Farmakološka skupina - zaviralci ACE
Zdravila iz podskupin so izključena. Omogoči
Opis
V sodobnih standardih zdravljenja arterijske hipertenzije in kroničnega srčnega popuščanja zavzemajo angiotenzin-pretvorbeni encim (zaviralci ACE) eno vodilnih mest. Trenutno obstaja več deset kemičnih spojin, ki lahko blokirajo pretvorbo angiotenzina I v biološko aktiven angiotenzin II. Pri dolgotrajnem zdravljenju s temi zdravili opazimo zmanjšanje OPSS, post- in predobremenitve miokarda, zmanjšanje SBP in DBP, zmanjšanje tlaka polnjenja levega prekata, zmanjšanje incidence ventrikularnih in reperfuzijskih aritmij, izboljšanje regionalnega (koronarnega, cerebralnega, ledvičnega, mišičnega) krvnega obtoka..
Kardioprotektivni učinek je zagotovljen s preprečevanjem in obratnim razvojem hipertrofije in dilatacije levega prekata, izboljšanjem diastolične funkcije srca, oslabitvijo procesov miokardne fibroze in preoblikovanjem srca; angioprotektivni - preprečevanje hiperplazije in širjenja gladkih mišičnih celic, povratni razvoj hipertrofije gladkih mišic žilne stene arterij. Anti-aterosklerotični učinek se doseže zaradi zaviranja tvorbe angiotenzina II na površini endotelijskih celic in povečanja tvorbe dušikovega oksida.
Med zdravljenjem z zaviralci ACE se poveča občutljivost perifernih tkiv na delovanje insulina, izboljša se metabolizem glukoze (zaradi povečanja ravni bradikinina in izboljšanja mikrocirkulacije). Zaradi zmanjšanja proizvodnje in sproščanja aldosterona iz nadledvične žleze se povečata diureza in natriureza, poveča se raven kalija in normalizira izmenjava vode. Med farmakološkimi učinki lahko opazimo učinek na presnovo lipidov, ogljikovih hidratov in purinov..
Neželeni učinki, povezani z uporabo zaviralcev ACE, vključujejo hipotenzijo, dispeptične simptome, motnje občutka okusa, vzorce periferne krvi (trombopenija, levkopenija, nevtropenija, anemija), izpuščaj, angioedem, kašelj itd..
Nadaljnja študija farmakološkega delovanja zaviralcev ACE v zvezi z določanjem parametrov lipidne peroksidacije, stanjem antioksidativnega sistema in nivojem eikozanoidov v telesu se obeta..
Pomen besede "zaviralec"
INHIBITOR, -a, m.
1. Kem. Snov, ki upočasni potek kemijskih reakcij ali jih ustavi.
2. Biol. Snov, ki zmanjšuje aktivnost encimov v telesu ali zavira biološke procese.
[Iz lat. inhibere - ustaviti, zadržati]
Vir (tiskana različica): Slovar ruskega jezika: V 4 zvezkih / RAS, Inštitut za lingvistiko. raziskave; Ed. A.P.Evgenieva. - 4. izdaja, izbrisana. - M.: Rus. lang.; Poligrafi, 1999; (elektronska različica): Temeljna elektronska knjižnica
- Inhibitor (lat. Inhibere - zadrževati) je splošno ime za snovi, ki zavirajo ali zavirajo potek fizioloških in fizikalno-kemijskih (predvsem encimskih) procesov.
inhibitor
1.chem. snov, ki zavira kemijske reakcije ◆ Potreben je zaviralec, ki bi zaviral vse procese uničenja adrenalina. V. Abakumov, "Usoda zdravil", 1966 // "Kemija in življenje" (citat iz RNC)
Skupno izboljšanje zemljevida besed
Zdravo! Moje ime je Lampobot, sem računalniški program, ki pomaga narediti Zemljevid besed. Zelo dobro znam, toda za zdaj ne razumem dobro, kako deluje vaš svet. Pomagaj mi ugotoviti!
Hvala! Vsekakor se bom naučil ločevati pogoste besede od visoko specializiranih..
Kako jasen je pomen besede črvina (samostalnik):
Zaviralci ACE - seznam zdravil. Mehanizem delovanja zaviralcev ACE nove generacije in kontraindikacije
Hipertenzija je pogosta bolezen kardiovaskularnega sistema. Povišanje tlaka pogosto povzroči biološko neaktiven angiotenzin I. Da bi preprečili njegov učinek, mora terapija vključevati zdravila, ki zavirajo delovanje hormona. Ta sredstva so zaviralci angiotenzinske konvertaze.
Kaj je ACE
Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) so skupina naravnih in sintetičnih kemičnih spojin, katerih uporaba je pripomogla k velikemu uspehu pri zdravljenju bolnikov s kardiovaskularnimi patologijami. APF se uporabljajo že več kot 40 let. Prvo zdravilo je bil kaptopril. Nadalje sta bila sintetizirana lizinopril in enalapril, ki sta jih nadomestila zaviralca nove generacije. V kardiologiji se zdravila ACE uporabljajo kot glavna sredstva, ki delujejo vazokonstriktorsko..
Prednost zaviralcev je dolgoročno zaviranje hormona angiotenzina II - glavnega dejavnika, ki vpliva na zvišanje krvnega tlaka. Poleg tega sredstva za pretvorbo angiotenzin-encima preprečujejo razgradnjo bradikinina, pomagajo zmanjšati odpornost eferentnih arteriol, sproščajo dušikov oksid, povečajo vazodilatacijski prostaglandin I2 (prostaciklin).
Zdravila ACE nove generacije
V farmakološki skupini zdravil ACE veljajo zdravila z večkratnim dajanjem (enalapril) za zastarela, ker ne zagotavljajo potrebne skladnosti. Toda hkrati ostaja enalapril najbolj priljubljeno zdravilo, ki kaže odlično učinkovitost pri zdravljenju hipertenzije. Poleg tega ni potrjenih podatkov, da imajo zaviralci ACE zadnje generacije (Perindopril, Fozinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) več prednosti pred zaviralci, ki so bili izdani pred 40 leti..
Katera zdravila so zaviralci ACE
Za zdravljenje hipertenzije se v kardiologiji pogosto uporablja vazodilatator, močan encim za pretvorbo angiotenzina. Primerjalne značilnosti in seznam zaviralcev ACE, ki so med pacienti najbolj priljubljeni:
- Enalapril
- Kardioprotektor s posrednim delovanjem hitro zniža krvni tlak (diastolični, sistolični) in zmanjša obremenitev srca.
- Traja do 6 ur, izloči se preko ledvic.
- Redko lahko povzroči okvaro vida.
- Cena - 200 rubljev.
- Kaptopril
- Kratkoročno pravno sredstvo.
- Dobro stabilizira krvni tlak, vendar zdravilo zahteva več odmerkov. Odmerjanje lahko določi le zdravnik.
- Ima antioksidativno aktivnost.
- Redko lahko povzroči tahikardijo.
- Cena - 250 rubljev.
- Lizinopril
- Zdravilo ima dolgoročen učinek.
- Deluje samostojno, ni ga treba presnavljati v jetrih. Izloča se skozi ledvice.
- Zdravilo je primerno za vse bolnike, tudi tiste, ki so debeli.
- Lahko se uporablja pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo.
- Lahko povzroči glavobol, ataksijo, zaspanost, tresenje.
