te skupine močnih in lahko povzroči zaplete.

Oblika članka: Oleg Lozinsky

Video o srčnih glikozidih

EKG toksikologija - glikozidi, kakšne so njihove značilnosti:

Razvrstitev srčnih glikozidov

Predavanje številka 17

Tema: "Kardiotonična in antiaritmična zdravila".

1. Pojem srčnega popuščanja.

2. Razvrstitev kardiotoničnih zdravil.

3. Srčni glikozidi.

4. Antiaritmična zdravila.

1. Pojem srčnega popuščanja.

Srčno popuščanje - oslabitev kontraktilne sposobnosti srca, kar vodi do poslabšanja oskrbe organov in tkiv s krvjo.

Ločite med akutnim in kroničnim srčnim popuščanjem.

Za zdravljenje VF se uporabljajo:

Ø zaviralci ACE in sartani

Ø Betta - zaviralci adrenergičnih receptorjev

Ø Kardiotonična zdravila - srčni glikozidi, adrenomimetiki (dobutamin, epinefrin = adrenalin)

Razvrstitev kardiotoničnih zdravil.

Kardiotonična zdravila - zdravila, ki povečujejo kontraktilnost miokarda.

Kardiotonika

Neglikozidni srčni glikozidi

(zelenjava) (sintetična)

Srčni glikozidi.

To so zeliščna zdravila v terapevtskih odmerkih, ki selektivno delujejo na srce.

Nekatere bolezni srca lahko spremlja šibkost srčne mišice (okvare zaklopk, revmatske bolezni srca, miokarditis, miokardni infarkt). Moč krčenja srca se zmanjša. Z napredovanjem patološkega procesa srčna mišica ne more več zagotavljati potrebne oskrbe organov s krvjo in razvijejo se simptomi dekompenzacije: hemodinamske motnje, tahikardija, venski tlak se poveča, pojavi se edem, tj. razvije se srčno popuščanje. Ločite med akutnim in kroničnim srčnim popuščanjem.

V akutnem - simptomi insuficience se hitro razvijejo in nastopi resno smrtno nevarno stanje (huda zasoplost, pljučni edem). Kronično - simptomi se razvijajo počasi.

Najučinkovitejša zdravila za srčno popuščanje so srčni glikozidi. Najdemo jih v rastlinah: lisičja rokavica, strophanthus, šmarnica, zlatenica, juta, kukuljica, oleander, spomladanski adonis.

Mehanizem delovanja:

1. Srčni glikozidi povečajo moč srca in s tem zmanjšajo porabo kisika in glukoze.

2. Poleg tega srčni glikozidi upočasnijo srčni utrip in povzročijo bradikardijo. Tako srčni glikozidi krepijo in upočasnjujejo srčni utrip. Pod vplivom srčnih glikozidov srce poveča svoje delo, začne v enoto časa črpati več krvi kot pred uporabo srčnih glikozidov. In to vodi do zmanjšanja stagnacije, edema, diureze se poveča, hemodinamika se normalizira in izboljša delovanje vseh organov.

3. Srčni glikozidi motijo ​​prevodnost impulzov vzdolž srčnega prevodnega sistema. V velikih odmerkih lahko povzroči popoln blok impulzov.

4. Srčni glikozidi povečajo srčni avtomatizem. V primeru prevelikega odmerjanja lahko povečanje avtomatizma srca povzroči izredne krče srca - ekstrasistole, ki lahko motijo ​​delovanje srca. Močnejši zaplet prevelikega odmerjanja je atrijska fibrilacija - nepravilno krčenje posameznih skupin mišičnih vlaken srca. Utripanje prekatov srca pomeni njegovo zaustavitev, ker prekati izgubijo sposobnost izločanja krvi. Glavna indikacija za uporabo srčnih glikozidov je srčno popuščanje..

Razvrstitev srčnih glikozidov

1. Priprave na močno, hitro, vendar kratkotrajno delovanje (skupina strophanthus).

2. Priprave počasnega, močnega, vendar dolgo delujočega (skupina digitalis).

3. Sredstva srednje moči in trajanja delovanja (skupina spomladanskih adonisov).

1.. Skupina Strophanthus.

Zdravila so strophanthus - strophanthin K, šmarnica - korglikon, konvallatoxin, zlatenica - erizimin, corresid, kendyr - cimarin itd..

