Zaviralci ACE: kaj je to, seznam zdravil vseh generacij, indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki

Arterijska hipertenzija velja za dejavnik tveganja za razvoj celotne skupine nevarnih patoloških procesov in nujnih stanj: od klasične hemoragične ali ishemične kapi do srčnega napada, akutne ledvične odpovedi ali njene kronične oblike s hitrim napredovanjem.

Najučinkovitejša terapija za to bolezen v zgodnjih fazah, ko odčitki tonometra ne dosežejo stalno visokih vrednosti.

Učinkovito zdravljenje vključuje uporabo celotne skupine zdravil različnih farmacevtskih vrst. Vplivajo na sprožilce zvišanja krvnega tlaka, vendar na različne načine. Zato verjetnost neželenih učinkov, njihova resnost in splošna učinkovitost niso enaki..

Zaviralci ACE so močna, a hkrati blažja glede na neželene učinke zdravila za zdravljenje arterijske hipertenzije, ki blokirajo biokemijsko komponento vazokonstrikcije, zato veljajo za eno najučinkovitejših zdravil, ki so danes na voljo..

Uporablja se za dolge tečaje, v nekaterih primerih je potreben vseživljenjski sprejem.

So predpisani za zdravljenje arterijske hipertenzije in preprečevanje nujnih stanj pri ogroženih bolnikih (glejte indikacije).

Mehanizem delovanja

Bistvo farmacevtskega učinka ni v enem, ampak v skupini pozitivnih pojavov.

  • Ledvice nenehno proizvajajo predhormonski renin. Pod vplivom posebne snovi med reakcijo se spremeni v angiotenzin, kar prispeva k zožitvi lumna vseh telesnih žil in stabilnemu zvišanju krvnega tlaka..

S povečanjem koncentracije se razvije vztrajna hipertenzija, ki je težko popravimo z drugimi sredstvi..

Snov, ki spodbuja kemično reakcijo, je angiotenzin-pretvorbeni encim (ACE). Izraz inhibira pomeni upočasni ali zmanjša hitrost sinteze na sprejemljive ravni. Ker se krvni tlak normalizira.

Zdravila zaviralci vplivajo na temeljni biokemijski dejavnik, zato veljajo za enega najučinkovitejših.

  • Povečana proizvodnja bradikinina. Druga posebna snov. Deluje kot naravni citološki zaščitnik.

Preprečuje poškodbe tkiv in celic ledvic, srca (miokarda). V povprečju zmanjša tveganje za izredne razmere za 20-30%.

Zato se zaviralec ACE katere koli generacije uporablja za preprečevanje srčnega infarkta in ledvične odpovedi.

  • Upočasnitev sinteze hormonov nadledvične skorje. Z zmanjšanjem stopnje proizvodnje renina in angiotenzina.

Iz tega razloga filtrirna funkcija ledvic ostane na ustrezni ravni, tekočina se ne zadržuje v telesu..

Posredno to vodi do padca krvnega tlaka in zmanjšuje obremenitev ledvic in srca.

Kar je še posebej pomembno pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, diabetesom mellitusom, endokrinimi boleznimi.

Tudi zdravila iz skupine, ki zavirajo encim, ki pretvarja angiotenzin, preprečujejo kopičenje nastalih krvnih celic, ne dovoljujejo nastajanja krvnih strdkov in zmanjšujejo koncentracijo holesterola.

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE (farmakokinetika) temelji na zaviranju nekaterih biokemijskih reakcij in pospeševanju drugih.

Učinek je kompleksen, zaradi česar so zdravila morda najpomembnejša na področju terapije v kateri koli fazi patološkega procesa.

Razvrstitev in razlike

Zaviralci ACE so razvrščeni po generacijah. Vsak vključuje skupino imen izdelkov.

V skladu s tem je naslednja generacija učinkovitejša in varnejša od prejšnje..

Povedano ni vedno absolutna resnica. Številni skladi zgodnjih skupin so zelo učinkoviti, vendar imajo tudi velika tveganja, ker preveč grobo vplivajo na telo.

1. generacija

Nastalo sredi 70-ih let prejšnjega stoletja. V preteklosti so bili prvi izdelki navedene farmacevtske skupine.

Odlikuje jih visoka farmakološka aktivnost in učinkovitost, vendar povzročajo številne neželene učinke in so izjemno zahtevni pri izbiri odmerka (kot druga zdravila, vendar v tem primeru govorimo o kritični odvisnosti).

Če se uporablja nepravilno, pride do močnega padca krvnega tlaka, ki je preobremenjen z izrednimi razmerami. Zato zdravila za samostojno uporabo kategorično niso primerna..

Na sodobnem trgu obstajajo tri ključne vrste s sulfhidrilno skupino:

  • Kaptopril. Ima več trgovskih imen: Katopil, Kapoten, Blokordil, Angiopril. Velja za glavno zdravilo za nujno zniževanje krvnega tlaka v nujnih primerih..

Uporablja se v majhnih odmerkih, ker je rezultat dosežen v nekaj minutah.

Zgodovinsko sintetiziran prvič leta 1975. Uporablja se v praksi kardiologov kot nujna pomoč bolnikom s hipertenzivno krizo. Tudi pri zdravljenju obstojne hipertenzije (stabilno zvišanje tlaka).

  • Benazepril. Blažji zaviralec ACE s splošno visoko farmacevtsko aktivnostjo. Uporablja se za popravljanje ravni zmerne arterijske hipertenzije. Drugi znak je tudi zastojno srčno popuščanje..
  • Zofenopril (Zokardis). Najlažje zdravilo prve generacije. Povzroča najmanj neželenih učinkov. A tudi učinek ni tako izrazit. Zaradi tega je zdravilo primerno za zdravljenje začetnih faz arterijske hipertenzije..

Ključne značilnosti zgodnjih zaviralcev ACE:

  • Kratek čas delovanja, saj so sredstva nestabilna in se v telesu osnovne snovi hitro oksidirajo.
  • Visoka biološka uporabnost. Kar prispeva k hitremu nastopu pozitivnega učinka. Prednost tega trenutka je sposobnost uporabe zdravil za nujno oskrbo v hipertenzivni krizi in izrednih razmerah.
  • Izločanje poteka predvsem skozi ledvice.

2. generacija

Danes se najbolj aktivno uporablja v praksi kardiologov v Rusiji in državah nekdanje Sovjetske zveze. Odlikuje se v dobri kombinaciji učinkovitosti in varnosti.

Hkrati je verjetnost neželenih učinkov in resnost teh še vedno velika.

Seznam imen s karboksilno skupino:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Corandil, Berlipril, Bagopril, Myopril).

Uporablja se za zdravljenje nenormalnih zvišanj krvnega tlaka kot zapletena aplikacija.

Večinoma pri bolnikih starejše starostne skupine, ker ima izrazito aktivnost, da preprečuje nastajanje krvnih strdkov in izloča holesterol, čeprav v tem pogledu ne more konkurirati specializiranim zdravilom.

  • Perindopril. Ima veliko trgovinskih možnosti: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

Uporablja se kot sredstvo za kompleksno zdravljenje hipertenzije, kot del preprečevanja srčnega napada, kapi.

Uporablja se lahko tudi pri reševanju problema monoterapije za hipertenzijo v zgodnjih fazah, simptomatska rast parametrov tonometra.

Šteje se za najučinkovitejšega in najvarnejšega zaviralca ACE druge generacije.

  • Lizinopril. Med imeni so Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinili druga.

Sorazmerno pogosto se uporablja pri bolnikih brez ledvičnih patologij s prevladujočo lezijo srčnih struktur. Ker se v celoti izloči z urinom.