- Stroški zdravila so 200 rubljev.
- Lotenzin
- Pomagajte znižati krvni tlak.
- Ima vazodilatacijsko aktivnost. Privede do zmanjšanja bradikinina.
- Kontraindicirano za nego in nosečnice.
- Redko lahko povzroči bruhanje, slabost, drisko.
- Stroški zdravila so znotraj 100 rubljev.
- Monopril.
- Upočasni presnovo bradikinina. Količina obtočene krvi se ne spremeni.
- Učinek dosežemo po treh urah. Zdravilo običajno ne povzroča zasvojenosti.
- Previdno morajo zdravilo jemati bolniki s kronično ledvično boleznijo..
- Cena - 500 rubljev.
- Ramipril.
- Cardioprotector proizvaja ramiprilat.
- Zmanjša celotni vaskularni periferni upor.
- Uporaba je kontraindicirana ob prisotnosti pomembne hemodinamsko arterijske stenoze.
- Stroški sredstev - 350 rubljev.
- Accupril.
- Pomaga pri zniževanju krvnega tlaka.
- Odpravlja odpornost v pljučnih žilah.
- Redko lahko zdravilo povzroči vestibularne motnje in izgubo okusa.
- Cena - v povprečju 200 rubljev.
- Perindopril.
- Pomaga pri tvorbi aktivnega presnovka v telesu.
- Največja učinkovitost je dosežena v 3 urah po uporabi.
- Redko lahko povzroči drisko, slabost, suha usta.
- Povprečni stroški zdravila v Rusiji so približno 430 rubljev.
- Trandolapril.
- Z dolgotrajno uporabo zmanjša resnost miokardne hipertrofije.
- Preveliko odmerjanje lahko povzroči hudo hipotenzijo in angioedem.
- Cena - 500 rubljev.
Hinapril.
- Vpliva na sistem renin-angiotenzin.
- Znatno zmanjša stres na srcu.
- Redko lahko povzroči alergijske reakcije.
- Cena - 360 rubljev.
inhibitorji
INHIBITORJI (iz latinskega mhibeo - ustaviti, zadrževati)
snovi, ki zavirajo kemikalije. reakcije. Inhibicija je značilna za katalitske in verižne reakcije, ki potekajo s sodelovanjem aktivnih središč ali aktivnih delcev. Inhibitorni učinek je posledica dejstva, da I. blokira aktivna središča katalizatorja ali reagira z aktivnimi delci s tvorbo nizkoaktivnih radikalov, ki verige ne morejo nadaljevati. I. se v sistem vnese v koncentraciji, ki je veliko nižja od koncentracije reaktantov (10 -2-10-5 mol%). Kinetika reakcij, ki vključujejo I., se pri katalitskih in verižnih reakcijah bistveno razlikuje. V katalitičnem. reakcije je število aktivnih centrov fiksno in I., ki blokira nekatere, med postopkom ne porabimo. Zato se z uvedbo I. hitrost reakcije zmanjša in nato postopek traja dlje časa. čas s konstantno hitrostjo. V nekaterih primerih se ta hitrost lahko počasi povečuje zaradi porabe I. na K.-L. neželeni učinek. V verižni reakciji se neprekinjeno ustvarjajo aktivni delci, kar vodi do porabe I. in postopnega samodejnega pospeševanja reakcije (v primeru nerazvejane verižne reakcije se običajno obnovi začetna hitrost).
Zaviranje verižnih reakcij. Trajanje t zaviralnega delovanja I. se imenuje. indukcijsko obdobje; imenuje se število verig f, ki jih ena molekula I. odreže, pri čemer zaporedoma vstopijo v prelomne reakcije. stehiometrična koef. zaviranje. Pri začetni koncentraciji I. [I]0 in stopnja sprožitve verige vjaz indukcijsko obdobje je: t = f [IN]0/ vjaz. Na primer, kinon zavira polimerizacijo vinilnih monomerov in vstopi v sled. reakcije:
V tem primeru je f = 2 in t = 2 [IN]0/ vjaz. V nekaterih sistemih se I. obnavlja v reakcijah zaključevanja verige, zaradi česar ena molekula I. in iz njega tvorjen radikal večkrat sodelujeta v reakcijah prekinitve. Na primer, ko se v oksidirajoči izopropilni alkohol vnesejo bakrovi ioni, se verige prekinejo kot sled. izmenične reakcije:
V takih sistemih opazimo indukcijska obdobja, ki so veliko daljša od 2 [I]0/ vjaz. Za vsako reakcijo obstaja posebna. sklop I.: reakcija vodika s klorom zavira NCl3. in O.2., reagiranje z atomi klora; polimerizacija vinilnih monomerov - kinoni, nitro spojine, I2., stabilni ostanki (difenilpikrilhidrazil, nitroksilni ostanki), ki sprejemajo alkilne makroradikale; oksidacija org. Comm. (ogljikovodiki, gume in poliolefini) fenoli, aromatični. amini, aminofenoli, ki reagirajo s peroksilnimi radikali RO2.; krekiranje ogljikovodikov olefinov in dušikovih oksidov, ki reagirajo z alkilnimi radikali. Za gašenje zgorevanja je org. uporabite halogenirane ogljikovodike CF3.Br, CF2.ClBr, C2.F4.Br2.. Njihov zaviralni učinek je posledica dejstva, da so sredstva za razvejanje med zgorevanjem atomi H, s katerimi reagirajo Io: RBr + Nastali HBr povzroča dodajanje. odprta vezja z reakcijami:
(M je kateri koli tretji delec). Za gašenje zgorevanja se uporabljajo tudi gasilni praški (npr. NaHCO3., fosfor-amonijeve soli), ki imajo kombinacijo. delovanje: zmanjša koncentracijo radikalov zaradi intenzivnega zaključka verige na površini in povzroči povečanje. hladilnik (glej zgorevanje). Ločite med šibkim in močnim I. dane reakcije. Šteje se, da je močan I., ki, če se vnese v dovolj visoki koncentraciji, zmanjša dolžino verige na enoto ali zmanjša hitrost reakcije v0/ vjaz časi, kjer v0 - začetna hitrost reakcije. Šibka I., celo uvedena pri razmeroma visoki koncentraciji, zmanjša hitrost reakcije iz vjaz do neke vrednosti v> vjaz. To je posledica dejstva, da iz molekul šibkega I. nastajajo radikali, ki so sposobni nadaljevati verigo, zaradi česar je razmerje v0/ v zmanjšuje s povečanjem [IN]0, ne doseže vrednosti v0/ vjaz. I., ki ima močan zaviralni učinek v nizki koncentraciji, se imenuje. učinkovito. Za učinkovitost I. je značilna vrednost izpeljanke -dv / d [I]. Na primer, oksidacija ogljikovodika RH v prisotnosti iniciatorja, ki ustvarja hitrost iniciranja vjaz, se določi s hitrostjo nadaljevanja verige s sodelovanjem peroksilnega radikala:
tako da je začetna hitrost verižne oksidacije v = kstr. [RH] []. V prisotnosti. I., na primer fenol, verige se končajo z reakcijami, kot so produkti. V kvazistacionarnih pogojih sta stopnji zagona in prenehanja enaki: vjaz = fkt[In] [RO2.], torej [] = vjaz/ fkt [In] in v = kstr[RH] protijaz/ fkt [IN]. Za učinkovitost inhibicije je značilno razmerje fkt/ kstr. Za zaviranje razvejanih verižnih reakcij kritično. pojavov, katerih bistvo je močno zmanjšanje hitrosti reakcije pri zelo nepomembnem. povečanje koncentracije I. Primer je Ingibir. avtooksidacija ogljikovodikov RH, pri kateri DOS. vir radikalov je oksidacijski produkt ROOH. Pri dovolj visoki temperaturi ali v prisotnosti katalizatorja, ki intenzivno pretvarja ROOH v radikale, lahko oksidacija RH poteka v kvazistacionarnem režimu, ko je hitrost tvorbe ROOH praktično enaka stopnji njegove porabe. Ker hitrost tvorbe ROOH je odvisna od koncentracije I. in od koncentracije ROOH je nekaj kritičnega. koncentracija I., pri kateri sistem prehaja iz nestacionarnega v kvazistacionarni režim z zelo nepomembno (za 0,1–1%) spremembo koncentracije I. To se izraža v močni spremembi hitrosti reakcije ali indukcijskega obdobja I. Dva I., vstavljena v reakcijski sistem, lahko medsebojno okrepijo zaviralni učinek drug drugega (tako imenovani sinergizem I.) ali ga oslabijo (antagonizem I.); pogosto opazimo aditivno delovanje dveh I. Če t1. in t2. - trajanje zaviralnega delovanja prve in druge I., uvedene ločeno, in t12. Ali je trajanje njihovega skupnega delovanja, potem v primeru sinergije t12. > (t1. + t2.), v primeru antagonizma t12. razgradi. mehanizmi zaviralnega delovanja I. (na primer med ingibir. oksidacijo RH eden I. pretrga verige, drugi pa uniči ROOH) ali kemični. interakcija med dvema I. ali produkti njihove preobrazbe.
