Zaviralci beta. Mehanizem delovanja in razvrščanje. Indikacija, kontraindikacija in neželeni učinki.

Beta-blokatorji ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so skupina zdravil, ki se vežejo na beta-adrenergične receptorje in blokirajo delovanje kateholaminov (adrenalina in noradrenalina) nanje. Beta-blokatorji spadajo med osnovna zdravila pri zdravljenju esencialne arterijske hipertenzije in sindroma visokega krvnega tlaka. Ta skupina zdravil se uporablja za zdravljenje hipertenzije od šestdesetih let prejšnjega stoletja, ko so prvič vstopili v klinično prakso..

Zgodovina odkritij

Leta 1948 je R. P. Ahlquist opisal dve funkcionalno različni vrsti adrenergičnih receptorjev - alfa in beta. V naslednjih 10 letih so bili znani samo antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa. Leta 1958 je bil odkrit dikloizoprenalin, ki je združil lastnosti agonista in antagonista beta-receptorjev. On in številna naslednja zdravila še niso bili primerni za klinično uporabo. In šele leta 1962 je bil sintetiziran propranolol (inderal), ki je odprl novo in svetlo stran pri zdravljenju bolezni srca in ožilja..

Nobelovo nagrado za medicino leta 1988 so prejeli J. Black, G. Elion, G. Hutchings za razvoj novih načel zdravljenja z zdravili, zlasti za utemeljitev uporabe zaviralcev beta. Treba je opozoriti, da so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta razviti kot antiaritmična skupina zdravil, njihov hipotenzivni učinek pa je bil nepričakovana klinična ugotovitev. Sprva je šlo za stransko, daleč od vedno zaželeno dejanje. Šele kasneje, od leta 1964, po objavi Pricharda in Giiliama, je bila cenjena.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Mehanizem delovanja zdravil v tej skupini je posledica njihove sposobnosti blokiranja beta-adrenergičnih receptorjev srčne mišice in drugih tkiv, kar povzroča številne učinke, ki so sestavni del mehanizma hipotenzivnega delovanja teh zdravil.

• Zmanjšanje srčnega utripa, srčnega utripa in moči, kar ima za posledico zmanjšanje potrebe po kisiku v miokardu, povečanje števila kolateralov in prerazporeditev krvnega obtoka v miokardu.
• Zmanjšanje srčnega utripa. V zvezi s tem diastole optimizirajo celoten koronarni pretok krvi in ​​podpirajo presnovo poškodovanega miokarda. Beta-blokatorji, ki "ščitijo" miokard, lahko zmanjšajo območje infarkta in pogostost zapletov miokardnega infarkta.
• Zmanjšanje celotne periferne rezistence z zmanjšanjem proizvodnje renina v celicah jukstaglomerularnega aparata.
• Zmanjšano sproščanje noradrenalina iz postganglionskih simpatičnih živčnih vlaken.
• Povečana proizvodnja vazodilatacijskih faktorjev (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
• Zmanjšana reabsorpcija natrijevih ionov v ledvicah in občutljivost baroreceptorjev aortnega loka in karotidnega (karotidnega) sinusa.
• Učinek stabiliziranja membrane - zmanjšanje prepustnosti membran za natrijeve in kalijeve ione.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta skupaj z antihipertenzivi delujejo na naslednji način.

• Antiaritmična aktivnost, ki je posledica zaviranja delovanja kateholaminov, upočasnitve sinusnega ritma in zmanjšanja hitrosti impulzov v atrioventrikularni pregradi.
• Antianginalna aktivnost je tekmovalno blokiranje adrenergičnih receptorjev beta-1 miokarda in krvnih žil, kar vodi do zmanjšanja srčnega utripa, kontraktilnosti miokarda, krvnega tlaka, pa tudi do povečanja trajanja diastole in izboljšanja koronarnega krvnega pretoka. Na splošno - do zmanjšanja potrebe po kisiku srčne mišice se posledično poveča toleranca do telesne aktivnosti, zmanjšajo se obdobja ishemije, zmanjša pogostost anginoznih napadov pri bolnikih z angino pektoris napora in angino pektoris po infarktu.
• Protitrombocitna sposobnost - upočasni agregacijo trombocitov in spodbudi sintezo prostaciklina v endoteliju žilne stene, zmanjša viskoznost krvi.
• Antioksidativna aktivnost, ki se kaže z zaviranjem prostih maščobnih kislin iz maščobnega tkiva, ki jih povzročajo kateholamini. Zmanjša potrebo po kisiku za nadaljnjo presnovo.
• Zmanjšan pretok venske krvi v srce in volumen cirkulirajoče plazme.
• Zmanjšajte izločanje insulina z zaviranjem glikogenolize v jetrih.
• Imajo pomirjevalni učinek in med nosečnostjo povečajo kontraktilnost maternice.