  • Ramipril. Seznam zdravil: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Bolnikom je predpisan kot zdravilo za zdravljenje arterijske hipertenzije v zgodnjih fazah..

Bolj izrazite faze s stalnim povečevanjem kazalnikov zahtevajo uporabo drugih zdravil.

Značilnosti zaviralcev ACE druge generacije:

  • Izločajo se na različne načine: ledvice, jetra, več naenkrat (odvisno od imena).
  • Visoka biološka uporabnost. Je pa manj kot pri prvi generaciji. Zato učinek ne pride takoj, ampak po 20-30 minutah, morda še več.
  • Trajanje delovanja je daljše. Če sredstva, kot je kaptopril, trajajo približno 1-1,5 ure, v tem primeru 5-8.

Zdravila se lahko uporabljajo kot trajna terapija.

3. generacija

Kljub temu, da so bili ustvarjeni razmeroma pozno in to je zadnja generacija, njihove prednosti niso tako očitne, kot se morda zdi..

Opaženi so dejavniki učinkovitosti (blago delovanje), število neželenih učinkov (so redki, tiste, ki obstajajo, bolniki razmeroma enostavno prenašajo)..

Vendar pa so ta zdravila sporna zaradi relativno nizke biološke uporabnosti (rezultat se pojavi v skoraj 30–60 minutah), izločanja na več načinov hkrati: z jetri in ledvicami, kar poveča število kontraindikacij in poveča tveganje za neželene učinke v primeru disfunkcije.

Seznam zdravil najnovejše generacije zaviralcev ACE s fosfinilno skupino:

  • Fozinopril. Monopril, Fosinap, Fosicard, Fosinotek.
  • Ceronapril.

Kljub razliki v imenih jih lahko štejemo za enakovredne. Uporablja se za zdravljenje kronične arterijske hipertenzije kot dolgotrajna zdravila.

V izrednih razmerah zaradi dolgega obdobja pred začetkom akcije kategorično niso primerni.

Hkrati klinični učinek traja več ur, kar kakovostno razlikuje zdravila tretje generacije od podobnih.

Seznam posebnih možnosti trgovanja je nepopoln, vendar so to najpogosteje predpisana zdravila..

Vse obravnavane generacije imajo svojo sfero prednostne uporabe, zato ne bo uspelo ugotoviti, katera zdravila so boljša ali slabša. Pacient je odvisen od situacije in konkretnega primera.

Zaviralce ACE lahko razvrstimo glede na pogostost uporabe:

  • Kratkotrajno delovanje: kaptopril. Vzemite 2-3 krat na dan.
  • Srednje trajanje. Enalapril. 2-krat na dan.
  • Dolgotrajno. Perindopril, lizinopril. 1 na dan.

Indikacije

Razlogi za uporabo zaviralcev ACE so različni. Glavna stvar je zagotovo arterijska hipertenzija katerega koli izvora..

Učinek ne bo enak, ker je lahko vzrok za vazokonstrikcijo drugačen, biokemična komponenta s proizvodnjo angiotenzina iz renina je vedno prisotna, vendar je vloga v vseh situacijah drugačna.

Poleg tega lahko imenujemo naslednje indikacije za uporabo:

  • Miokardni infarkt v akutni fazi. Sredstva pomagajo zmanjšati stopnjo uničenja srčnih tkiv, kar zmanjša skupno površino in obseg poškodb srčnih struktur. Učinek je že opisan zgoraj.
  • Koronarna insuficienca v nedavni preteklosti. Se pravi stanje po srčnem napadu. Bistvo je enako, zaviralci ACE zmanjšajo tveganje za ponovitev bolezni..
  • Ishemična možganska kap. Odmiranje možganskega tkiva, možganskih struktur brez kršenja integritete krvnih žil.

Zaviralci ACE se uporabljajo za normalizacijo krvnega tlaka, ki med nujno medicinsko pomočjo skoraj vedno naraste.

Toda zdravniki pozorno spremljajo vitalni kazalnik. Ker je možna nestabilnost krvnega tlaka.

  • Ishemija srca. Srčno popuščanje v kateri koli fazi. Za preprečevanje srčnega napada.
  • Kronična ledvična disfunkcija.
Pozor:

Pomemben pogoj je, da zdravila ne smejo izločati samo seznanjeni organi. V nasprotnem primeru se bo stanje poslabšalo.

  • Diabetes mellitus z vključitvijo perifernih posod v patološki proces (trpijo okončine), pa tudi izločalni sistem. Povečanje koncentracije holesterola zaradi poteka endokrine bolezni.
  • Padec kontraktilne funkcije miokarda. Kronično srčno popuščanje.
  • Obliteracijska ateroskleroza rok ali nog (brez odlaganja holesterola v plaku).
  • Nefropatija v ozadju trenutne diabetes mellitus. Njeno bistvo je v poškodbah ledvic, postopnem zmanjševanju filtrirne funkcije..

Navedene indikacije večinoma vključujejo kompleksno terapijo, samo zaviralci ACE niso dovolj. Poleg blagih in zmernih oblik arterijske hipertenzije kot diagnoza ali simptomatski trenutek.

Uporabe navedene farmacevtske skupine ni vedno priporočljivo, če govorimo le o aterosklerozi, hiperholesterolemiji brez povečanja parametrov tonometra. Obstajajo primernejša zdravila.

V vsakem primeru je treba zdravila uporabljati le na priporočilo zdravnika. To niso neškodljivi vitamini (mimogrede in ob nepravilni uporabi lahko imajo negativen učinek).

Ob rednem jemanju zaviralcev ACE skoraj prepolovijo verjetnost kapi ali srčnega napada, zaščitijo srčne strukture in ožilje ter ledvice pred uničenjem. Posredno normalizira kontraktilnost miokarda.

Kontraindikacije

V vseh primerih ni mogoče uporabiti opisanih pripravkov. V katerih situacijah je bolje vzdržati se:

  • Povečanje koncentracije kalija. Prekomerna količina (nivo nad 5,5).
  • Stabilen nizek tlak ali nagnjenost k hitremu padcu odčitkov tonometra.
  • Huda ledvična odpoved.
  • Zoženje arterij na območju istega seznanjenega organa.
  • Posamezna preobčutljivost za zdravilo, zaznana le empirično.
  • Polivalentna alergijska reakcija na zdravila. Redko je. Vendar zahteva previden pristop. Relativna kontraindikacija.
  • Nosečnost, ne glede na fazo.
  • Dojenje, dojenje.

V vseh primerih je priporočljivo skrbno oceniti stanje lastnega zdravja, preden začnete jemati.

V prisotnosti vsaj enega od zgoraj opisanih razlogov je škoda lahko nesorazmerno večja od koristi. Brez imenovanja specialista ne gre za noben sprejem.

Stranski učinki

Pogosti neželeni učinki vključujejo:

  • Močan padec krvnega tlaka. Še posebej, če jemljemo velik odmerek ali je režim zdravljenja neustrezen. Običajno se telo samostojno prilagodi po nekaj dneh, največ tednu dni po jemanju in obnovi vaskularni tonus.
  • Alergijska reakcija na sestavine zdravila. Kaže se kot srbež kože, napad bronhialne astme, angioedem, v skrajnih primerih anafilaktični šok.
  • Dolgo časa suh, neproduktiven kašelj.
  • Slabost, bruhanje, zgaga, riganje, driska, izmenične motnje blata (sprostitev ali zaprtje).
  • Dispeptični simptomi. Tudi v zgodnjih fazah zdravljenja, preden se navadite na učinke zdravila.
  • Holestaza. Bolečina v desnem hipohondriju. Težave z jetri.
  • Perverzija gastronomskih preferenc. Redko.
  • Akutna ledvična odpoved. V primeru srčne disfunkcije lahko parni organ odpove. Neželeni učinek se pojavi pri hudo bolnih ljudeh, pogosteje pri starejših.
  • Povečanje števila nevtrofilcev, eozinofilcev med splošnim testom krvi. To je različica klinične norme, vendar je treba zdravnike opozoriti na jemanje zdravil, da ne bi prišli do napačnega zaključka.
  • Spremembe biokemijskih parametrov telesa, neravnovesje elektrolitov.