Zaviranje heterogenih katalitskih reakcij izvajajo snovi, ki se imenujejo. katalitični strupi. Zaviranje reakcije je posledica zmanjšanja aktivnosti katalizatorja zaradi adsorpcije I. na njegovi površini..
Zaviranje encimskih reakcij m. B. reverzibilno in nepovratno. V obeh primerih I. lahko tvori kompleks z encimom, ne pa tudi m. katalitično. preoblikovanje in preprečuje nastanek kompleksnega encima - substrata. Butanol na primer zavira hidrolizo estrov, katalizirano s karboksipeptidazo. Ločite med sledmi. primeri reverzibilne inhibicije. Neposredno konkurenčno zaviranje, pri katerem molekule I. I in substrat S tekmujejo za pritrditev na aktivno središče encima E. Proces opisujejo z razmerji (P je produkt transformacije):
Če se s tem zavornim mehanizmom obrne [E]. podlaga S je enaka:
Nekonkurenčna inhibicija, pri kateri se I. veže na aktivni encim ali kompleks encima s substratom, da tvori katalitsko neaktivno obliko:
V tem primeru je začetna hitrost reakcije:
Nekonkurenčna inhibicija, pri kateri I. tvori katalitsko neaktiven kompleks s substratom:
Začetna hitrost reakcije je:
Poročali so o primerih zaviranja encimov s substratom, ko neaktivni kompleks z encimom tvori drugo molekulo substrata (inhibicija substrata). Ireverzibilno reagiranje I. reagira z encimom in ga deaktivira; v nasprotju z reverzibilno inhibicijo se encimska aktivnost sčasoma zmanjšuje.
Uporaba. Inhibicija se pogosto uporablja za nadzor hitrosti polimerizacije prostih radikalov, zlasti pri proizvodnji izdelkov velike količine. I. oksidacija se uporablja za stabilizacijo poliolefinov in gume med njihovo predelavo in v delovnih pogojih (glej uničenje polimerov), za stabilizacijo maziv in ogljikovodikovih goriv ter za konzerviranje hrane. maščobe in lek. droge; v monomerni tehnologiji se uporabljajo za preprečevanje oksidacije. polimerizacija. V raziskovalnih delih se I. uporabljajo za preučevanje mehanizma verižnih reakcij, zlasti za določanje hitrosti iniciacije.
Lit.: Ashmore P., Kataliza in zaviranje kemijskih reakcij, prev. iz angleščine, M., 1966; Webb L., Inhibitorji encimov in presnove, trans. iz angleščine, M., 1966; Kuliev A. M., Kemija in tehnologija dodatkov za olja in goriva, M., 1972; Denisov E. T., Kovalev G. I., Oksidacija in stabilizacija reaktivnih goriv, Moskva, 1983.
Inhibitor
1. Mala medicinska enciklopedija. - M.: Medicinska enciklopedija. 1991-96 2. Prva pomoč. - M.: Velika ruska enciklopedija. 1994 3. Enciklopedični slovar medicinskih izrazov. - M.: Sovjetska enciklopedija. - 1982-1984.
- Dimeljski
- Inhibitorna oblika krvavitve
Oglejte si, kaj je "Inhibitor" v drugih slovarjih:
Inhibitor - (latinsko inhibere za zadrževanje) snov, ki upočasni ali prepreči potek katere koli kemične reakcije: korozija kovin, staranje polimerov, oksidacija goriv in mazalnih olj, užitne maščobe itd. Opis Na primer,...... Wikipedia
inhibitor - difenilamin, etanolamin, paralizator, mažef, retarder Slovar ruskih sopomenk. inhibitor št., število sopomenk: 9 • avtoinhibitor (1) •… Sinonimni slovar
inhibitor - a, m. inhibiteur m. specialist. Snov, ki upočasni potek kemijskih reakcij ali jih ustavi. Uporabite zaviralec. ALS 1. Retarder. Prehrambena industrija. Lex. TSB 2: inhibitor / torus... Zgodovinski slovar ruskih galicizmov
inhibitor - snov, ki upočasni potek kemijskih reakcij ali jih ustavi, pa tudi snov, ki zavira biološke procese. [GOST 21507 81] inhibitor Snov, ki upočasni, zavre ali spremeni nekatere kemijske reakcije, na primer...... Priročnik za tehničnega prevajalca
INHIBITOR - INHIBITOR, snov, ki ustavi ali znatno upočasni stopnjo KEMIJSKE REAKCIJE. Delujejo v isti smeri kot katalizatorji in se pogosto uporabljajo za preprečevanje korozije, oksidacije ali polimerizacije... Znanstveni in tehnični enciklopedijski slovar
inhibitor - INHIBITOR, a, m. Dolgočasna, počasi misleča oseba... Slovar ruskega arga
Inhibitor - Inhibitor: snov, ki upočasni, zavira ali spreminja nekatere kemične reakcije, kot sta korozija ali oksidacija. Vir: INDUSTRIJSKA ČISTOČA. POGOJI IN OPREDELITVE POJMOV. GOST R 51109 97 (odobren z Odlokom Gosstandart-a Ruske federacije z dne 17.12... Uradna terminologija
Inhibitor je snov, katere prisotnost v majhnih količinah v mediju povzroči preprečevanje ali upočasnitev nekaterih neželenih procesov (npr. Izgorevanje, korozija). Zmanjša hitrost kemičnih reakcij ali jih zatre. Glej tudi Inhibicija...... Ruska enciklopedija zaščite dela
INHIBITOR - snov, ki upočasni milijon in preprečuje pretok različnih kemikalij. negativne reakcije (glej). Razlikovati I. oksidacijo, polimerizacijo (glej) itd. Na primer. spojine tehnecija in korozija jekel. Relativna masa I., dodana reakcionarni...... Veliki politehnični enciklopediji
Inhibitor - 4.10. D. inhibitor Trocknungsverzögerer; Verzögerer E. Retarder F. Retardateur Vir: GOST 28451 90: Barve in laki. Seznam enakovrednih izrazov izvirni dokument 6.3.2 inhibitor: Snov... Slovar-referenca izrazov normativne in tehnične dokumentacije
inhibitor - (latinsko inhibere zavirati, ustaviti) 1) snov, ki upočasni kemikalijo. reakcije ali njihovo zaustavitev; prijaviti. upočasniti ali preprečiti nekatere procese, na primer korozijo kovin, oksidacijo goriv (glej katalizator); 2) biol. naravni ali...... Slovar tujih besed ruskega jezika
Inhibitor korozije. Zaviralna zaščita cevovodov
Zaviralna zaščita je najučinkovitejša in tehnološko preprosta tehnologija za zaščito cevovodov.