Iz tabele je razvidno, da beta-1 adrenergične receptorje najdemo predvsem v srcu, jetrih in skeletnih mišicah. Kateholamini, ki delujejo na adrenergične receptorje beta-1, delujejo spodbudno, kar povzroči povečanje srčnega utripa in moči.

Razvrstitev zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta

Glede na prevladujoči učinek na beta-1 in beta-2 se adrenergični receptorji delijo na:

• kardioselektivni (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardio-neselektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so farmakokinetično razdeljeni v tri skupine, odvisno od njihove sposobnosti raztapljanja v lipidih ali vodi.

1. Lipofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (oksprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Pri peroralni uporabi se v želodcu in črevesju absorbira hitro in skoraj v celoti (70-90%). Zdravila te skupine dobro prodrejo v različna tkiva in organe, pa tudi skozi posteljico in krvno-možgansko pregrado. Običajno se lipofilni zaviralci beta dajejo v majhnih odmerkih za hudo jetrno in kongestivno srčno popuščanje.
2. Hidrofilni zaviralci beta (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Za razliko od lipofilnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta se peroralno absorbirajo le za 30-50%, v manjši meri se presnovijo v jetrih in imajo dolg razpolovni čas. Izločajo se pretežno skozi ledvice, zato se hidrofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta uporabljajo v majhnih odmerkih z nezadostno ledvično funkcijo.
3. Lipo- in hidrofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ali amfifilni zaviralci (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) so topni tako v lipidih kot v vodi, po dajanju pa se v notranjost absorbira 40-60% zdravila. Zavzemajo vmesni položaj med lipo- in hidrofilnimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in se enakovredno izločajo skozi ledvice in jetra. Zdravila so predpisana bolnikom z zmerno ledvično in jetrno okvaro..

Razvrstitev beta-blokatorjev po generacijah

1. Kardio-neselektivni (propranolol, nadolol, timolol, oksprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebivolol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z lastnostmi zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa (karvedilol, labetalol, celiprolol) so zdravila, ki delijo mehanizme hipotenzivnega delovanja obeh skupin zaviralcev.

Kardioselektivni in nekardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so nato razdeljeni na zdravila z lastno simpatomimetično aktivnostjo in brez nje..

1. Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti (atenolol, metoprolol, betaksolol, bisoprolol, nebivolol) skupaj z antihipertenzivnim delovanjem upočasnijo srčni utrip, dajo antiaritmični učinek in ne povzročajo bronhospazma.
2. Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z lastno simpatomimetično aktivnostjo (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) v manjši meri zmanjšajo srčni utrip, zavirajo avtomatizem sinusnega vozla in atrioventrikularno prevodnost, dajejo pomemben antianginalni in antiaritmični učinek na sinusne in ventrikularne supraventrikularne motnje, -2 adrenergični receptorji bronhijev pljučnih žil.
3. Nekardioselektivni zaviralci beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti (propranolol, nadolol, timolol) imajo največji antianginalni učinek, zato jih pogosteje predpisujejo bolnikom s sočasno angino.
4. Nekardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z notranjim simpatomimetičnim delovanjem (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) ne le blokirajo, ampak tudi delno stimulirajo beta-adrenergične receptorje. Zdravila iz te skupine v manjši meri upočasnijo srčni utrip, upočasnijo atrioventrikularno prevodnost in zmanjšajo kontraktilnost miokarda. Lahko jih predpišemo bolnikom z arterijsko hipertenzijo z blago stopnjo motenj prevodnosti, srčnim popuščanjem, redkejšim pulzom..

Kardioselektivnost zaviralcev beta

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta blokirajo adrenergične receptorje beta-1, ki se nahajajo v celicah srčne mišice, jukstaglomerularnem aparatu ledvic, maščobnem tkivu, prevodnem sistemu srca in črevesja. Vendar je selektivnost zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta odvisna od odmerka in izgine z uporabo velikih odmerkov beta-1 selektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.

Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta delujejo na obe vrsti receptorjev, adrenergične receptorje beta-1 in beta-2. Adrenergične receptorje beta-2 najdemo v gladkih mišicah krvnih žil, bronhijev, maternice, trebušne slinavke, jeter in maščobnega tkiva. Ta zdravila povečajo kontraktilno aktivnost noseče maternice, kar lahko privede do prezgodnjega poroda. Hkrati je blokada adrenergičnih receptorjev beta-2 povezana z negativnimi učinki (bronhospazem, krči perifernih žil, moteno presnovo glukoze in lipidov) neselektivnih zaviralcev beta.

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta imajo prednost pred nekardioselektivnimi pri zdravljenju bolnikov z arterijsko hipertenzijo, bronhialno astmo in drugimi boleznimi bronhopulmonalnega sistema, ki jih spremljajo bronhospazem, diabetes mellitus, občasna klavdikacija.

Navedba za sestanek:

• esencialna arterijska hipertenzija;
• sekundarna arterijska hipertenzija;
• znaki hipersimpatikotonije (tahikardija, visok pulzni tlak, hiperkinetična vrsta hemodinamike);
• sočasna ishemična bolezen srca - angina napora (kadilci selektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, nekadilci - neselektivni);
• doživel srčni napad, ne glede na prisotnost angine pektoris;
• kršitev srčnega ritma (atrijski in ventrikularni prezgodnji utripi, tahikardija);
• subkompenzirano srčno popuščanje;
• hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
• prolaps mitralne zaklopke;
• tveganje za ventrikularno fibrilacijo in nenadno smrt;
• arterijska hipertenzija v predoperativnem in pooperativnem obdobju;
• beta-blokatorji so predpisani tudi za migrene, hipertirozo, abstinenco od alkohola in mamil.

Zaviralci beta: kontraindikacije

Iz kardiovaskularnega sistema:

• bradikardija;
• atrioventrikularni blok 2-3 stopinje;
• arterijska hipotenzija;
• akutno srčno popuščanje;
• kardiogeni šok;
• vazospastična angina.

Iz drugih organov in sistemov:

• bronhialna astma;
• kronična obstruktivna pljučna bolezen;
• stenozirajoča bolezen perifernih žil z ishemijo okončin v mirovanju.

Zaviralci beta: neželeni učinki

Iz kardiovaskularnega sistema:

• zmanjšan srčni utrip;
• upočasnitev atrioventrikularne prevodnosti;
• znatno znižanje krvnega tlaka;
• zmanjšanje izmetne frakcije.

Iz drugih organov in sistemov:

• motnje dihalnega sistema (bronhospazem, okvarjena bronhialna prehodnost, poslabšanje kroničnih pljučnih bolezni);
• periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladni okončine, občasna klavdikacija);
• psihoemocionalne motnje (šibkost, zaspanost, okvara spomina, čustvena labilnost, depresija, akutne psihoze, motnje spanja, halucinacije);
• prebavne motnje (slabost, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje, poslabšanje peptične ulkusne bolezni, kolitis);
• odtegnitveni sindrom;
• kršitev presnove ogljikovih hidratov in lipidov;
• mišična oslabelost, nestrpnost do vadbe;
• impotenca in zmanjšan libido;
• zmanjšana ledvična funkcija zaradi zmanjšane perfuzije;
• zmanjšana tvorba solzne tekočine, konjunktivitis;
• kožne motnje (dermatitis, eksantem, poslabšanje luskavice);
• podhranjenost ploda.

Zaviralci beta in diabetes

Pri diabetesu mellitusu tipa 2 imajo prednost selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, saj so njihove dismetabolične lastnosti (hiperglikemija, zmanjšana občutljivost tkiva na inzulin) manj izrazite kot pri neselektivnih.

Zaviralci beta in nosečnost

Med nosečnostjo je uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta (neselektivnih) nezaželena, saj povzročajo bradikardijo in hipoksemijo, čemur sledi podhranjenost ploda.

Katera zdravila iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je bolje uporabiti??

Ko že govorimo o zaviralcih beta kot skupini antihipertenzivnih zdravil, pomenijo zdravila z selektivnostjo beta-1 (imajo manj neželenih učinkov), brez lastne simpatomimetične aktivnosti (učinkovitejše) in vazodilatacijskih lastnosti..

Kateri zaviralec beta je boljši?