Ti neželeni učinki zaviralcev ACE zahtevajo dodatno posvetovanje z zdravnikom specialistom kardiologom, ker lahko ogrozijo zdravje in življenje ali znatno zmanjšajo kakovost slednjih..

V preostalem je toleranca zdravil dobra, ni razloga za odpoved ali revizijo tečaja.

Končno

Zaviralci ACE so učinkovita zdravila za kompleksno zdravljenje in v nekaterih primerih monoterapijo arterijske hipertenzije.

Kompleksni mehanizmi vpliva na telo omogočajo tudi predpisovanje zdravil te skupine v kombiniranih primerih, ko obstajajo patologije srca, ledvic, krvnih žil.

Vendar to še zdaleč niso neškodljiva zdravila, zato ni govora o samostojni nenadzorovani uporabi. Nevarno za življenje in zdravje.

Treba se je posvetovati s kardiologom, opraviti popoln pregled. Šele takrat lahko govorimo o terapiji.

Zaviralci ACE: seznam zdravil

Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACEI) so ena vodilnih skupin zdravil za zdravljenje bolezni srca in ožilja. Njihova visoka učinkovitost določa veliko število trgovskih imen na trgu. Poskusimo jih organizirati.

Pomaknite se

Zaviralci ACE vključujejo naslednje snovi:

  • kaptopril (angiopril, blokordil, kapoten);
  • enalapril (berlipril, invoril, renipril, ednit, enam, enap, enapharm, renitek);
  • lizinopril (dapril, diroton, irmed, lizigama, lizinoton, listril, liteen, rileis-sanovel);
  • perindopril (hipernik, parnavel, perineva, piristar, prenessa, prestarij, stopres);
  • ramipril (amprilan, dilaprel, piramil, ramikardija, tritace, hartil);
  • kinapril (akupro);
  • benazepril (lotenzin);
  • cilazapril (inhibace);
  • fozinopril (monopril, fosicard, fosinap, fosinotek);
  • trandolapril (hopten, audrik);
  • spirapril (kvadropril);
  • moeksipril;
  • delapril;
  • temokapril;
  • zofenopril (zocardis);
  • imidapril.

Na voljo so že pripravljene kombinacije zaviralcev ACE z diuretiki:

  • kaptopril + diuretik (kapozid);
  • enalapril + diuretik (co-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
  • lizinopril + diuretik (zonixem ND, iruzid, ko-diroton, lizinopril N, lizinopril NL, lizoretik, Rileis-sanovel plus, skopril plus);
  • perindopril + diuretik (co-perineva, co-prenessa, noliprel A, noliprel forte, perindide);
  • ramipril + diuretik (vazolong N, ramazid N, tritace plus, hartil D);
  • kinapril + diuretik (akuzid);
  • fozinopril + diuretik (fosicard N).

Obstajajo tudi že pripravljene kombinacije zaviralcev ACE z antagonisti kalcija:

  • enalapril + lerkanidipin (koripren, enap L combi);
  • lizinopril + amlodipin (equacard, ekvator);
  • perindopril + amlodipin (daleč, prestans);
  • ramipril + felodipin (triapin);
  • ramipril + amlodipin (egipres);
  • trandolapril + verapamil (tarka).

Zdravilni učinek

Zaviralci ACE delujejo antihipertenzivno in normalizirajo visok krvni tlak.
Dokazana je njihova sposobnost, da povzročijo regresijo hipertrofije miokarda v levem prekatu, ki se razvije pri arterijski hipertenziji, pa tudi zaradi kroničnega srčnega popuščanja..

Zaviralci ACE ščitijo srčno mišico s povečanjem koronarnega pretoka krvi. Ta zdravila zmanjšujejo tveganje za nenadno smrt zaradi miokardnega infarkta.

Skladi lahko izboljšajo električne lastnosti miokarda in zmanjšajo pogostnost ekstrazistol.
Zaviralci ACE izboljšajo vnos glukoze v celice in ugodno vplivajo na presnovo ogljikovih hidratov. Imajo učinek, ki varčuje s kalijem, in tudi povečajo vsebnost "dobrega" holesterola v krvi..

Stranski učinek

Pri dolgotrajni uporabi teh zdravil se lahko razvije zatiranje hematopoeze. To se kaže v zmanjšanju vsebnosti levkocitov, eritrocitov in trombocitov v krvi. Zato morate pri zdravljenju zaviralca ACE redno ponavljati celotno krvno sliko..

Verjeten je razvoj alergijskih reakcij in nestrpnosti. Lahko se pojavijo srbenje, pordelost kože, urtikarija, fotoobčutljivost.

Zaviralci ACE lahko povzročijo disfunkcijo prebavnega sistema: sprevrženost okusa, slabost in bruhanje, nelagodje v želodcu. Včasih se pojavi driska ali zaprtje, poslabša se delovanje jeter. Pojav razjed (na zadnji strani) v ustni votlini ni izključen.

Zaviralci ACE lahko povečajo tonus parasimpatičnega živčnega sistema in aktivirajo sintezo prostaglandinov. To pojasnjuje pojav suhega kašlja in sprememb glasu. Kašelj se pogosteje pojavlja pri nekadilcih in ženskah. Lajša ga jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, vendar se po uporabi antitusikov sploh ne spremeni.

Pri bolnikih s hudim zoženjem ledvične arterije je verjetno paradoksalno zvišanje krvnega tlaka.

V nekaterih primerih ta zdravila povzročajo hiperkaliemijo..

Obstajajo dokazi, da neprekinjena uporaba zaviralca ACE poveča tveganje za padce in zlome kosti okončin.

Kontraindikacije

Zaviralci ACE niso predpisani, če ne prenašajo.

Niso indicirani za hudo aortno stenozo, arterijsko hipotenzijo, nosečnost in dojenje..

Zaviralca ACE se ne sme uporabljati za stenozo ledvične arterije, pa tudi za hiperkaliemijo katerega koli izvora.

Indikacije za uporabo

Zaviralci ACE se lahko uporabljajo v kateri koli fazi hipertenzije. Posebej so indicirani za sočasno srčno popuščanje, diabetes mellitus, obstruktivne bolezni bronhijev, pomembno hiperlipidemijo in zastrupitveno aterosklerozo žil spodnjih okončin.

Dokazano je bilo imenovanje teh zdravil pri sočasni ishemični bolezni srca, zlasti pri postinfarktni kardiosklerozi. V mnogih primerih je uporaba zaviralca ACE upravičena v prvih dveh dneh po miokardnem infarktu..

Zaviralci ACE so indicirani pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja. Pozitivno vplivajo na klinični potek in prognozo bolezni..

Farmakološka skupina - zaviralci ACE

Zdravila iz podskupin so izključena. Omogoči

Opis

V sodobnih standardih zdravljenja arterijske hipertenzije in kroničnega srčnega popuščanja zavzemajo angiotenzin-pretvorbeni encim (zaviralci ACE) eno vodilnih mest. Trenutno obstaja več deset kemičnih spojin, ki lahko blokirajo pretvorbo angiotenzina I v biološko aktiven angiotenzin II. Pri dolgotrajnem zdravljenju s temi zdravili opazimo zmanjšanje OPSS, post- in predobremenitve miokarda, zmanjšanje SBP in DBP, zmanjšanje tlaka polnjenja levega prekata, zmanjšanje incidence ventrikularnih in reperfuzijskih aritmij, izboljšanje regionalnega (koronarnega, cerebralnega, ledvičnega, mišičnega) krvnega obtoka..