Strofantin in korglikon sta zelo razširjena. Na voljo v ampulah. Predhodno jih razredčimo v 10-20 ml izotonične raztopine NaCl ali glukoze in jih intravensko počasi injiciramo v 5-6 minutah. Učinek se pojavi v 5-10 minutah in traja do 12-20 ur. Kumulacije zdravil ni. Zdravila so medsebojno zamenljiva. Uporablja se za akutno srčno popuščanje. Kot reševalno vozilo pri akutnem miokardnem infarktu za naravno zdravljenje hudih oblik kronične odpovedi krvnega obtoka.

Strofantin - StrofantinK

Korglikon - Corglyconum - iz listov šmarnice

Konvalatoksin - Convallatoxinum

Cimarin - cimarin

Deluje hitro, močno in kratkoročno.

2.. Skupina Digitalis.

Zdravila najdemo v različnih vrstah naramnic. Zdravila se uporabljajo predvsem interno, postopoma se kopičijo v srcu in počasi sproščajo v delovanje. Ukrep se razvije v 12-24 urah in traja več dni. Uporablja se za kronično srčno popuščanje različnega izvora. Pripravki digitalisa kumulirati, zato je to treba upoštevati pri zdravljenju z zdravili te skupine. Odmerek je treba zmanjšati in določiti vzdrževalni odmerek ali narediti prekinitev zdravljenja. Če ga doziramo brez upoštevanja kumulacije, se lahko pojavijo znaki zastrupitve s srčnimi glikozidi: upočasnitev krčenja srca, ekstrasistole, slabost, bruhanje, okvara vida, halucinacije.

Pomoč: prenehajte jemati zdravilo, injicirajte atropin, kofein, kalijev klorid, unitiol, antiaritmike.

Digitoxin - Digitoxinum - peroralna tableta

Digoksin - Digoksin je močnejše zdravilo

Celanid - Celanidum

Lantosid - Lantosidum

Digalen-neo - Digalen-neo

Delujejo počasi, močno, vendar dolgo časa.

3.. Spomladanska skupina adonis.

Pomladni adonis (adonis) vsebuje več glikozidov. Adonisovi glikozidi so manj aktivni kot lisičje rokavice in strofanti. Ne kumulirajte. Učinkovito v zgodnjih fazah odpovedi srčne mišice. Uporablja se tudi kot sredstvo za pomirjanje centralnega živčnega sistema. Infuzija spomladanskega zeliščnega adonisa - Infusi herbaе Adonidi svernalis.

Adonisid - Adonisidum

Adonis brom - Adonis brom

Pripravke iz srčnih glikozidov lahko uporabljamo skupaj z kaforo, kofeinom, kordiaminom in koronarnimi dilatatorji. V tem primeru se okrepi delovanje srčnih glikozidov..

Srčni glikozidi

Zdravila z glikozidno strukturo s selektivnim kardiotoničnim učinkom. S. g. Je v naravi vsebovano v 45 vrstah zdravilnih rastlin, ki pripadajo 9 družinam (kutrovy, liliaceae, masleniki, stročnice itd.) In tudi v kožnem strupu nekaterih dvoživk. Ločeni pripravki S. g (Acetyldigitoxin, metilazid) dobimo polsintetično..

Pripravki digitalisa, ki se uporabljajo v sodobni medicinski praksi, vključujejo digitaloksin, digoksin, acetildigitoksin, celanid, lantozid itd., Strophanthus Combe - strofantin K., šmarnice - korglikon, tinktura šmarnice in adonisovi pripravki - infuzija rastline adonis, adonis suh in adonisid.

Kemična zgradba srčnih glikozidov. S. molekule mesta sestavljajo genini (aglikoni) in glikoni. Kemično so genini steroidni alkoholi ciklopenit-perihidrofenantrenske strukture, v katerih v položaju C_17. obstaja nenasičen laktonski obroč. Glede na strukturo laktonskega obroča S. genine delimo na kardenolide (s petčlenskim nenasičenim obročem) in bufadienolide (s šestčlenskim dvakrat nenasičenim obročem). Struktura aglikonov in zlasti struktura njihovih laktonskih obročev določa mehanizme delovanja in druge značilnosti farmakodinamike srčnih glikozidov. Poleg tega struktura aglikonov določa stopnjo polarnosti in s tem povezane farmakokinetične značilnosti (absorpcija v prebavilih, vezava na beljakovine v krvni plazmi itd.) Teh zdravil. S.-jeva polarnost je odvisna od števila polarnih (ketonskih in alkoholnih) skupin v njihovih aglikonih. Tako se S. g strofanta in šmarnice razlikujejo po najvišji polarnosti, v kateri aglikoni vsebujejo 4-5 polarnih skupin. Manj polarna sta digoksin in celanid, ki vsebujeta 2-3 polarni skupini. Za digitoksin, v aglikonu katerega je samo ena polarna skupina, je značilna najmanjša polarnost med S. g..