Relativno nedavno se je pri nas pojavil zaviralec beta, ki ima najoptimalnejšo kombinacijo vseh lastnosti, potrebnih za zdravljenje kroničnih bolezni (arterijska hipertenzija in koronarna srčna bolezen) - Lokren.

Lokren je izviren in hkrati poceni zaviralec beta z visoko selektivnostjo beta-1 in najdaljšo razpolovno dobo (15–20 ur), kar omogoča uporabo enkrat na dan. Vendar nima notranje simpatomimetične aktivnosti. Zdravilo normalizira spremenljivost dnevnega ritma krvnega tlaka, pomaga zmanjšati stopnjo jutranjega zvišanja krvnega tlaka. Zdravljenje z Lokrenom pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo je zmanjšalo pogostost napadov angine in povečalo sposobnost prenašanja telesne aktivnosti. Zdravilo ne povzroča občutkov šibkosti, utrujenosti, ne vpliva na presnovo ogljikovih hidratov in lipidov.

Drugo zdravilo, ki ga je mogoče izolirati, je Nebilet (Nebivolol). Zaradi svojih nenavadnih lastnosti zaseda posebno mesto v razredu beta blokatorjev. Zdravilo Nebilet je sestavljeno iz dveh izomerov: prvi je zaviralec beta, drugi pa vazodilatator. Zdravilo ima neposreden učinek na stimulacijo sinteze dušikovega oksida (NO) z žilnim endotelijem.

Zaradi dvojnega mehanizma delovanja lahko zdravilo Nebilet predpišemo bolniku z arterijsko hipertenzijo in sočasno kronično obstruktivno pljučno boleznijo, periferno arterijsko aterosklerozo, kongestivnim srčnim popuščanjem, hudo dislipidemijo in diabetesom mellitusom..

Kar zadeva zadnja dva patološka procesa, danes obstaja precejšnja količina znanstvenih dokazov, da zdravilo Nebilet ne samo, da nima negativnega vpliva na presnovo lipidov in ogljikovih hidratov, ampak tudi normalizira učinek na holesterol, trigliceride, glukozo v krvi in ​​glikirani hemoglobin. Raziskovalci te lastnosti, ki so edinstvene za skupino zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, povezujejo z modulacijsko aktivnostjo NO..

Odtegnitveni sindrom zaviralca beta

Nenadna odprava zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta po njihovi daljši uporabi, zlasti v velikih odmerkih, lahko povzroči pojave, značilne za klinično sliko nestabilne angine pektoris, ventrikularne tahikardije, miokardnega infarkta in včasih privede do nenadne smrti. Odtegnitveni sindrom se začne kazati v nekaj dneh (manj pogosto - po 2 tednih) po prenehanju uporabe zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.

Da bi preprečili hude posledice odpovedi teh zdravil, se morate držati naslednjih priporočil:

• prenehajte uporabljati zaviralce adrenergičnih receptorjev beta v 2 tednih po naslednji shemi: 1. dan se dnevni odmerek propranolola zmanjša za največ 80 mg, 5. - za 40 mg, 9. - za 20 mg in 13. - 10 mg;
• bolniki s koronarno arterijsko boleznijo med in po odpovedi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta morajo omejiti telesno aktivnost in po potrebi povečati odmerek nitratov;
• za osebe s koronarno arterijsko boleznijo, pri katerih je predvideno cestno obvodno koronarno arterijsko zaviranje, beta-adrenergični blokatorji pred operacijo ne odpadejo, predpiše se 1/2 dnevnega odmerka 2 uri pred operacijo, med operacijo beta-blokatorjev ne dajemo, ampak v 2 dneh. potem ko je predpisan intravensko.

Zaviralci beta: kaj je to, seznam najboljših zdravil, kontraindikacij in neželenih učinkov

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so obsežna skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije, bolezni srca, kot sestavni del zdravljenja tirotoksikoze, migrene. Zdravila lahko spremenijo občutljivost adrenergičnih receptorjev - strukturnih komponent vseh celic v telesu, ki se odzivajo na kateholamine: adrenalin, noradrenalin.

Upoštevajte načelo delovanja zdravil, njihovo razvrstitev, glavne predstavnike, seznam indikacij, kontraindikacij, možnih neželenih učinkov.