Kardioprotektivni učinek je zagotovljen s preprečevanjem in obratnim razvojem hipertrofije in dilatacije levega prekata, izboljšanjem diastolične funkcije srca, oslabitvijo procesov miokardne fibroze in preoblikovanjem srca; angioprotektivni - preprečevanje hiperplazije in širjenja gladkih mišičnih celic, povratni razvoj hipertrofije gladkih mišic žilne stene arterij. Anti-aterosklerotični učinek se doseže zaradi zaviranja tvorbe angiotenzina II na površini endotelijskih celic in povečanja tvorbe dušikovega oksida.

Med zdravljenjem z zaviralci ACE se poveča občutljivost perifernih tkiv na delovanje insulina, izboljša se metabolizem glukoze (zaradi povečanja ravni bradikinina in izboljšanja mikrocirkulacije). Zaradi zmanjšanja proizvodnje in sproščanja aldosterona iz nadledvične žleze se povečata diureza in natriureza, poveča se raven kalija in normalizira izmenjava vode. Med farmakološkimi učinki lahko opazimo učinek na presnovo lipidov, ogljikovih hidratov in purinov..

Neželeni učinki, povezani z uporabo zaviralcev ACE, vključujejo hipotenzijo, dispeptične simptome, motnje občutka okusa, vzorce periferne krvi (trombopenija, levkopenija, nevtropenija, anemija), izpuščaj, angioedem, kašelj itd..

Nadaljnja študija farmakološkega delovanja zaviralcev ACE v zvezi z določanjem parametrov lipidne peroksidacije, stanjem antioksidativnega sistema in nivojem eikozanoidov v telesu se obeta..

Zaviralci ACE: kaj je to, seznam najboljših zdravil, kontraindikacije

Zaviralci ACE (zaviralci ACE) so najbolj predpisana skupina zdravil, ki znižujejo krvni tlak. Njeni predstavniki zavirajo delovanje enega od regulativnih mehanizmov, ki vplivajo na raven krvnega tlaka - sistema renin-angiotenzin-aldosteron.

Prvi predstavnik zaviralcev angiotenzinske konvertaze, kaptopril, je bil sintetiziran leta 1975. Zdravilo je bilo tako učinkovito, da se uporablja še danes. Nadaljnja študija lastnosti kaptoprila in njegovih najbližjih sorodnikov je omogočila znatno razširitev področja uporabe skupine zdravil..

Nadaljnja študija lastnosti kaptoprila, najbližjih sorodnikov zdravila, je omogočila znatno razširitev področja uporabe skupine zdravil.

Upoštevajte mehanizem delovanja, posebnosti predpisovanja zdravil, glavne neželene učinke, absolutne, relativne kontraindikacije.

farmakološki učinek

Regulacija krvnega tlaka (BP) je zapleten proces, ki vključuje več bioloških mehanizmov. Eden od njih je sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Angiotenzin 2, renin sta dva hormona, ki spodbujata krčenje krvnih žil. Njihov lumen se zmanjša, krvni tlak naraste. Mehanizem delovanja zdravil je preprost: snovi blokirajo pretvorbo predhodnika angiotenzina v aktivno obliko. Zmanjšanje koncentracije hormona spremlja sprostitev arterijske stene in znižanje krvnega tlaka.

Zaviralci ACE imajo poleg glavnega hipotenzivnega učinka še dodatne koristne lastnosti, ki se uporabljajo pri zdravljenju bolezni srca in ožilja. Pogojno jih lahko razdelimo v več skupin..

Vrsta učinkaRezultat vpliva zaviralca ACE
Kardiovaskularni
  • zmanjšati obremenitev srčne mišice;
  • zmanjšati volumen levega prekata, preprečiti ponovno ekspanzijo;
  • izboljšati oskrbo srca, možganov, ledvic, mišic s krvjo;
  • okrepijo delovanje nitratov, preprečijo razvoj odvisnosti od teh tablet;
  • preprečiti in v začetnih fazah odpraviti hipertrofijo miokarda;
  • oslabijo endotelijsko disfunkcijo.
Ledvični
  • poveča uriniranje, izločanje natrijevih ionov;
  • pomaga zmanjšati edem;
  • povečati koncentracijo kalija;
  • zmanjšati ponovno absorpcijo sestavin urina;
  • zaščitite ledvice pred nekaterimi škodljivimi dejavniki.
Nevrohumoralni
  • zmanjšati aktivnost RAAS, noradrenalina, antidiuretičnega hormona;
  • povečati raven kininov, prostaglandinov E2, І2;
  • aktivirajo cepljenje krvnih strdkov.
Izmenjava
  • povečati občutljivost tkiva na inzulin;
  • optimizirajte presnovo glukoze;
  • antioksidativni, protivnetni učinki.
Ocenjeni učinki

  • preprečujejo pojav nekaterih vrst tumorjev;
  • normalizirati srčni utrip;
  • zmanjša tveganje za razvoj pomanjkanja kisika v miokardnih celicah.

Zaviralci ACE: klasifikacija

V veliki farmakološki skupini zaviralcev angiotenzinske konvertaze obstaja več generacij zdravil, ustvarjenih v različnih obdobjih. Vsaka nova generacija je varnejša in učinkovitejša, z manj neželenimi učinki. Toda v vsaki kategoriji zdravil so ne glede na datum "rojstva" voditelji in tujci, ki jih je treba upoštevati pri predpisovanju zdravil bolnikom. Vse generacije imajo svojo tržno nišo, obnašajo se bolje ali slabše, odvisno od konkretne situacije.

Prva generacija

Prva zdravila s podobnim mehanizmom delovanja, znana na farmakološkem trgu od konca prejšnjega stoletja. V sodobni medicinski praksi se na osnovi sulfhidrilne skupine uporabljajo tri vrste:

  • Captopril (Capoten, Blockordil, Angiopril) - uporablja se v izrednih razmerah za hipertenzivne krize;
  • Benazepril - deluje blažje, uporablja se za odpravljanje zmerne hipertenzije s srčnim popuščanjem;
  • Zofenopril (Zokardis) je zdravilo prve generacije z minimalnimi negativnimi posledicami, predpisano na začetku patologije.

Značilnost zdravil prve generacije ACE je njihova visoka učinkovitost ob prisotnosti velikega števila neželenih učinkov. Potreben je natančno umerjen odmerek. Z neustrezno uporabo izzovejo hudo hipotenzijo, vse do kolaptoidnega stanja, so izključeni za samozdravljenje.

Zaviralci ACE prve generacije imajo:

  • kratkotrajno delovanje, hitro oksidirano, odstranjeno iz telesa;
  • največja biološka uporabnost, kar ob jemanju prispeva k takojšnjemu učinku.

Odstranijo jih predvsem ledvice, zato je pri predpisovanju pomembna funkcionalna varnost tega organa.

Druga generacija

Danes jih najbolj aktivno uporabljajo v celotnem postsovjetskem prostoru, odlikuje jih optimalna kombinacija varnosti in učinkovitosti, hkrati pa ohranja številne neželene stranske učinke. Predstavljena z zdravili s karboksilno skupino v osnovi:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
  • Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
  • Lizinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
  • Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Značilnost - uporaba zaviralcev ACE v kompleksni terapiji pri starejših bolnikih, saj so dejavni pri preprečevanju nastanka trombov in nastanku plakov holesterola. Uporabljajo se v vseh starostnih kategorijah za preprečevanje razvoja srčnega napada, možganske kapi. Če ga dajemo med pojavom hipertenzije, velja za najučinkovitejšega in najvarnejšega zaviralca ACE druge generacije. V odsotnosti patologije ledvic veljajo za zdravila za odpravo srčnih bolezni, saj se popolnoma izločijo z urinom. Posebnosti:

  • visoka biološka uporabnost, ki je slabša od zdravil prve generacije, zato vrh aktivnosti v telesu nastopi pol ure po dajanju;
  • trajanje učinka je daljše (do 8 ur).