Zaviralna zaščita je najučinkovitejša in tehnološko zapletena tehnologija za zagotavljanje celovitosti cevovodov, ki dopolnjuje ukrepe za rekonstrukcijo in zamenjavo cevovodov.
Izvajanje programov zaviranja zahteva nekajkrat manj sredstev kot zamenjava cevovodov.
Zaviralci korozije se v naftni in plinski industriji uporabljajo od 40. let 20. stoletja.
Po mehanizmu delovanja inhibitorje delimo na adsorpcijo in pasivizacijo..
Inhibitorji-pasivatorji povzročajo tvorbo zaščitnega filma na kovinski površini in prispevajo k prehodu kovine v pasivno stanje.
Pasivatorji se najpogosteje uporabljajo za boj proti koroziji v nevtralnih ali podobnih okoljih, kjer korozija poteka predvsem z depolarizacijo kisika. Mehanizem delovanja takih zaviralcev je različen in je v veliki meri odvisen od njihove kemijske sestave in strukture..
Posledično je učinkovitost zaviralnega delovanja večine organskih spojin odvisna od njihove adsorpcijske sposobnosti v stiku s kovinsko površino. Ta sposobnost je praviloma precej visoka zaradi prisotnosti atomov ali funkcionalnih skupin v molekulah, ki zagotavljajo aktivno adsorpcijsko interakcijo inhibitorja s kovino. Takšne aktivne skupine so lahko skupine, ki vsebujejo dušik, žveplo, kisik in fosfor, ki se adsorbirajo na kovino zaradi donor-akceptorskih in vodikovih vezi..
Najpogosteje uporabljeni zaviralci temeljijo na spojinah, ki vsebujejo dušik. Alifatični amini in njihove soli, amino alkoholi, aminokisline, azometini, anilini, hidrazidi, imidi, akrilonitrili, imini, petčlenski (benzimidazoli, imidazolini, benzotriazoli itd.) In šestčlenski (piridini, kinolini itd. heterocikli.
Od spojin, ki vsebujejo fosfor, se kot inhibitorji korozije uporabljajo tiofosfati, pirofosfati, fosforamidi, fosfonske kisline, fosfonati, dialkil in diaril fosfati..
Kisik ima najmanj zaščitnih lastnosti v vrsti heteroatomov: kisik, dušik, žveplo, selen, vendar je na osnovi spojin, ki vsebujejo kisik, mogoče ustvariti visoko učinkovite inhibitorjske sestavke.
Uporabljeni so bili pirani, pirini, dioksani, fenoli, ciklični in linearni etri, etri alilnega alkohola, benzaldehidi in benzojske kisline, diureje, alkoholi, furani, dioksolani, acetali, dioksociklani itd..
V zadnjih letih se pri razvoju zaviralcev korozije kaže trend uporabe surovin, ki vsebujejo prehodne kovine, komplekse na njihovi osnovi in kompleksne spojine, ki sodelujejo s prehodnimi kovinami, prisotnimi v elektrolitu ali na zaščiteni površini..
Dokazano je, da je na osnovi takih spojin in kompleksov z uporabo odpadkov pri proizvodnji katalizatorjev in izrabljenih katalizatorjev kot surovin mogoče v vodnih medijih ustvariti zelo učinkovite okolju prijazne zaviralce korozije ogljikovih jekel..
Naravni zaviralci ACE: prednosti in omejitve
Zaviralci ACE, ki jih najdemo v naravi, so zanimivi za znanost in medicino kot nova potencialna sredstva za zniževanje krvnega tlaka in zdravljenje hipertenzije. Vendar so te študije še vedno zelo nove, ker članek obravnava snovi z najmočnejšimi kliničnimi dokazi za zaviranje ACE..
Članek temelji na ugotovitvah 57 znanstvenih študij
Članek navaja avtorje, kot so:
- Inštitut za fiziologijo Medicinske fakultete Karl Gustav Karus, Tehnična univerza v Dresdnu, Nemčija
- Oddelek za biokemijo, Medicinska in zobozdravstvena fakulteta. Schulich, Univerza v Zahodnem Ontariju, Kanada
- Oddelek za interno medicino E, Medicinski center Galileja, Izrael
- Center za bioinformatiko, CSIR Inštitut za mikrobno tehnologijo, Indija
- Inštitut za kardiovaskularne in presnovne raziskave (ICMR), Anglija
Številke v oklepajih (1, 2, 3 itd.) So povezave, ki jih je mogoče klikniti na strokovno pregledane raziskovalne študije. Lahko sledite tem povezavam in si ogledate prvotni vir informacij za članek.
p, blok citat 1,0,0,0,0 ->
Kaj so zaviralci ACE?
Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) so zdravila, ki širijo krvne žile. Te snovi upočasnijo (zavirajo) aktivnost encima ACE, ki zmanjša proizvodnjo hormona angiotenzina II.
p, blok citat 2,0,0,0,0 ->
Posledično se krvne žile razširijo, krvni tlak se zmanjša in poveča se količina krvi, ki jo črpa srce. Prav tako poveča pretok krvi, kar pomaga zmanjšati stres na srcu in upočasniti hitrost napredovanja ledvične bolezni..
p, blok citat 3,0,0,0,0 -> SISTEM RENIN-ANGIOTENSIN
Angiotenzin II je zelo močan oligopeptidni hormon, ki ga proizvaja telo in kroži v krvi. Angiotenzin II deluje vazokonstriktorsko in pomaga sproščati še en hormon, aldosteron, iz nadledvičnih žlez. Zoženje krvnih žil poveča tlak v krvnem obtoku in povzroči zvišanje celotnega tlaka (hipertenzija). Angiotenzin II se v krvi tvori iz hormona - angiotenzina I s pomočjo encima, ki pretvarja angiotenzin (ACE). Angiotenzin I sam nastaja iz angiotenzinogena, beljakovine, ki jo proizvajajo jetra..
p, blok citat 4,0,0,0,0 ->
Za katere bolezni so predpisani zaviralci ACE?