Zgodovina odkritij

Prvo zdravilo iz skupine je bilo sintetizirano leta 1962. Bil je protenalol, za katerega je bilo ugotovljeno, da v poskusih na miših povzroča raka in zato ni prejel kliničnega očistka. Propranolol (1968) je postal prvi beta-blokator, odobren za praktično uporabo. Za razvoj tega zdravila in preučevanje beta receptorjev je njegov ustvarjalec James Black pozneje prejel Nobelovo nagrado.

Od nastanka propranolola do danes so znanstveniki razvili več kot 100 predstavnikov BAB, od katerih so približno 30 zdravniki uporabljali v vsakdanji praksi. Sinteza najnovejše generacije nebivolola je postala pravi preboj. Od svojih sorodnikov se je razlikoval po sposobnosti sproščanja krvnih žil, optimalni toleranci in priročnem režimu vnosa..

farmakološki učinek

Obstajajo kardiospecifična zdravila, ki delujejo predvsem z receptorji beta-1 in nespecifična zdravila, ki reagirajo z receptorji katere koli strukture. Mehanizem delovanja kardioselektivnih, neselektivnih zdravil je enak.

Klinični učinki določenih zdravil:

• zmanjšati pogostost, silo krčenja srca. Izjema so acebutolol, celiprolol, ki lahko pospeši srčni utrip;
• zmanjšati potrebo miokarda po kisiku;
• nižji krvni tlak;
• nekoliko povečajte koncentracijo "dobrega" holesterola v plazmi.

Dodatna nespecifična zdravila:

• povzroči zožitev bronhijev;
• preprečujejo strjevanje trombocitov in pojav krvnega strdka;
• povečati ton maternice;
• ustaviti razgradnjo maščobnega tkiva;
• nižji očesni tlak.

Odziv bolnikov na jemanje BAB ni enak, odvisen je od številnih kazalnikov. Dejavniki, ki vplivajo na občutljivost na zaviralce beta:

• starost - občutljivost adrenergičnih receptorjev žilne stene na zdravila je zmanjšana pri novorojenčkih, nedonošenčkih in starejših;
• tirotoksikoza - spremlja dvokratno povečanje števila beta-adrenergičnih receptorjev v srčni mišici;
• izčrpavanje rezerv noradrenalina in adrenalina - uporabo nekaterih BAB (rezerpin) spremlja pomanjkanje kateholaminov, kar vodi do preobčutljivosti receptorjev;
• zmanjšana simpatična aktivnost - reakcija celic na kateholamine se poveča po začasni simpatični denervaciji;
• zmanjšanje občutljivosti adrenergičnih receptorjev - se razvije pri dolgotrajni uporabi zdravil.

Klasifikacija beta zaviralcev, generiranje zdravil

Obstaja več pristopov k razdelitvi zdravil v skupine. Najpogostejša metoda upošteva sposobnost interakcije zdravil predvsem z beta-1-adrenergičnimi receptorji, ki jih je v srcu še posebej veliko. Na tej podlagi jih ločijo:

• 1. generacija - neselektivna zdravila (propranolol) - blokirajo delovanje obeh vrst receptorjev. Njihovo uporabo poleg pričakovanega učinka spremljajo tudi nezaželeni, predvsem bronhospazem.
• 2. generacija kardioselektivnih (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - imajo majhen učinek na beta-2-adrenergične receptorje. Njihovo delovanje je bolj specifično;
• 3. generacija (karvedilol, nebivolol) - imajo sposobnost razširiti lumen krvnih žil. Lahko kardioselektivno (nebivolol), neselektivno (karvedilol).

Druge možnosti razvrščanja upoštevajo:

• sposobnost raztapljanja v maščobah (lipofilnih), vodi (topnih v vodi);
• trajanje delovanja: ultrakratek (uporablja se za hiter začetek, prenehanje delovanja), kratek (vzame se 2-4 krat / dan), podaljša (vzame se 1-2 krat na dan);
• prisotnost / odsotnost notranje simpatomimetične aktivnosti - poseben učinek nekaterih selektivnih, neselektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, ki lahko ne le blokirajo, temveč tudi vzbudijo adrenergične receptorje beta. Takšna zdravila ne zmanjšajo / nekoliko zmanjšajo srčni utrip in jih lahko predpišemo bolnikom z bradikardijo. Sem spadajo pindolol, oksprenolol, karteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Različni predstavniki razreda se od svojih sorodnikov razlikujejo po farmakoloških lastnostih. Tudi zdravila zadnje generacije niso univerzalna. Zato je koncept "najboljšega" povsem individualen. Optimalno zdravilo izbere zdravnik, ki upošteva bolnikovo starost, značilnosti poteka bolezni, anamnezo, prisotnost sočasnih patologij.