Tretja generacija

Dolgoročnih rezultatov z zanesljivimi kliničnimi opazovanji je malo, zato je prezgodaj govoriti o najboljši skupini sintetiziranih zdravil. Za dolgotrajno uporabo za zdravljenje kronične hipertenzije uporabljajo zdravila na osnovi fosfinilne skupine: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.

Značilnost je nezmožnost predpisovanja v nujnih primerih zaradi dolgega vztrajnostnega obdobja pred začetkom delovanja, vendar prednost izbire glede na trajanje učinka Blagost učinka na bolnikovo telo je bila dokazana ob upoštevanju visoke učinkovitosti in minimalnega števila neželenih učinkov. Slaba stran je nizka biološka uporabnost.

Zaviralce ACE lahko razvrstimo tudi glede na pogostost jemanja zdravil:

  • kratkoročno delovanje - kaptopril in njegovi analogi: jemlje se dvakrat na dan (včasih se pogostnost poveča na tri odmerke);
  • srednje trajanje - Enalapril: jemljite največ nekajkrat na dan;
  • podaljšano - lizinopril: en odmerek.

Drug pristop k razvrščanju je klinični in farmakološki. Zdravila I, III razredov se izločajo z urinom, drugi pa z urinom ali blatom. Te podatke zdravnik upošteva pri predpisovanju zdravil ljudem z boleznimi jeter ali ledvic: odpoved funkcionalnih organov lahko povzroči kopičenje aktivnih učinkovin.

Klinična in farmakološka klasifikacija po L. Opie

Številka, ime predavanjaPredstavniki
Razred I - v maščobah topne aktivne dozirne oblikeKaptopril
Razred II - v maščobah topna predzdravila
ІІА - izločajo ga predvsem ledviceEnalapril, kvinapril, perindopril, cilazapril
ІІВ - izločajo ga ledvice, jetraRamipril, moeksipril, fozinopril
ІІС - izločajo ga predvsem jetraSpirapril, trandolapril
Razred ІІІ - v vodi topne aktivne dozirne oblikeLizinopril

Seznam najboljših zdravil in njihova imena

Od celotne obsežne skupine zdravil se najpogosteje uporablja 5 zdravil: kaptopril, ramipril, fozinopril, enalapril, lizinopril. Vsi se dobro prenašajo in imajo lastnosti, zaradi katerih so bolj priljubljeni..

Aktivna snovTrgovska imenaZnačilnosti
Kaptopril
  • Blockordil
  • Kapoten
Edino zdravilo, ki se uporablja za lajšanje hipertenzivne krize. Primerno za večino bolnikov.
Ramipril
  • Amprilan
  • Dilaprel
  • Piramil
  • Hartil
Izrazit hipotenzivni učinek, priročna uporaba.
Fozinopril
  • Monopril
  • Fosicard
  • Fosinap
  • Fosinotek
Predstavnik najnovejše generacije. Ima najbolj izrazit hipotenzivni učinek. Primerno za bolnike s hudo ledvično okvaro.
Enalapril
  • Berlipril
  • Renipril
  • Renitek
  • Ednith
  • Enap
Poceni, učinkoviti, varni.
Lizinopril
  • Dapril
  • Diropress
  • Diroton
  • Irumed
  • Lizacard
  • Lizigama
  • Lizinoton
  • Lizoril
Ne kopiči se v maščobnem tkivu: najboljša izbira za prekomerno telesno težo, metabolični sindrom.

Zaviralci ACE - indikacije za uporabo

Uporaba teh zdravil je najprej potrebna ljudem, ki imajo:

  • kronično srčno popuščanje;
  • motnje levega prekata;
  • diabetična nefropatija;
  • preživeli srčni napad.

Odsotnost imenovanja za navedeno kategorijo bolnikov je povezana s slabo prognozo. Takšni odčitki se imenujejo absolutni..

Imenovanje zaviralca ACE je upravičeno, ni pa potrebno za:

  • stabilna bolezen koronarnih arterij (CHD), zlasti če obstaja absolutna indikacija;
  • miokardni infarkt;
  • sistemska ateroskleroza;
  • okvarjena ledvična funkcija nediabetičnega izvora;
  • hude aterosklerotične vaskularne lezije srca.

Miokardni infarkt

Uporaba zaviralcev ACE pri bolnikih s srčnim infarktom lahko znatno zmanjša smrtnost (1). Dokazano je, da so zdravila še posebej pomembna, če ima bolnik disfunkcijo levega prekata, očitno / latentno srčno popuščanje.

Večina ljudi začne jemati zaviralce AFP od 3 do 10 dni. To vam omogoča, da preprečite močan padec krvnega tlaka in razvoj zapletov. Prejšnji recept je upravičen pri bolnikih z velikofokalnim infarktom sprednje stene, ponavljajočim se srčnim infarktom.

Minimalno trajanje zdravljenja je 6 mesecev.

Arterijska hipertenzija

Zaviralci ACE so ena od 5 skupin zdravil prvega reda za zdravljenje hipertenzije. To pomeni, da so primerni za veliko število bolnikov in so priporočljivi za sprejem s to diagnozo. Zdravila so predpisana bolnikom z absolutnimi indikacijami.

Običajno se zdravila jemljejo skupaj z antihipertenzivi drugih skupin. Najučinkovitejše kombinacije so zaviralci ACE + tiazid / tiazidom podobni diuretiki / antagonisti kalcija. Zaradi majhne učinkovitosti se izolirano zdravljenje redko uporablja: le 50% bolnikov uspe doseči stabilno znižanje krvnega tlaka. S kombinacijo hipertenzije in hiperholesterolemije so bolnikom predpisana kompleksna zdravila, ki poleg antihipertenzivnih komponent vsebujejo tudi statine.

Seznam najboljših kombiniranih zdravil

Aktivna snovTrgovsko ime
Amlodipin + Atorvastatin + PerindoprilLipertance
Amlodipin + lizinopril + rosuvastatinEquamer
Amlodipin + lizinopril
  • De Križ;
  • Lizinopril AML;
  • Tenliza;
  • Equacard;
  • Ekvator;
  • Eklame.
Amlodipin + Ramipril
  • Prilar;
  • Egipres.
Hidroklorotiazid + lizinopril *
  • Iruzid;
  • Ko-Diroton;
  • Lizinopril NL-KRKA;
  • Lizinoton H;
  • Lizoretik;
  • Listril® Plus;
  • Litan® H;
  • Skopril plus.
Hidroklorotiazid + enalapril
  • Berlipril plus;
  • Ko-Renitek;
  • Renipril GT;
  • Enalapril N;
  • Enam N;
  • Enap-HL.

Krvni tlak v ozadju jemanja zdravil se ne zmanjša takoj. Najvišji rezultat je dosežen v 2-4 tednih. Odvisno od aktivnosti renina obstajata 2 možnosti za odziv pacientovega telesa na jemanje tablet.

Aktivnost reninaReakcija krvnega tlaka
Visoko3 faze:

  1. močno znižanje na raven hipotenzije;
  2. porast;
  3. enakomeren padec na normalno raven.
Običajno / nizkoPostopno upadanje

Diabetes

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo obstaja tveganje za razvoj diabetične nefropatije, kronične ledvične odpovedi. Uporaba zaviralcev ACE jo lahko zmanjša. Z visoko koncentracijo kreatinina (več kot 300 μmol / l) jih priporočamo v kombinaciji z diuretiki v zanki, antagonisti kalcija. To pomaga preprečiti razvoj neželenih reakcij..