Glikoni v S. g. Molekula pomeni ostanke cikličnih sladkorjev, ki so preko kisikovega mostu povezani z aglikoni v položaju C_3.. Uporablja se v medicini S. g. Vsebuje od enega do štiri ostanke sladkorja, med katerimi so lahko tudi monosaharidi (na primer O-digitoksoza, O-cimaroza itd.), Ki jih najdemo le v sestavi S. g in razširjeni v narava sladkorja (D-glukoza, D-fruktoza, L-ramnoza itd.). Struktura glikona določa topnost S. g, njihovo stabilnost v kislem in alkalnem mediju, aktivnost, toksičnost in nekatere lastnosti farmakokinetike (prepustnost skozi celične membrane, absorpcija v prebavilih, moč vezave na beljakovine krvne plazme itd.).

Farmakološki učinki in mehanizmi delovanja srčnih glikozidov. S. g. Imajo neposreden selektivni učinek na miokard in povzročajo pozitiven inotropni učinek (povečan srčni utrip, negativen kronotropni učinek (zmanjšanje srčnega utripa) in negativni dromotropni učinek (zmanjšanje prevodnosti). V velikih odmerkih povzročajo tudi pozitiven batmotropni učinek, tj. povečati razdražljivost vseh elementov srčnega prevodnega sistema, z izjemo sinusnega vozla. Pozitiven inotropni učinek S. mesta je klinično izražen le v primerih srčnega popuščanja, ko je specifični volumen omejen zaradi zmanjšanja kontraktilnosti miokarda. Pri zdravih osebah so lahko znaki pozitivnega inotropnega učinka S. mesta identificirati samo s pomočjo posebnih hemodinamičnih študij.Na EKG pod vplivom S. pride do povečanja vala K, zožitve kompleksa QRS, povečanja intervalov R - R in P - P, skrajšanja intervala Q - T, zmanjšanja segmenta ST pod izoelektrično črto, zmanjšanja, glajenje ali inverzija vala T. S srčnim popuščanjem Doslednost S. poveča šok in minute; volumen, znižati venski tlak in volumen obtočne krvi, zvišati ali normalizirati krvni tlak, izboljšati oskrbo miokarda s krvjo. Povečanje sile krčenja srca pod vplivom S. of. Pri srčnem popuščanju ne spremlja povečana poraba kisika v miokardu, tk. zmanjšanje volumna srca in napetosti, ki jo razvije, S. g. prenesejo na energetsko ugodnejšo raven dela.

Mehanizem pozitivnega inotropnega delovanja S. g je povezan z njihovo sposobnostjo povečevanja vsebnosti kalcijevih ionov v kardiomiocitih in tvorjenja kompleksov kalcija s troponinom, zaradi česar je olajšana interakcija aktina in miozina in povečana je kontraktilnost miofibrilov. Poleg tega S. g. Poveča aktivnost ATP-aze miozina, ki sodeluje pri oskrbi z energijo v tem procesu..

Povečanje vsebnosti kalcijevih ionov v kardiomiocitih pod vplivom S. mesta se pojavi iz naslednjih razlogov. V interakciji s sulfhidrilnimi skupinami Na, od K + odvisne ATP-aze membran kardiomiocitov S. g. Zavirajo aktivnost tega encima, kar vodi do povečanja znotrajcelične vsebnosti natrijevih ionov. Hkrati se poveča tok zunajceličnega kalcija v kardiomiocitih, verjetno zaradi stimulacije mehanizma transmembranske izmenjave natrijevih ionov za kalcijeve ione, poveča pa se tudi sproščanje kalcija iz sarkoplazemskega retikuluma. Prav tako se domneva, da se prepustnost kalcija skozi membrane kardiomiocitov in sarkoplazemskega retikuluma poveča zaradi tvorbe kompleksov S. g. S fofolipidnimi, beljakovinskimi in ogljikovimi hidratnimi komponentami teh membran. Poleg tega lahko tvorba S.-ovih kelaptov s kalcijem olajša transport kalcija skozi membrane kardiomiocitov in sarkoplazemski retikulum. Možno je, da sta stimulacija procesov transmembranskega prenosa kalcijevih ionov, odvisna od cikličnega AMP, pa tudi povečanje sproščanja endogenih analogov srčnih glikozidov (tako imenovani endodigini) pomembna v mehanizmih inotropnega učinka S. g..