Srčno popuščanje ali disfunkcija levega prekata. Zaviralci ACE pomagajo preprečiti nadaljnje oslabelost srca in podaljšati življenje.
p, blok citat 5,0,0,0,0 ->
Srčni napad (srčni napad). Nekateri zaviralci ACE lahko zmanjšajo stres na srcu in pomagajo podaljšati življenje.
p, blok citat 6,0,0,0,0 ->
Preprečevanje drugih bolezni: Če ste v rizični skupini s hipertenzijo ali sladkorno boleznijo tipa 2, se lahko predpišejo zaviralci ACE, da se zmanjša tveganje za možgansko kap, ledvične bolezni (nefropatija).
p, blok citat 7,0,0,0,0 -> TOČKE IZPOSTAVLJENOSTI RAZLIČNIH DROG PROTI VISOKEM TLAKU
Naravni zaviralci ACE
Prosimo, upoštevajte: Preden dodate ali začnete v prehrani dodatke, ki zavirajo ACE, se pogovorite s svojim zdravnikom. Vsa zdravila, ki jih jemljete danes, navedite zdravniku. Upoštevajte, da različna prehranska dopolnila niso namenjena nadomeščanju vašega zdravljenja in lahko vplivajo na nekatera zdravila..
p, blok citat 8,0,0,0,0 ->
Znanstvene raziskave nenehno odkrivajo naravne spojine, ki obetajo zaviranje encima, ki pretvarja angiotenzin (ACE), na enak način, kot zdravila, kot so lizinopril in nekatera druga zdravila, znižujejo krvni tlak. (1)
p, blok citat 9,0,0,0,0 ->
Obstaja baza podatkov o potencialnih naravnih snoveh, ki zavirajo ACE, in vključuje približno 6000 izdelkov. Te spojine najdemo v najrazličnejših virih, kot so ribe, gobe, mlečni izdelki, meso in rastline. (2)
p, blok citat 10,0,0,0,0 ->
Dejstvo je, da večina teh naravnih spojin ni bila raziskana v poskusih na živalih, kaj šele na ljudeh, zato jih ni mogoče priporočiti za zdravljenje. (1)
p, blok citat 11,0,1,0,0 ->
Spodaj so informacije o 5 naravnih zaviralcih ACE, ki so bili najbolje raziskani v kliničnih preskušanjih. Mnogi od teh poskusov so se osredotočili na njihov vpliv na krvni tlak..
p, blok citat 12,0,0,0,0 ->
Česen
Študije na celicah in živalih kažejo, da lahko česen deluje kot zaviralec ACE, podobno kot zdravilo lizinopril. (3, 4)
p, blok citat 13,0,0,0,0 ->
Česen deluje tudi kot antioksidant, protivnetno in zvišuje raven dušikovega oksida ter pomaga kardiovaskularnemu zdravju telesa. (5, 6, 7)
p, blok citat 14,0,0,0,0 ->
Nedavni pregled 7 kliničnih študij je raziskal učinke česna na krvni tlak. Znanstveniki so ugotovili, da česen v povprečju zniža sistolični in diastolični krvni tlak za približno 7 delitev. (8)
p, blok citat 15,0,0,0,0 ->
Poleg zniževanja krvnega tlaka so bili ugotovljeni še dodatni kardio-zaščitni učinki, med drugim (9, 10, 11, 12):
p, blok citat 16,0,0,0,0 ->
- Zmanjšanje vnetja
- Izboljšanje togosti arterij
- Nižja raven holesterola
- Preprečevanje nabiranja oblog na arterijah (ateroskleroza)
Če nameravate česen vključiti v svojo prehrano, bodite pozorni na dejstvo, da zvišanje temperature (segrevanja) česna med kuhanjem zmanjša raven hranil. To pomeni, da je surovi česen učinkovitejši pri ohranjanju zdravja. (128)
p, blok citat 17,0,0,0,0 ->
Poleg tega lahko kaj spremeni tudi vrsta česna. Fermentirani črni česen ima močnejši antioksidativni učinek kot sveža rastlina. Po drugi strani ima črni česen nižjo oceno pri zmanjšanju vnetja, zmanjšanju krvnih strdkov in vplivu na imunsko funkcijo. (trinajst)
p, blok citat 18,0,0,0,0 -> HRANA ZMANJŠA KRVNI TLAK
Sirotkine beljakovine / beljakovine
Sirotkine beljakovine so mešanica beljakovin, ki jih najdemo v običajno zavrženem tekočem delu iz postopka izdelave sira. Najdemo ga v mleku skoraj vseh sesalcev, vključno z ljudmi..
p, blok citat 19,0,0,0,0 ->
Sirotkine beljakovine se pogosto uporabljajo kot dodatek k bodybuildingu in lahko izboljšajo zdravje srca. (14, 15)
p, blok citat 20,0,0,0,0 ->
Dokazano je, da različni proteini v sirotki zavirajo ACE. (16, 17, 18)
p, blok citat 21,0,0,0,0 ->
Na podlagi majhne klinične študije pri 38 ljudeh sirotkine beljakovine znižajo sistolični krvni tlak za 4 točke in diastolični krvni tlak za 2,5 točke. Druge študije so odkrile podobne učinke zniževanja krvnega tlaka. (19, 20, 21)
p, blok citat 22,1,0,0,0 ->
Poleg tega je meta-pregled 9 kliničnih študij preučeval učinke sirotkinih beljakovin na prekomerno telesno težo in debelost. Znanstveniki so ugotovili izboljšanje telesne teže, ravni holesterola in krvnega tlaka, ki so vsi dejavniki tveganja za bolezni srca. (22)
p, blok citat 23,0,0,0,0 ->
Kazein
Tako kot beljakovine sirotke je tudi kazein stranski produkt proizvodnje sira. Tudi kazein je bogat z beljakovinami in hranili, vendar se aminokisline, ki jih vsebuje, razlikujejo od beljakovin sirotke. (23)
p, blok citat 24,0,0,0,0 ->
Raziskave so odkrile več peptidov v kazeinu, ki zavirajo ACE. (24, 25)
p, blok citat 25,0,0,0,0 ->
En pregled mata je pregledal 30 različnih kliničnih preskušanj, ki so uporabljala kazein. V povprečju je sistolični krvni tlak znižal za 3 točke, diastolični tlak pa za 1,5. Zanimivo je, da je bil ta učinek močnejši za Japonce in šibkejši za Evropejce. (26)
p, blok citat 26,0,0,0,0 ->
Druga študija je pokazala, da kalcijev kazeinat (ena od spojin v kazeinu) ni bistveno znižal ravni trigliceridov po obrokih. (27)
p, blok citat 27,0,0,0,0 ->
Piknogenol
Piknogenol je ime biološkega dodatka iz ekstraktov lubja francoskega bora (lahko obstajajo tudi druge vrste bora). Ta snov vsebuje 65-75% procianidinov, spojin z antioksidativnimi in protivnetnimi učinki. (28)
p, blok citat 28,0,0,0,0 ->
Piknogenol deluje na več različnih načinov, vključno z zaviranjem ACE. Prav tako poveča raven dušikovega oksida, kar pomaga sprostiti krvne žile. (29)
p, blok citat 29,0,0,0,0 ->
V velikem metapregledu 9 kliničnih študij so analizirali učinke piknogenola na krvni tlak. Njegova uporaba v povprečju zmanjša sistolični in diastolični tlak za približno 3 točke. Ta učinek je še večji pri tistih, ki jemljejo dodatek več kot 12 tednov. (trideset)
p, blok citat 30,0,0,0,0 ->
Vendar je pomembno opozoriti, da so mnoge od teh študij sponzorirali proizvajalci piknogenola, zato v teh znanstvenih člankih obstaja možnost pristranskosti..