Zdravila te skupine so predpisana tudi ljudem z normalnim krvnim tlakom, če imajo znake okvare ledvic - izločanje albumina v urinu (albuminurija).

V začetni fazi imenovanja antihipertenzivnih zdravil je treba natančneje spremljati koncentracijo krvnega sladkorja. Ta zahteva je razložena z vplivom zaviralcev ACE na mehanizem privzema glukoze. Zdravilo poveča občutljivost tkiv na inzulin, kar olajša absorpcijo sladkorja. Lahko sproži hipoglikemijo (nizka glukoza).

Glavne prednosti

Glavne prednosti zaviralca ACE (4):

  • dobra toleranca;
  • najmanj neželenih učinkov, kontraindikacij;
  • primeren za bolnike z diabetesom mellitusom, ledvično boleznijo, starejšimi;
  • ne vplivajo na srčni utrip;
  • veliko uporabnih pomožnih učinkov;
  • s podaljšano uporabo zmanjšajo pogostost srčno-žilnih zapletov, povečajo pričakovano življenjsko dobo;
  • ne prekinite erekcije;
  • ne poslabšajte tolerance do vadbe;
  • pomaga izboljšati kognitivne funkcije pri starejših bolnikih;
  • razmeroma nizki stroški.

Možni neželeni učinki

Večina ljudi zdravila dobro prenaša, kar deloma pojasnjuje njihovo široko uporabo v medicinski praksi. Najbolj občutljivi na neželene učinke so predstavniki rase negroid, mongoloid.

Najpogostejši neželeni stranski učinek jemanja zaviralcev ACE je suh, paroksizmalen kašelj. Prizadene 5-20% bolnikov (2). Neprijeten simptom se običajno pojavi v obdobju od enega tedna do šestih mesecev, pogosteje pri ženskah, bolnikih z ledvično okvaro in ni odvisen od odmerka. Pojav kašlja pojasni kopičenje bradikinina, prostaglandinov ali snovi P v tkivih zgornjih dihal.

Druge možne negativne reakcije, skupne vsem zaviralcem ACE:

  • znižanje krvnega tlaka (hipotenzija);
  • zmanjšana koncentracija kalija v plazmi (hipokalemija);
  • okvarjena ledvična funkcija;
  • perverznost okusa.

Tablete kaptopril morajo vsebovati sulfhidrilno skupino z dodatnim seznamom neželenih učinkov (3):

  • kožni izpuščaj;
  • pojav beljakovin v urinu (proteinurija);
  • zmanjšano število nevtrofilcev (nevtropenija).

Najnevarnejši negativni učinek je Quinckejev edem. Razvije se pri 0,1-0,2% bolnikov. Sluznica nosu, ust, žrela, grla nabrekne, oseba se začne zadušiti. Podobna negativna reakcija, kot je kašelj, je povezana s kopičenjem bradikinina..

Kontraindikacije

Obstajata dve skupini opozoril na recept:

  • absolutno - navaja nezdružljivost z uporabo drog;
  • sorodnik - uporaba tablet je nezaželena, vendar možna, če morebitne koristi odtehtajo možno škodo.

Popoln seznam kontraindikacij za jemanje zdravil

AbsolutnoSorodni
Preobčutljivost za katero koli sestavino zdravilaZmerna arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak 90-105 mm Hg)
Slabe izkušnje z drugimi predstavnikiHuda kronična ledvična odpoved (kreatinin več kot 300 μmol / L)
NosečnostStarost manj kot 18 let
Hranjenje dojenčkovProtinozna ledvica
Dvostransko zoženje ledvičnih arterij ali enostransko, če je ledvica samaŽenske v rodni dobi, ki ne uporabljajo učinkovite kontracepcije
Hud nizek krvni tlak (hipotenzija)Kronični cor pulmonale, ki ga spremljajo edemi, trebušna vodenica (ascites)
Močno zoženje aorteIzbrisna ateroskleroza nog
Vsebnost kalija v plazmi več kot 5,5 mmol / lHemoglobin manj kot 79 g / l
Porfirija
Nevtropenija (manj kot 1000 celic / mm 3)

Neželeno je jemati zaviralce ACE za ljudi, ki prejemajo imunosupresive, zdravila, ki zavirajo celično delitev. Skupno jemanje teh zdravil je nevarno zaradi izrazitega zmanjšanja števila levkocitov. Primeri neželenih kombinacij - alopurinol, fenotiazin, rifampicin.

Seznam zaviralcev angiotenzinske konvertaze (ACE) za krvni tlak pri hipertenziji

Pri hipertenziji zdravniki predpisujejo zaviralce angiotenzinske konvertaze (ACE). To je priljubljena skupina zdravil za krvni tlak. Zaviralci ACE zavirajo aktivno aktivnost encima angiotenzin 2, ki je odgovoren za vazokonstrikcijo. Posode se razširijo in arterijske vrednosti padejo. Zaviralci ACE so se izkazali kot koristni za zdravljenje hipertenzije pred več kot 50 leti. Leta 1975 je bil sintetiziran kaptopril - prvo zdravilo za zdravljenje hipertenzije iz skupine zaviralcev ACE.

Kaj je to - načelo delovanja

Kazalniki krvnega tlaka so odvisni od številnih dejavnikov, vitalnih sistemov, stanja notranjih organov. Eden od teh mehanizmov je sistem renin-angiotenzin. Angiotenzin 2 je encim, ki je odgovoren za kontraktilno aktivnost krvnih žil. Zaradi delovanja hormona se krvne žile zožijo in tlak se poveča.

Zaviralci ACE preprečujejo pretvorbo encima angiotenzin 1 v angiotenzin 2. Manjša tvorba druge vrste encima zmanjša njegovo koncentracijo v krvi, stene žil se sprostijo, razširijo, kar vodi do zmanjšanja kazalnikov tlaka.

Zaviralci ACE se pogosto uporabljajo ne samo za zdravljenje hipertenzije. Zdravniki ločijo več razredov zaviralcev ACE, ki se uporabljajo za zdravljenje različnih kardiovaskularnih patologij in motenj v delovanju drugih organov in tkiv..

Območje udarcaUčinek zaviralca ACE
Srce in ožiljezmanjšati obremenitev srca, miokarda;

zmanjšati volumen miokarda;

normalizirati pretok krvi v srce, možgane, ledvice, mišična tkiva;

povečati učinek nitratom podobnih zdravil, preprečiti razvoj zasvojenosti s tabletami;

zmanjšati endotelijsko disfunkcijo.

Ledvicepovečati odtok urina, odstraniti natrij;

lajšajo otekanje tkiva;

povečati vsebnost kalija;

zaščititi ledvice pred negativnimi učinki zdravil.

Živčni sistem in sistem za oskrbo s krvjoznižajo močno aktivnost sistema renin-angiotenzin, noradrenalina, vazopresina;

povečati koncentracijo kininov, prostaglandinov E2, I2;

preprečujejo nastanek krvnih strdkov.

Postopki izmenjavepovečati občutljivost celic na inzulin;

normalizirati presnovo glukoze;

lajšanje vnetja;

zavirajo oksidacijo.

Drugi organi in sistemipreprečevanje razvoja novotvorb;

obnoviti srčni ritem;

zmanjša verjetnost miokardne hipoksije.

Generacije zaviralcev ACE

Zaviralci angiotenzinske konvertaze so običajno razdeljeni v tri generacije. To so zaviralci ACE, ki so jih znanstveniki ustvarili v različnih obdobjih. Izboljšali so se, njihov blagodejni učinek se je povečal, število kontraindikacij in neželenih reakcij telesa se je zmanjšalo. Vsaka generacija zaviralcev ACE ima svoje področje vpliva. Zdravljenje hipertenzije z zaviralci ACE predpiše lečeči zdravnik. Izbere optimalno zdravilo glede na indikacije.