Mehanizem negativnega kronotropnega učinka S. leta je posledica prevladujoče aktivacije vplivov vagusnega živca na miokard. Ta učinek odpravlja atropotin. Aktivacija vagusnega živca pod vplivom S. mesta se izvaja refleksno od baroreceptorjev karotidnega sinusnega in aortnega območja (sinokardni refleks) in od miokardnih razteznih receptorjev (tako imenovani Bezoldov učinek ali Bezold-Yarischov kardiokardni refleks). Hkrati se intenzivnost Bainbridgeovega refleksa zmanjša zaradi zmanjšanja raztezanja receptorjev odprtin votle vene.

Negativni dromotropni učinek S. leta se kaže z zmanjšanjem hitrosti atrioventrikularne prevodnosti in ustreznim skrajšanjem intervala PQ. Ta učinek je posledica tako neposrednega delovanja S. mesta na miokard kot tudi aktivacije vagusnega živca. Negativni dromotropni učinek S. leta je vzrok za razvoj najprej nepopolne, nato pa popolne atrioventrikularne blokade. Hkrati upočasnitev atrioventrikularnega prevajanja zagotavlja terapevtski učinek srčnih glikozidov pri supraventrikularni tahikardiji in atrijski fibrilaciji..

S. nimajo izrazitega vpliva na koronarno cirkulacijo. Vendar lahko pri nekaterih bolnikih z ishemično boleznijo srca S. povzroči napad angine.

Povečanje diureze, ki jo povzroča S., se še posebej jasno kaže pri srčnem popuščanju. Hkrati je S.-jev diuretični učinek mesta v glavnem posledica izboljšanja hemodinamike in delno depresivnega učinka S.-ja na reabsorpcijo natrijevih in klorovih ionov v ledvičnih tubulih. Domneva se tudi, da je pri mehanizmih diuretičnega delovanja S. lahko pomemben vpliv zdravil te skupine na hitrost presnove aldosterona in tvorbo atrijskega natriuretičnega peptida..

Izvajajo zmerno izrazit stimulativni učinek na gladke mišice notranjih organov mesta in nekoliko povečajo gibljivost črevesja ter tonus žolčnika, maternice in bronhijev..

V terapevtskih odmerkih S. g (zlasti pripravki iz šmarnice in adonisa) delujejo pomirjevalno na c.n. Vendar je pri zastrupitvi S. možen pojav znakov vzbujanja c.n. (nespečnost, halucinacije itd.).

Farmakokinetika srčnih glikozidov. Glavne značilnosti farmakokinetike S. (biološka uporabnost, vezava na proteine ​​krvne plazme, biotransformacija itd.) So v veliki meri odvisne od stopnje polarnosti zdravil v tej skupini. Zelo polarna zdravila S. g (strofantin K, korglikon) se v prebavilih slabo absorbirajo (ne več kot 2-5% odvzetega odmerka), se praktično ne vežejo na albumin v krvni plazmi, se rahlo presnovijo v jetrih in se izločajo skozi ledvice, večinoma nespremenjene oblika.

Manj polarni S. g (Digoxin) se bolje absorbirajo iz prebavil (do 60-85% odvzetega odmerka) in se za 20-25% vežejo na albumin v krvni plazmi. Približno 20% takih zdravil se v jetrih pretvori v biotransformacijo s tvorbo neaktivnih presnovkov, približno 30% pa se v nespremenjeni obliki izloči z urinom. Za najmanj polarni S. digitoksina je značilna velika peroralna biološka uporabnost (90–100% sprejetega odmerka) in je v veliki meri povezana z albuminom v krvni plazmi (90% ali več). Do 20-30% sprejetega odmerka digitoksina se nespremenjenega izloči z žolčem in nato iz črevesja ponovno absorbira v kri. V jetrih se digitoksin presnavlja v znatnih količinah in se izloča predvsem z urinom in delno (približno 25%) z blatom v obliki neaktivnih presnovkov.