p, blok citat 31,0,0,0,0 -> MEHANIZEM DELOVANJA EKSTRAKTA BOROVEGA LUJA (PIKNOGENOL) PROTI CELEVNIM RAKOM
Druga majhna klinična študija, v kateri je sodelovalo 55 ljudi, je bila namenjena preučevanju učinkov piknogenola v kombinaciji z ramiprilom, zaviralcem ACE, podobnim drugemu zdravilu, lizinoprilu. Raziskovalci so ugotovili, da ta kombinacija znižuje krvni tlak bolje kot samo ramipril. Kombinacija je izboljšala tudi delovanje ledvic. (31)
p, blok citat 32,0,0,0,0 ->
Piknogenol lahko zmanjša tudi otekanje z nifedipinom, zdravilom za zniževanje krvnega tlaka. Ta učinek ščiti krvne žile pred poškodbami in lahko pomaga bolnikom zmanjšati odmerek. (32)
p, blok citat 33,0,0,1,0 ->
Granat
Sadje granatnega jabolka ima nekaj neverjetnih koristi za zdravje, vključno s potencialnimi kardiovaskularnimi zaščitnimi učinki. (33)
p, blok citat 34,0,0,0,0 ->
Lupina in sok granatnega jabolka lahko blokirata aktivnost ACE, podobno kot zdravilo lizinopril. (34, 35)
p, blok citat 35,0,0,0,0 ->
En metapregled je analiziral 8 kliničnih preskušanj in ugotovil, da je sok narave v povprečju znižal sistolični krvni tlak za 5 točk, diastolični tlak pa za 2 točki. (36)
p, blok quote 36,0,0,0,0 ->
Puninska kislina, ki jo najdemo v semenih granatnega jabolka, lahko prav tako zmanjša hitrost ali prepreči kopičenje oblog v krvnih žilah pri aterosklerozi. Majhna klinična, dvojno slepa, s placebom nadzorovana študija na 50 ljudeh je pokazala, da lahko olje semen granatnega jabolka zniža raven trigliceridov. (37)
p, blok citat 37,0,0,0,0 ->
Dopolnilni seznam naravnih zaviralcev ACE
Zaviralci ACE pri zdravljenju koronavirusa
2019 novi koronavirus iz Kitajske (COVID-19) okuži človeka z vezavo in vstopom v celice z uporabo receptorja ACE2 (angiotenzin pretvorbeni encim 2) na celični steni.
p, blok citat 38,0,0,0,0 ->
Receptor ACE2 ima pomembno vlogo pri delovanju sistema renin-angiotenzin (RAS), neravnovesje med potmi ACE / Ang II / AT1R in receptorji ACE2 / Ang (1-7) / Mas v sistemu RAS pa vodi v večsistemsko vnetje v telesu. Ko se virus veže na receptorje ACE2, se ekspresija ACE2 zmanjša, kar zavira pot ACE2 / Ang (1-7) / Mas. Delo sistema renin-angiotenzin (RAS) je moteno, kar vodi do poslabšanja akutne hude pljučnice. (54)
p, blok citat 39,0,0,0,0 ->
Volumetrična analiza sekvenciranja RNA je pokazala, da imajo organi prebavnega trakta višjo izražanje ACE2 kot pljuča, izražanje ACE2 v pljučih pa se s starostjo povečuje. (55)
p, blok citat 40,0,0,0,0 ->
Povišane ravni ACE in angiotenzina II so slab napovedni dejavnik pri hudi pljučnici. Študije na živalih so pokazale, da lahko zaviralci ACE učinkovito zdravijo simptome hude pljučnice in dihalne odpovedi, kar zmanjša vnetje pljuč in smrtnost.
p, blok citat 41,0,0,0,0 ->
V iranski študiji 111 bolnikov s COVID-19 so ocenili stopnjo vnetja glede na rast IL-6. Znanstveniki so predlagali dva razloga za visoko raven IL-6 pri bolnikih s COVID-19: virusna okužba in
in stimulacija receptorjev za angiotenzin (Ang) II. Okužba miši s SARS-CoV vodi do izrazitega zmanjšanja izražanja receptorja ACE2 v pljučih. Ta receptor ACE2 uravnava nivo angiotenzina II s pretvorbo v heptapeptid. Zaradi zmanjšanja ACE2 in povečanja angiotenzina II obstaja večja stimulacija proizvodnje vnetnega IL-6. (56)
p, blok citat 42,0,0,0,0 ->
Znano je, da ima IL-6 zaščitno vlogo pred virusnimi okužbami. Pomanjkanje IL-6 povzroča znižanje ravni prirojene in prilagodljive imunosti. Zato lahko motnje aktivnosti IL-6 privedejo do ponovitve okužb kože in pljuč..
Po drugi strani prekomerno izražanje IL-6 vodi do patoloških motenj. Pri miših so opazili pljučno fibrozo in hipertenzijo s prekomerno ekspresijo interlevkina IL-6 v pljučih. (57)
p, blok citat 43,0,0,0,0 -> p, blok citat 44,0,0,0,1 ->
Potrditev boljšega preživetja bolnikov s COVID-19, zdravljenih z zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) ali zaviralci receptorjev angiotenzina II (ARB), je bila prikazana v kitajski študiji adjuvantne terapije pri 564 bolnikih s COVID-19. Od vseh bolnikov s hipertenzijo je le 1 od 16 (6,3%), ki so jemali zaviralec ACE / ARB, razvil hudo pljučnico in 16 od 49 (32,7%), ki so prejemali zdravila za krvni tlak, ne pa zaviralca ACE. ARB. (55)
Pomen besede "zaviralec"
INHIBITOR, -a, m.
1. Kem. Snov, ki upočasni potek kemijskih reakcij ali jih ustavi.
2. Biol. Snov, ki zmanjšuje aktivnost encimov v telesu ali zavira biološke procese.
[Iz lat. inhibere - ustaviti, zadržati]
Vir (tiskana različica): Slovar ruskega jezika: V 4 zvezkih / RAS, Inštitut za lingvistiko. raziskave; Ed. A.P.Evgenieva. - 4. izdaja, izbrisana. - M.: Rus. lang.; Poligrafi, 1999; (elektronska različica): Temeljna elektronska knjižnica
- Inhibitor (lat. Inhibere - zadrževati) je splošno ime za snovi, ki zavirajo ali zavirajo potek fizioloških in fizikalno-kemijskih (predvsem encimskih) procesov.
inhibitor
1.chem. snov, ki zavira kemijske reakcije ◆ Potreben je zaviralec, ki bi zaviral vse procese uničenja adrenalina. V. Abakumov, "Usoda zdravil", 1966 // "Kemija in življenje" (citat iz RNC)
Skupno izboljšanje zemljevida besed
Zdravo! Moje ime je Lampobot, sem računalniški program, ki pomaga narediti Zemljevid besed. Zelo dobro znam, toda za zdaj ne razumem dobro, kako deluje vaš svet. Pomagaj mi ugotoviti!
Hvala! Malo bolje sem razumel svet čustev.