Prva generacija (sulfhidrilna skupina)

Zaviralci ACE, ki so bili ustvarjeni v 70. in 80. letih prejšnjega stoletja. Zdravila iz skupine sulfhidrila so glede na zdravilno učinkovino razdeljena v tri podskupine:

  • Captopril (Angiopril, Blockordil, Kapoten): uporablja se v hudih primerih, s poslabšanjem, z nenadnimi skoki tlaka;
  • Benazepril: blago zdravilo, ki je predpisano za zniževanje krvnega tlaka pri zmerni hipertenziji, kroničnem srčnem popuščanju (CHF);
  • Zofenopril (Zokardis): bolniki ga dobro prenašajo, primeren za zdravljenje zgodnje hipertenzije.

Zaviralci ACE prve generacije so se pozitivno izkazali pri zdravljenju hipertenzije, njihova pomanjkljivost pa je veliko število neželenih učinkov in kontraindikacij. Tablete ACE za tlak se jemljejo le po navodilih zdravnika, natančno po predpisih, priporočilih in režimu zdravljenja.

Če se krši urnik vnosa ali odmerjanja, obstaja možnost znižanja tlaka na kritične ravni, kar lahko privede do nenadnega srčnega popuščanja.

  • kratko obdobje veljavnosti;
  • dobra biološka uporabnost;
  • hiter učinek.

Presnovki se izločajo skozi ledvice, zato zaviralcev ACE prve generacije ne smemo piti z ledvično odpovedjo..

Druga generacija (karboksilna skupina)

Danes najbolj priljubljeni zaviralci ACE. Antihipertenzivni zaviralci ACE so dobri in varni. Število kontraindikacij se je znatno zmanjšalo, vendar je število neželenih reakcij telesa še vedno veliko.

Najbolj znana zdravila iz karboksilne skupine:

  • Lizinopril: Dapril, Diroton, Irumed, Lizigamma, Liten, Prinivil;
  • Perindopril: Arentopress, Hypernik, Parnavel, Perineva, Perinpres, Prestarium, Stopress;
  • Ramipril: Amprilan, Vasolong, Dilaprel, Pyramil, Ramepress, Tritace, Hartil;
  • Enalapril: Bagopril, Berlipril, Vasolapril, Invoril, Corandil, Myopril, Renipril, Renitek, Enalacor, tablete Enam, Enap.

Zaviralci ACE za hipertenzijo se uporabljajo v kombinaciji z drugimi zdravili pri starejših bolnikih. Preprečujejo nastanek krvnih strdkov in holesterolskih oblog. Zdravila so se izkazala za učinkovita pri zdravljenju hipertenzije v zgodnji fazi.

  • visoka biološka uporabnost;
  • hitro delovanje: največja učinkovitost je dosežena v 30 minutah po nanosu;
  • dolgo obdobje delovanja ene tablete: do 8 ur.

Presnovki se izločajo z urinom, zato zaviralci ACE 2. generacije niso predpisani za ledvično disfunkcijo. Zdravila ACE za hipertenzijo se jemljejo vse življenje.

Tretja generacija (fosfinilna skupina)

Zaviralci ACE zadnje generacije so še vedno slabo razumljeni. Namenjeni so dolgotrajni uporabi, terapiji kronične hipertenzije.

Zaviralci ACE zaradi pritiska fosfinilne skupine:

  • Monopril;
  • Fosicard;
  • Fosinap;
  • Fozinopril;
  • Fosinotek;
  • Ceronapril.

Zdravil ne smete jemati dlje časa brez prekinitve. Zaviralci ACE nove generacije redko povzročajo neželene telesne reakcije in imajo malo kontraindikacij. Tablete so nežne in učinkovite. Pomanjkljivosti vključujejo nizko biološko uporabnost.

Preostali presnovki se izločijo z urinom ali blatom.

Pred predpisovanjem zdravil ACE za pritisk se zdravnik seznani s sočasnimi boleznimi, da izbere optimalne tablete za zdravljenje.

Klasifikacije zaviralcev ACE

Zaviralce ACE lahko razvrstimo glede na pogostost jemanja tablet:

  1. zdravila s kratko izpostavljenostjo - kaptopril in analogi: tablete morate piti 2-3 krat na dan;
  2. zdravila, ki delujejo srednje - Enalapril in analogi: tablete pijte 2-krat na dan;
  3. zdravila z dolgotrajnim delovanjem - lizinopril: ena tableta na dan je dovolj.

Klasifikacija zaviralcev ACE (l. Opie, 1994):

Ime predavanjaIme zdravila
Razred 1: zdravila, topna v maščobahKaptopril
Razred 2: v maščobah topna predzdravila
2A: presnovki se izločajo skozi ledvicePerindopril, Quinapril, Cilazapril, Enalapril
2B: presnovki se izločajo skozi ledvice in jetraMoexipril, Ramipril, Fozinopril
2C: presnovki se izločajo skozi jetraSpirapril, Trandolapril
3. razred: v vodi topna zdravilaLizinopril

Indikacije za uporabo

Uporaba zaviralcev ACE je posledica naslednjih indikacij:

  • CHF;
  • miokardna hipertrofija;
  • Kimmelsteel-Wilsonov sindrom;
  • preložen napad.

Antihipertenzivni zaviralci ACE so predpisani tudi za:

  • stabilna ishemija;
  • srčni napad;
  • sistemska aterosklerotična vaskularna bolezen;
  • okvarjena ledvična funkcija nediabetične narave.

Arterijska hipertenzija

Zaviralci ACE so predpisani za zdravljenje različnih vrst hipertenzije. To so zdravila, ki jih dobro prenašajo, zato imajo malo kontraindikacij. Zaviralci ACE so predpisani po celovitem pregledu, ki določa klinično sliko bolezni glede na indikacije.

Zdravila iz skupine zaviralcev ACE se predpisujejo v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi. Najučinkovitejše kombinacije:

  • Zaviralci ACE + tiazidni diuretiki;
  • Zaviralci ACE + zaviralci kalcijevih kanalov.

Zdravila z encimi, ki pretvarjajo angiotenzin, se redko predpisujejo kot edino zdravljenje hipertenzije. Z monoterapijo je mogoče normalizirati tlak le v 50% primerov. Običajno gre za bolnike z začetno fazo bolezni..

Pri hipertenziji in aterosklerozi je bolnikom predpisan kompleks, ki mora temeljiti na uporabi statinov.

Najučinkovitejša kombinirana zdravila

Aktivne komponenteIme zdravila
Amlodipin + Atorvastatin + PerindoprilLipertance
Amlodipin + lizinopril + rosuvastatinEquamer
Amlodipin + lizinoprilDekriz, Lizinopril AML, Tenliza
Amlodipin + RamiprilAmlodipin + Ramipril
Hidroklorotiazid + lizinoprilIruzid, Ko-Diroton, Lisinopril NL-KRKA, Lisinoton N, Lysoretic, Listril Plus, Leten N, Skopril Plus
Hidroklorotiazid + enalaprilBerlipril Plus, Co-Renitek, Renipril GT, Enalapril N, Enam N, Enap-NL

Po zaužitju tablet tlak ne pade takoj, ampak postopoma. Največji terapevtski učinek je dosežen 14–30 dni po začetku terapije.