Absorpcija S. v prebavilih poteka predvsem s pasivno difuzijo. Hitrost absorpcije S. mesta se zmanjšuje s povečanjem kislosti okolja, povečano gibljivostjo črevesja, moteno mikrocirkulacijo in edemom njegove stene. Poleg tega adsorpcija, antacidi, adstringenti in odvajala, holinomimetiki in nekateri antibiotiki (na primer aminoglikozidi, tetraciklini, rifampicin) motijo ​​absorpcijo S. Etilni alkohol, kinidin, furosemid, citostatiki in antispazmodiki prispevajo k povečani absorpciji mesta v mestu S..

Porazdelitev S. v telesu poteka razmeroma enakomerno, čeprav se v nadledvičnih žlezah, trebušni slinavki, črevesni steni, jetrih in ledvicah S. g. Nabirajo v nekoliko večjih količinah kot v drugih organih. V miokardu najdemo največ 1% odvzetega odmerka zdravil v tej skupini. Pri sistematični uporabi so pripravki S. nagnjeni k materialni kumulaciji. Ta sposobnost je najbolj izrazita pri digitoksinu, najmanj pa pri strofantinu K in korglikonu..

Uporaba srčnih glikozidov. Glavna indikacija za S.-jevo uporabo g je srčno popuščanje. S. je še posebej učinkovit pri srčnem popuščanju, ki ga povzroča preobremenjenost srca (na primer pri arterijski hipertenziji, zaklopkah srca, aterosklerotični kardiosklerozi). S. so relativno neučinkoviti pri kardiomiopatijah, miokarditisu, aortni insuficienci (zlasti sifilitični etiologiji), tirotoksikozi in pljučnih srčnih boleznih. Vendar S. ni kontraindiciran pri teh boleznih in patoloških stanjih, tk. imajo nanje določen terapevtski učinek, kar slabi znake srčne dekompenzacije.

V terapevtske in profilaktične namene se S. uporablja za paroksizmalno atrijsko in nodalno atrioventrikularno tahikardijo. Upoštevati pa je treba, da se paroksizmalna supraventrikularna tahikardija z delno atrioventrikularno blokado lahko razvije kot posledica S.-ovega naznanjevanja leta (najpogosteje s pripravki digitalisa). S. so zelo učinkoviti pri tahisistolični obliki atrijske fibrilacije ali atrijskega trepetanja. Z atrijsko fibrilacijo S. mesta zmanjša pogostost prekatnih kontrakcij in odpravi primanjkljaj pulza. S to patologijo je S. predpisan v odmerkih, ki vzdržujejo srčni utrip približno 60-80 utripov na minuto v mirovanju in največ 100 utripov na minuto med vadbo. Z atrijskim flutterjem se S. of the city uporablja za prenašanje flutterja v atrijsko fibrilacijo za povečanje atrioventrikularne blokade, zmanjšanje prekatnih kontrakcij in obnovo normalnega sinusnega ritma.

Srčni glikozidi so zmerno učinkoviti pri akutni odpovedi levega prekata različne stopnje zaradi akutnega miokardnega infarkta, vendar so kontraindicirani pri kardiogenem šoku. Pri akutnem miokardnem infarktu (miokardnem infarktu) se S. uporablja v zmanjšanih odmerkih, saj so ishemična območja miokarda aritmogena.

Z angino pektoris (Angina pectoris), ki se je pojavila v ozadju srčnega popuščanja in kardiomegalije, imajo S. g. pozitiven učinek. Če pa srčnega popuščanja ni, lahko poslabšajo klinične manifestacije angine pektoris in v nekaterih primerih povzročijo pojav napadov..

Izbira zdravil S. v vsakem primeru poteka ob upoštevanju njihove farmakokinetike. Torej se pri zagotavljanju nujne oskrbe (na primer pri akutnem srčnem popuščanju (srčno popuščanje)) uporabljajo zdravila (strofantin, korglikon itd.) S kratkim latentnim obdobjem delovanja, ki se dajejo intravensko. Majhnim otrokom in starejšim se predpiše malo kumulativnih zdravil S. g (digoksin, celanid, strofantin).