Vprašanje: aeronavtika je nekaj nevtralnega, pozitivnega ali negativnega?
Kaj so zaviralci ACE in kakšna je uporaba zdravil
Zaviralci ACE so zdravila, ki učinkovito znižujejo krvni tlak, preprečujejo nastanek in napredovanje strukturnih sprememb v srcu in ožiljah, ki spremljajo hipertenzijo. Blagodejen je tudi njihov učinek na sočasne bolezni. Zdravila iz te skupine znižujejo krvni tlak pri bolnikih s hipertenzijo. Znižanje tlaka je povezano z zmanjšanjem perifernega žilnega upora. V nasprotju z neposrednimi vazodilatatorji zniževanja krvnega tlaka z zaviralcem ACE ne spremlja refleksna tahikardija ali zmanjšanje srčnega utripa. V primerjavi s številnimi drugimi zdravili imajo še druge prednosti: blagodejno vplivajo na odpornost proti insulinu, upočasnijo napredovanje diabetične nefropatije, preprečijo izgubo kalija med diuretikom, preprečijo dilatacijo srca in zmanjšajo smrtnost pri srčnih boleznih.
Zaviralci ACE - kaj so?
Zaviralec ACE spada v skupino zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje številnih bolezni. Njihovo dobesedno ime je zaviralci encimov, ki pretvarjajo angiotenzin, najpogosteje uporabljena okrajšava pa je zaviralci ACE..
Najnovejša zdravila v tej skupini blokirajo proizvodnjo hormona, imenovanega angiotenzin II, v telesu. To naredi tako, da blokira encim, ki pretvori angiotenzin. Posledično pride do vazodilatacije krvnih žil in voda se absorbira nazaj v žilno ledvo v ledvicah. Ta postopek vodi do zmanjšanja tlaka, kot je navedeno zgoraj..
Človeško telo ima veliko načinov za uravnavanje pritiska. Obstajata pa dve glavni smeri, ki ju lahko uporabimo. Eden od njih je vaskularni upor (odpornost). Če se plovila krčijo, se upor poveča; če se razširi, se zmanjša. Če upoštevamo enako količino krvi, ki teče skozi krvne žile - se bo krvni tlak zvišal, če se bo žila zožila.
Drug način, ki ga telo uporablja za nadzor tlaka, je zmanjšanje količine krvi, ki jo srce sprošča v telo. Množenje srčnega utripa in srčnega utripa je enako vrednosti srčnega utripa. Krvni tlak je posledica kombinacije teh dveh glavnih področij, in sicer uravnavanja žilnega upora in količine krvi, ki jo črpa srce. Zaviralci ACE delujejo v obe smeri.
Kri je sestavljena iz krvnih celic, kot so krvne celice in plazma. Ledvice so organ, ki nadzoruje tekočino v telesu, ledvice pa same lahko uravnavajo količino tekočine. Povečana reabsorpcija vode zmanjša količino urina in zviša krvni tlak. V normalnem fiziološkem stanju regulacija tlaka deluje na naslednji način. Ko so ledvice pod povišanim pritiskom, sproščajo hormon renin v krvni obtok. Renin pretvori angiotenzinogen v angiotenzin I, ki se z encimom, ki pretvarja angiotenzin, pretvori v angiotenzin II.
Angiotenzin
Angiotenzin II je aktivni hormon, ki ima tri glavne učinke:
- zožitev krvnih žil;
- reabsorpcija vode v ledvicah;
- sproščanje hormona aldosterona, ki povzroča tudi povečano reabsorpcijo ledvične vode.
Zaviralci ACE so zaviralci pretvorbe angiotenzina I v angiotenzin II, ki zmanjšajo njegovo raven. Rezultat je indukcija vazodilatacije. Količina vode, ki jo ledvice absorbirajo nazaj v krvni obtok, se zmanjša. To vodi do zmanjšanja tlaka. Posledično:
- pri hipertenziji zaviralci ACE znižujejo krvni tlak;
- pri srčnem popuščanju se zmanjša količina krvi, ki črpa srce. Tako srce olajša delo in s tem zmanjša napredovanje srčnega popuščanja..
Na trgu obstaja še ena skupina zdravil, imenovana antagonisti receptorjev angiotenzina II (npr. Candesart, Lozatran). Delujejo po enakem principu kot zaviralec ACE in se lahko uporabljajo v primerih, ko ima bolnik negativne reakcije pri jemanju zdravil te skupine..
Seznam zdravil
Seznam zdravil, ki spadajo v obravnavano skupino zaviralcev ACE, je razmeroma širok. Razmislite o nekaterih prvih zdravilih, ki se uporabljajo v terapevtske namene.
Zdravila - zaviralci ACE - seznam zdravil prve vrste:
- Kaptopril;
- Cilazapril;
- Enalapril;
- Fozinopril;
- Imidapril;
- Lizinopril;
- Moexipril;
- Perindopril;
- Quinapril;
- Ramipril;
- Trandolapril.
Zaviralce ACE nove generacije najdemo v številnih komercialnih zdravilih, v njih pa so v kombinaciji z drugimi učinkovinami.
Razvrstitev
Zaviralci ACE se razlikujejo po svojih učinkih, biološki uporabnosti, biološkem razpolovnem času in izločanju. Večina zdravil je predzdravil, zato se absorbirajo kot naravne neučinkovite snovi, ki delujejo šele po esterifikaciji v jetrih. Aktivne snovi, ki jih proizvajajo predzdravila, imajo značilno večfazno kinetiko izločanja. Močna končna vezava inhibitorja na ACE je odgovorna za dolgo terminalno fazo.
Razvrstitev zaviralcev ACE je določena glede na strukturo liganda. V zvezi s tem so razdeljene 3 skupine zaviralcev:
- sulfhidril;
- karboksil;
- fosforil (fosinopril tablete).
Vendar so s praktičnega vidika primerjalne značilnosti zaviralcev ACE v skladu z njihovimi farmakološkimi lastnostmi bolj ugodne:
- zdravilo, ki se absorbira kot aktivni in nato pretvori presnovek;
- neaktivno zdravilo, ki se aktivira šele po esterifikaciji v jetrih;
- hidrofilno, neposredno aktivno in ne presnovljivo zdravilo.
Specializirane študije kažejo, da je učinkovitost vseh zaviralcev ACE približno enaka. Pri hipertenziji ni pomembno, katero zdravilo oseba jemlje. Za srčno popuščanje so primerna naslednja zdravila: enalapril, lizinopril, ramipril. Ljudje z ledvično odpovedjo lahko jemljejo Alapril, Lisinopril, Ramipril.
Področje uporabe
Prikazana je aktivnost ACE pri hipertenziji - tlak pri hipertenziji se zmanjša zaradi zmanjšanja perifernega žilnega upora, ki ga ne spremlja refleksna tahikardija ali zmanjšanje srčnega utripa. Zaviralec ACE je od vseh zdravil, ki se uporabljajo za hipertenzijo, najučinkovitejše zdravilo za zmanjšanje srčne hipertrofije in intersticijske fibroze. Ta zdravila ne vplivajo na presnovo lipidov ali sladkorjev; nasprotno, blagodejno vplivajo na odpornost proti insulinu in upočasnjujejo napredovanje diabetične nevropatije. Sočasno zdravljenje z diuretiki naredi zaviralec ACE skupino, ki lahko preprečuje izgubo kalija.