Pacientovo telo se lahko na zdravila ACE za zdravljenje hipertenzije odzove na dva načina

Aktivnost reninaReakcija
Visokomočan padec kazalnikov tlaka na kritične vrednosti;

normalizacija kazalnikov

Običajno ali nizkoPostopno zmanjševanje kazalnikov do popolne normalizacije

Miokardni infarkt

Učinek zaviralcev ACE se razširi na bolnike po miokardnem infarktu. Zaviralci ACE zmanjšajo število smrtnih primerov zaradi srčnega napada. Zdravniki predpisujejo zaviralce ACE bolnikom po srčnem infarktu z motnjami levega prekata, srčnim popuščanjem.

Zaviralci se jemljejo 3-10 dni po napadu. Zdravila blokirajo močan padec krvnega tlaka in zmanjšajo tveganje za zaplete. Zgodnja uporaba zaviralcev ACE zmanjša tveganje za smrt.

Da bi dosegli terapevtski učinek, morate šest mesecev piti zaviralce..

Diabetes

Pri diabetesu obstaja nevarnost poškodbe ledvic in razvoja ledvične odpovedi. Zaviralci angiotenzinske konvertaze zmanjšujejo verjetnost ledvične okvare. Z večjo vsebnostjo kreatinina v krvnem serumu se zaviralci ACE kombinirajo z zaviralci kalcijevih kanalov.

Zdravila so predpisana bolnikom z normalnim krvnim tlakom, če obstaja verjetnost razvoja ledvične disfunkcije.

Pred predpisovanjem zdravil za zdravljenje diabetesa mellitusa je treba spremljati raven sladkorja v krvi. Zaviralci ACE lahko vplivajo na absorpcijo glukoze. Zdravila povečajo odpornost proti insulinu in pospešijo absorpcijo sladkorja. Obstaja tveganje za razvoj hipoglikemije.

Prednosti uporabe zaviralca ACE

Glavne prednosti zaviralcev angiotenzinske konvertaze so:

  • bolniki dobro prenašajo;
  • ne povzročajo resnih neželenih učinkov;
  • imeti najmanj kontraindikacij;
  • dovoljeno jemati diabetike, bolnike z ledvično insuficienco, starejše bolnike;
  • ne vplivajo na srčni ritem;
  • zdravila pozitivno vplivajo ne le na kazalnike tlaka, temveč tudi na druge organe in sisteme vitalne dejavnosti;
  • zmanjša verjetnost razvoja zapletov pri delu srca in ožilja;
  • podaljšati pričakovano življenjsko dobo;
  • ne vplivajo na erektilno funkcijo;
  • ne vplivajo na telesno aktivnost;
  • zmanjša verjetnost razvoja kognitivnih motenj pri starejših bolnikih;
  • nizka cena.

Seznam najboljših zdravil za hipertenzijo

Najbolj priljubljena zdravila za zdravljenje hipertenzije ACE: kaptopril, lizinopril, ramipril, fozinopril, enalapril. Ta zdravila bolniki dobro prenašajo, povzročajo najmanj neželenih učinkov in imajo majhen seznam kontraindikacij.

Glavna učinkovinaIme zdravilaLastnosti:
KaptoprilBlockordil

KapotenPredpisano zaradi hipertenzivne krize

Večina bolnikov dobro prenaša. LizinoprilDapril

LizorilNe pretvori se v maščobo

Dovoljeno sprejemati bolnike z debelostjo

Se lahko jemlje zaradi sindroma insulinske odpornosti RamiprilAmprilan

HartilZmanjšajte odčitke tlaka hitro in učinkovito

Priročno jemati: 1 tableta zadostuje na dan FozinoprilMonopril

FosinotekZaviralci ACE nove generacije

Zdravila, ki so najučinkovitejša pri zniževanju krvnega tlaka

Dovoljeno jemati ob odpovedi ledvic EnalaprilBerlipril

EnapNizka cena

Varnost

Kontraindikacije

Kontraindikacije za imenovanje zaviralcev ACE za arterijsko hipertenzijo so lahko:

  • absolutno: zdravila so popolnoma kontraindicirana;
  • sorodnik: zdravila je mogoče jemati, vendar zelo previdno.
AbsolutnoSorodni
Posamezna nestrpnost do sestavin zdravilaZmerna hipotenzija
Pojav neželenih učinkov med jemanjem drugih zaviralcev ACEKronična ledvična disfunkcija
Obdobje rojstva otrokaOtroci, mlajši od 18 let
Dojenje dojenčkovProtin
Stenoza ledvične arterije (dvostranska ali enostranska)Reproduktivne ženske, ki ne uporabljajo zanesljivih kontracepcijskih metod
Huda hipotenzijaHipertrofija desnega prekata z edemi in nabiranjem proste tekočine v trebuhu
Huda koarktacija aorteObliteracijske aterosklerotične žilne lezije spodnjih okončin
Visoka koncentracija kalija v serumuNizek hemoglobin
Porfirinska bolezen
Zmanjšanje števila nevtrofilcev v krvi

Ne jemljite zaviralcev ACE bolnikom, ki jemljejo imunosupresivna zdravila, pa tudi zdravil, ki zavirajo delitev celic. V zapletenem sprejemu se lahko število levkocitov zmanjša.

Druge neželene interakcije z zdravili:

  • Alopurinol;
  • Rimampicin;
  • Fenotiazin.

Možni neželeni učinki

Bolniki dobro prenašajo zaviralce angiotenzinske konvertaze, vendar se med jemanjem zdravil za delo notranjih organov in vitalnih sistemov lahko pojavijo neželene reakcije telesa.

Najpogosteje se bolniki pritožujejo zaradi suhega lajajočega kašlja. Kašelj se pri bolnikih pojavi v 5-20% primerov. Prvi znaki kašlja se pojavijo 7 dni po začetku zdravljenja. Kašelj lahko vztraja šest mesecev. Ženske in bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic so predvsem dovzetni za paroksizmalni kašelj. Odmerjanje za hipertenzijo ne vpliva na verjetnost in stopnjo razvoja kašlja.

Druge negativne reakcije telesa, ki se pojavijo med jemanjem zaviralca ACE:

  • znatno znižanje krvnega tlaka;
  • zmanjšanje kalija v serumu;
  • okvarjena ledvična funkcija;
  • kršitev zaznavanja okusa.

Pri zdravilih prve generacije je verjetneje, da se bodo pojavili neželeni učinki. Glavni neželeni učinki so dodani na glavni seznam:

  • izpuščaji na koži;
  • povečana količina beljakovin v urinu;
  • nizek nevtrofil.

Pri 0,1-0,2% bolnikov s hipertenzijo so opazili angioedem, ki se je pojavil med jemanjem zaviralcev ACE. To je resna alergijska reakcija, pri kateri bolnikove sluznice in grlo nabreknejo. Pacient se zaduši. Brez terapevtske pomoči lahko bolnik umre. Podobna reakcija pri hipertenziji se pojavi v ozadju sproščanja bradikardina.

Več O Tahikardijo

Forenzično medicinska ocena resnosti škode za zdravje pri travmatični možganski poškodbi / Under. ur.: V. V. Kolkutin. - M.: 2000. - 10 s.

Anemije so ena najpogostejših bolezni hematopoetskega sistema. Sem spada hipokromna anemija. Pod tem imenom se hkrati kombinira več patoloških stanj, pri katerih je opaziti zmanjšanje hemoglobina, zaradi česar barvni indeks krvi pade pod 0,8.

Človeški krvni obtok je razvejanje žil in arterij ter majhnih kapilar. V vsako celico dovajajo kisik in hranila, nato pa odstranijo škodljive presnovne produkte in ogljikov dioksid.

Variante pripadnosti skupini pri otrocih glede na starševske kazalnikeKakšno skupino bo imel otrok? Mnogi starši so iskreno presenečeni, zakaj so dobili otroka z drugačnimi kazalci kot mama in oče.