Absolutna kontraindikacija za uporabo S. je zastrupitev z zdravili te skupine. Poleg tega je S. kontraindiciran pri idiopatski subaortni stenozi, tk. povečano krčenje srca, ki ga povzročajo, poveča stopnjo okvare odtoka krvi iz levega prekata. Pri atrioventrikularni blokadi druge stopnje je S. kontraindicirana zaradi tveganja za nastanek popolne prečne blokade, zlasti ob napadu Morgagnija - Adams - Stokesa. Ne sme se uporabljati s S., z Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom, nestabilno angino pektoris in akutnim infekcijskim miokarditisom.

Med nosečnostjo in dojenjem je treba S. g napovedovati previdno, tk. razmeroma enostavno prodrejo skozi placentno pregrado in se izločijo v materino mleko.

Neželeni in toksični učinki srčnih glikozidov. Razlikovanje med srčnimi in ne-srčnimi manifestacijami toksičnega učinka S. Srčne manifestacije zastrupitve so posledica posebnosti mehanizma S.-jevega delovanja na miokard. Torej je lahko zmanjšanje amplitude potenciala počitka, ki ga spremlja skrajšanje refrakcijskega obdobja, ki ga povzroča S., eden od vzrokov za fibrilacijo prekatov, ventrikularnih in atrijskih ekstrasistol, ki pogosto potekajo kot aloritmije (do bigeminije). V povezavi z negativnim dromotropnim delovanjem mesta S. lahko povzroči atrioventrikularno blokado različne stopnje. Za zastrupitev S. so značilne tudi neparoksizmalne supraventrikularne tahikardije z atrioventrikularnim blokom. Možna sinusna aritmija, sinoatrijski blok, tahikardija iz atrioventrikularnega križa in politopična ventrikularna tahikardija. Elektrokardiografski znaki zastrupitve so sinusna bradikardija, atrioventrikularna disocijacija, ventrikularne aritmije in supraventrikularne aritmije z atrioventrikularnim blokom..

Gastrointestinalne nevrološke in nekatere druge motnje so nekardiološki znaki zastrupitve S. Motnje v prebavilih (anoreksija, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu) se običajno opazijo pri peroralnem jemanju S., čeprav se nekatere od teh motenj (slabost, bruhanje) lahko pojavijo tudi pri intravenskem dajanju zdravil. Od nevroloških motenj pri uporabi S. so možni znaki retrobulbarnega optičnega nevritisa (poslabšanje ostrine vida, spremembe barvnega zaznavanja, skotom), nevralgija, glavoboli, nespečnost, halucinacije, delirični sindrom. Razmeroma redko se pri dolgotrajni uporabi S. razvije ginekomastija, kožne alergijske reakcije in imunska trombocitopenija..

Zastrupitev S. praviloma opazimo kot posledica prevelikega odmerjanja zdravil. Razvoj zastrupitve olajšajo različni dejavniki, vklj. spremembe farmakokinetike S. s hipotiroidizmom, hipoalbuminemijo, ledvično ali jetrno odpovedjo v starosti itd. Občutljivost mesta na S. se poveča s kardiomiopatijami, miokardno hipoksijo, alkalozo, hipokalemijo, hipomagneziemijo in hiperkalciemijo. Poleg tega se lahko strupenost S. poveča, če jih uporabljamo skupaj z nekaterimi zdravili (glejte Nezdružljivost zdravil).

V primeru zastrupitve S. od g. Preklic. Za lajšanje tahiaritmij, ki so posledica zastrupitve, se uporabljajo kalijevi pripravki, difenin, lidokain, dinatrijev edetat unitiol, zaviralci β (anaprilin). Kalijevi pripravki so učinkoviti le v primerih, ko se zastrupitev S. razvije v ozadju hipokalemije. Od pripravkov kalija v ta namen se v glavnem uporablja kalijev klorid, ki ga dajemo intravensko kapljično v 5% raztopini glukoze 1-3 ure ali Panangin. Če se zastrupitev S. razvije v ozadju hiperkalemije ali atrioventrikularne blokade, kalijevi pripravki niso primerni za uporabo. V takih primerih je difenin izbrano zdravilo. Lidokain učinkovito lajša ventrikularne tahiaritmije, ki jih povzroča S., vendar se lahko uporablja le, če ni atrioventrikularnega bloka. Za isti namen lahko uporabite anaprilin, ki ga dajete intravensko v odmerkih 1-5 mg. Pri atrioventrikularni blokadi, ki jo povzroči zastrupitev S. in je ne spremljajo ventrikularne aritmije, najbolj izrazit učinek povzroči intravensko dajanje dinatrijevega edetata (2-4 g v 500 ml 5% raztopine glukoze) skupaj z atropinom (1 ml 0,1% raztopine). endokardna stimulacija srca je prikazana brez učinka. Ko se zaradi zastrupitve S. pojavi ventrikularna fibrilacija, se zatečejo k električni defibrilaciji srca in si intravensko vbrizgajo pripravke difenina in kalija. Obetavna metoda zdravljenja zastrupitve S. je uporaba specifičnih protiteles proti tem zdravilom.