Zaviralci beta: indikacije za predpisovanje receptov

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so eden glavnih razredov zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Priljubljenost je posledica sposobnosti zdravil, da normalizirajo srčni utrip, pa tudi nekaterih drugih kazalcev srca (udarni volumen, srčni indeks, skupni periferni vaskularni upor), na katera druga antihipertenzivna zdravila ne vplivajo. Takšne motnje spremljajo potek hipertenzije pri tretjini bolnikov..

Popoln seznam indikacij vključuje:

• kronično srčno popuščanje - zdravila s podaljšanim sproščanjem (metoprolol, bisoprolol, karvedilol);
• nestabilna angina;
• miokardni infarkt;
• kršitev srčnega ritma;
• tirotoksikoza;
• preprečevanje migrene.

Predpišem zdravila, zdravnik se mora zavedati posebnosti njihove uporabe:

• začetni odmerek zdravila mora biti minimalen;
• povečanje odmerka je zelo postopno, ne več kot 1-krat / 2 tedna;
• če je potrebno dolgotrajno zdravljenje, uporabite najmanjši učinkovit odmerek;
• ob jemanju BAB je treba stalno spremljati srčni utrip, kazalnike krvnega tlaka, težo;
• 1-2 tedna po začetku sprejema, 1-2 tedna po določitvi optimalnega odmerka je treba spremljati biokemične parametre krvi.

Beta-blokatorji in diabetes mellitus

V skladu z evropskimi smernicami so zaviralci beta predpisani bolnikom z diabetesom mellitusom kot dodatna zdravila, le v majhnih odmerkih. To pravilo ne velja za dva predstavnika skupine z vazodilatacijskimi lastnostmi - nebivolol in karvedilol.

Pediatrična praksa

Zdravilo BAB se uporablja za zdravljenje hipertenzije pri otrocih, ki jo spremlja pospešen srčni utrip. Zaviralce adrenergičnih receptorjev beta je dovoljeno predpisovati bolnikom s kroničnim srčnim popuščanjem ob upoštevanju naslednjih pravil:

• pred začetkom prejemanja zdravila BAB naj se otroci zdravijo z zaviralci ACE;
• zdravila so predpisana samo bolnikom s stabilnimi zdravstvenimi stanji;
• začetni odmerek ne sme presegati ¼ največjega enkratnega odmerka.

Seznam zdravil za hipertenzijo

Pri zdravljenju hipertenzije se uporabljajo tako selektivni kot neselektivni zaviralci beta. Spodaj je seznam zdravil, ki vključuje najbolj priljubljena zdravila in njihove blagovne znamke.

Da bi dosegli najboljši učinek, antihipertenzivna zdravila različnih skupin pogosto kombiniramo med seboj. Najboljša kombinacija je kombinirana uporaba BAB s tiazidnimi diuretiki. Možna je tudi skupna uporaba z zdravili drugih skupin, vendar manj raziskana.

Seznam zdravil kompleksnega delovanja

Za najboljše zdravilo za boj proti visokemu krvnemu tlaku velja selektivni zaviralec beta tretje generacije tretje generacije podaljšanega delovanja - nebivolol. Uporaba tega zdravila:

• vam omogoča, da dosežete pomembnejše znižanje kazalnikov krvnega tlaka;
• ima manj neželenih učinkov, ne poslabša erekcije;
• ne poveča ravni slabega holesterola, glukoze;
• ščiti celične membrane pred vplivi nekaterih škodljivih dejavnikov;
• varno za bolnike z diabetesom mellitusom, presnovnim sindromom;
• izboljša prekrvavitev tkiv;
• ne povzroča bronhospazma;
• priročen način sprejema (1-krat na dan).

Kontraindikacije

Seznam kontraindikacij določa vrsta zdravila. Skupnost večine tablet je:

• bradikardija;
• atrioventrikularni blok 2-3 stopinje;
• nizek krvni tlak;
• akutna vaskularna insuficienca;
• šok;
• sindrom bolnega sinusa;
• hudi primeri bronhialne astme.

Zdravila se predpisujejo previdno:

• spolno aktivni mladi moški, ki trpijo zaradi arterijske hipertenzije;
• športniki;
• s kronično poučno pljučno boleznijo;
• depresija;
• povečana koncentracija lipidov v plazmi;
• sladkorna bolezen;
• periferna arterijska bolezen.