Zdravila zmanjšujejo smrtnost pri bolnikih s srčno disfunkcijo. Ti bolniki imajo zmanjšano tveganje za miokardni infarkt s smrtnim izidom. Uporaba zaviralca ACE v akutni fazi bolezni zmanjša aktivnost renin-angiotenzinskega in simpatomadričnega sistema. Ta zdravila je treba dati v prvih 24 urah.
Pri bolezni koronarnih arterij brez manifestacij srčnega popuščanja zaviralci ACE zmanjšajo tudi tveganje smrtnosti.
Zdravila iz te skupine zmanjšujejo tveganje za nefropatijo pri diabetikih brez proteinurije in se uporabljajo za preprečevanje sekundarne kapi pri bolnikih s hipertenzivno in normotenzivno obremenitvijo..
Pomembno! Pred predpisovanjem zdravil te skupine je priporočljivo opraviti krvni test za ACE.
Glavne indikacije za uporabo zaviralcev ACE so naslednji pogoji:
- hipertenzija;
- odpoved srca;
- miokardni infarkt;
- diabetična nefropatija.
Kako pravilno uporabljati zaviralce ACE?
Kako je primerno uporabljati določeno zdravilo in v kakšnem odmerku so vprašanja, ki jih je treba rešiti s svojim zdravnikom. Običajno začnete z nižjimi odmerki, ki se postopoma povečujejo. Ta metoda je izbrana za natančno spremljanje odziva telesa na aktivno snov. Pri nekaterih ljudeh lahko prvi odmerek povzroči hiter padec krvnega tlaka..
Če jemljete diuretike, jih morate prenehati dan pred jemanjem zaviralcev ACE.
Po zaužitju prvega odmerka zdravila:
- ostanite doma 4 ure, v nekaterih primerih se lahko po zaužitju pojavi slabost;
- če se ne počutite dobro, sedite ali ležite;
- če se stanje poslabša, obiščite zdravnika.
Arterijska hipertenzija
Zaviralci ACE spadajo v 6 glavnih skupin zdravil, ki jih je SZO opredelila kot zdravila prve izbire za zdravljenje hipertenzije (hipertenzija, visok krvni tlak).
ACE najnovejše generacije imajo antihipertenzivni učinek, primerljiv z drugimi antihipertenzivi. Zaenkrat še niso izvedli študij smrtnosti, ki bi pokazale večji učinek teh zdravil na zmanjšanje smrtnosti kot na primer diuretiki, zaviralci beta ali zaviralci kalcijevih kanalčkov. Do zdaj največja primerjalna študija je bila študija STOP 2 (švedska raziskava pri starih bolnikih s hipertenzijo-2).
Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo s hipertrofijo levega prekata cilj terapije ni le zadostno znižanje tlaka, temveč tudi zmanjšanje teže levega prekata. Najprimernejša zdravila so zaviralci ACE ali zaviralci kalcijevih kanalčkov..
Bolniki z arterijsko hipertenzijo z nizko stopnjo odziva na monoterapijo potrebujejo kombinirano zdravljenje. Njegova osnova je ACE-I, ki ga dopolnjujejo antihipertenzivi iz drugih skupin zdravil.
Odpoved srca
Inhibitorji zmanjšajo silo, ki obremenjuje srčno mišico, zmanjša količino krvi in razširi krvne žile. Vse to zmanjša silo, ki jo srce proizvaja, da sprosti kri v krvni obtok..
Primeri srčnega popuščanja (kronične srčno-žilne odpovedi) so v evropskih državah zabeleženi pri 2% prebivalstva, pri starejših starostnih skupinah pa se je znatno povečal. Čeprav umrljivost zaradi bolezni srca in ožilja v civiliziranem svetu upada, razširjenost problema nenehno narašča.
Ta klinični sindrom ima slabšo prognozo kot nekatere vrste raka, več kot 10% bolnikov umre v enem letu po razvoju kliničnih znakov, več kot 50% bolnikov umre v 5 letih. Kombinacija zaviralcev ACE-I in beta zaviralcev, ki se uporabljajo v sodobni medicini, je osnova za zdravljenje srčnega popuščanja in možne sočasne hipertenzije. Ta kombinacija podaljša in izboljša življenje..
Miokardni infarkt
V zadnjem času obstajajo številne študije, ki preučujejo učinek ACE na stanja po miokardnem infarktu. Njihovi rezultati so pomembno prispevali k široki uporabi zdravil te skupine pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom. Na podlagi rezultatov raziskav se zaviranje angiotenzinske konvertaze daje vsem bolnikom z miokardnim infarktom, tudi če nimajo hipertenzije ali srčnega popuščanja..
Preprečevanje kapi
V nedavno končanem preskušanju ACE so bolnikom z možgansko kapjo v anamnezi dajali Perindopril. V študijo je bilo vključenih 6105 bolnikov, od katerih je bilo 64% hipertenzivnih. Povprečni izhodni tlak je bil 147/86, potem ko se je uporaba zdravila "Peridopril" zmanjšala za približno 9/4 v primerjavi s kontrolno skupino, ki ni jemala tega zdravila. Skupno število srčnih napadov se je zmanjšalo za 28%, število umrlih - za 38%, število hemoragičnih stanj - za 48%, ishemija - za 24%. Incidenca miokardnega infarkta zaviralca ACE "Perindopril" se je zmanjšala za 38%.
Kronična ledvična odpoved
Pri kronični ledvični bolezni zaviralci ACE upočasnijo potek bolezni.
Da bi čim bolj upočasnili napredovanje ledvične odpovedi, zlasti pri bolnikih s povišano koncentracijo kreatinina v krvi, je potrebno znižanje krvnega tlaka na 130/80. ACE-I upočasni napredovanje diabetične nefropatije v večji meri kot druga antihipertenzivna zdravila že pri tlaku 140/90. Za oceno učinka ACE-I na nediabetično ledvično bolezen so bila izvedena številna klinična preskušanja. Dokazano je, da zdravila iz te skupine znižujejo krvni tlak in zmanjšujejo izločanje beljakovin v urinu..
Možni neželeni učinki
Pogosti možni neželeni učinki so hipotenzija (nizek krvni tlak). Ali se sploh ne pojavi ali pa se kaže v omotici. Če se ta simptom pojavi skupaj s farmakološkimi učinki zdravila, o tem obvestite svojega zdravnika. Pri približno 10% ljudi mehanizem delovanja zaviralca ACE povzroči suh kašelj. Zelo majhen odstotek ljudi trpi zaradi edema (otekanje ustnic, oči, jezika). Nekatera zdravila lahko medsebojno delujejo z zaviralci ACE. Zlasti nesteroidna protivnetna zdravila, diuretiki, litij.
Kontraindikacije za uporabo
Celoten seznam kontraindikacij in bolezni, ki prepovedujejo uporabo zdravila, ki pretvori pretvorni encim, je predstavljen v navodilih za uporabo. Navodilo natančno preberite, da preprečite razvoj zapletov.
Glavne kontraindikacije so naslednje:
- nosečnost, dojenje;
- alergija na zdravila v tej skupini;
- angioedem;
- stenoza ledvične arterije.
V vseh drugih primerih je uporaba zaviralca ACE dovoljena, vendar imenovanje predpiše izključno zdravnik! Zdravljenje poteka pod nadzorom strokovnjaka.