Glavni S. g, njihovi načini uporabe, odmerki, oblike sproščanja in pogoji skladiščenja so navedeni spodaj..

Adonizid (Adonisidum) odrasli interno uporabljajo po 20-40 kapljic 2-3 krat na dan. Večji odmerki v notranjosti za odrasle: enkratno 40 kapljic, dnevno 120 kapljic. Oblika sproščanja, viale po 15 ml. Skladiščenje: seznam B; v dobro zaprti posodi, zaščiteni pred svetlobo.

Digitoxin (Digitoxinum) se v povprečju predpiše peroralno in rektalno v povprečju 0,0001 in 0,00015 g na odmerek. Večji odmerki v notranjosti za odrasle: enkratno 0,0005 g, dnevno 0,001 g. Oblike izdaje: tablete 0,0001 g, rektalne supozitorije (supozitorije) 0,00015 g. Shranjevanje: seznam B; v hladnem in temnem prostoru.

Digoxin (Digoxinum) se daje odraslim peroralno s povprečno 0,00025 g na odmerek. Najvišji dnevni peroralni odmerek za odrasle je 1,0015 g. Intravensko (počasi!) Se vbrizga 1-2 ml 0,025% raztopine v 10 ml 5%, 20% ali 40% raztopine glukoze. % raztopine. Shranjevanje: seznam A; v temnem prostoru.

Cardiovalenum (Cardiovalenum) se uporablja interno, 15-20 kapljic 1-2 krat na dan. Način izdelave: viale s 15, 20 in 25 ml. Skladiščenje: seznam B; v hladnem in temnem prostoru.

Korglikon (Corglyconum) se daje intravensko (počasi v 5-6 minutah), 0,5-1 ml 0,06% raztopine v 10-20 ml 20% ali 40% raztopine glukoze. Večji odmerki intravensko za odrasle: enkratni 1 ml, dnevno 2 ml 0,06% raztopine. Način sproščanja: ampule z 1 ml 0,06% raztopine Shranjevanje: seznam B, v hladnem in temnem prostoru.

Strophanthin K (Strophanthinim K) se daje intravensko (počasi v 5-6 minutah), 0,5 ml 0,05% raztopine v 10-20 ml 5%, 20% ali 40% raztopine glukoze. Večji odmerki intravensko za odrasle: enkratni 0,0005 g, 0,001 g na dan, 1 ml oziroma 2 ml 0,05% raztopine). Način sproščanja: ampule z 1 ml 0,05% in 025% raztopine. Shranjevanje: seznam A.

Celanid (Celanidum, sinonim: izolanid, tantosid C itd.) Je predpisan interno za odrasle s povprečno 0,00025 g v tabletah ali v kapljicah 10-25 kapljic na odmerek. Intravensko (počasi!) Vnesite 0,0002 g (1 ml 0,02% raztopine) v 10 ml 5%, 20% ali 40% raztopine glukoze. Večji odmerki za odrasle v notranjosti: enkratno 0,0005 g, dnevno 0,001 g; intravensko: enkratno 0,0004 g, dnevno 0,0008 g (2 oziroma 4 ml 0,02% raztopine). Način izdelave: tablete po 0,00025 g; 10 ml viale z 0,05% raztopino (za peroralno uporabo); ampule z 1 ml 0,02% raztopine. Shranjevanje: seznam A; v temnem prostoru.

Bibliografija: Budarin L.I., Sakharchuk I.I. in Chekman I.S. Fizikalna kemija in klinična farmakologija srčnih glikozidov, Kijev, 1985; Gatsura V.V. in Kudrin A.N. Srčni glikozidi v kompleksni farmakoterapiji srčnega popuščanja, M., 1983, bibliogr; Priročnik za klinično farmakologijo in farmakoterapijo, ur. I.S. Čekman in drugi, str. 319, Kijev, 1986.