Zaviralcem beta se med nosečnostjo izogibamo. Zmanjšajo pretok krvi v posteljico, maternico in lahko povzročijo motnje v razvoju ploda. Če pa alternativno zdravljenje ne obstaja, morebitne koristi za materino telo odtehtajo tveganje za neželene učinke pri plodu, uporaba BAB je možna.

V kombinaciji z laktacijo jemanje zdravila BAB ni priporočljivo. Še vedno ni znano, ali lahko učinkovina prodre v mleko..

Stranski učinki

Obstajajo srčni ne-srčni neželeni učinki. Bolj kot ima zdravilo selektivnost, manj neželenih učinkov zunaj srca ima.

S skupnim dajanjem zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in zdravil, ki zavirajo delovanje srca, so srčni zapleti še posebej izraziti. Zato jih poskušajo ne predpisovati skupaj s klonidinom, srčnimi glikozidi, verapamilom, amiodaronom..

Odtegnitveni sindrom

Odtegnitveni sindrom je odziv telesa na nenadno prenehanje kakršnih koli zdravil. Kaže se kot poslabšanje vseh simptomov, ki so bili odpravljeni z uporabo zdravila. Pacientovo zdravstveno stanje se hitro poslabša, prej obstajajo simptomi, značilni za bolezen. Če ima zdravilo kratkotrajno delovanje, se lahko med odmerki tablet pojavijo odtegnitveni simptomi..

Klinično se to kaže:

• povečanje števila, pogostost napadov angine;
• pospešek srca;
• kršitev ritma krčenja srca;
• zvišan krvni tlak;
• miokardni infarkt;
• nenadna smrt.

Da bi preprečili razvoj odtegnitvenega sindroma, so za vsako zdravilo razvili algoritme za postopno ukinitev. Umik propranolola naj bi na primer trajal 5-9 dni. V tem obdobju se odmerek zdravila postopoma zmanjšuje..

Zaviralci beta: seznam zdravil

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in noradrenalin. Sprostijo se v krvni obtok in delujejo na posebne občutljive živčne končiče - adrenergične receptorje. Slednje delimo v dve veliki skupini: alfa in beta adrenergični receptorji. Beta-adrenergični receptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenergični receptorji, se povečata pogostost in moč srčnih kontrakcij, koronarne arterije se razširijo, izboljša se prevodnost in avtomatizem srca, razgradi se glikogen v jetrih in nastane energija..

Ko se vzbudijo adrenergični receptorji β2, se stene krvnih žil in bronhialnih mišic sprostijo, tonus maternice se med nosečnostjo zmanjša, poveča se izločanje inzulina in razgradnja maščob. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi k mobilizaciji vseh telesnih sil za aktivno življenje..

Beta-adrenergični zaviralci (BAB) so skupina zdravilnih snovi, ki vežejo beta-adrenergične receptorje in preprečujejo delovanje kateholaminov nanje. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB-ji zmanjšajo pogostost in moč krčenja srca, znižajo krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici..

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitev srčne mišice, v katerem se koronarne žile napolnijo s krvjo. Izboljšanje koronarne perfuzije (prekrvavitev miokarda) olajša tudi znižanje intrakardialnega diastoličnega tlaka.

Prihaja do prerazporeditve pretoka krvi iz normalno dobavljenih s krvjo v ishemična območja, zaradi česar se toleranca za vadbo izboljša.

BAB imajo antiaritmične učinke. Zavirajo kardiotoksične in aritmogene učinke kateholaminov, preprečujejo pa tudi kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, ki poslabšajo presnovo energije v miokardu..

Razvrstitev

BAB je obsežna skupina zdravil. Razvrstimo jih lahko na več načinov..
Kardioselektivnost - sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenergične receptorje, ne da bi vplivala na β2-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, posod, maternice. Višja kot je selektivnost BAB, varnejša je uporaba pri sočasnih boleznih dihal in perifernih žil ter pri diabetesu. Vendar je selektivnost pojem relativno. Pri predpisovanju zdravila v velikih odmerkih se stopnja selektivnosti zmanjša.

Nekateri BAB imajo lastno simpatomimetično aktivnost: sposobnost do neke mere stimulirati beta-adrenergične receptorje. V primerjavi s konvencionalnimi BAB takšna zdravila manj upočasnjujejo srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, redkeje vodijo v razvoj odtegnitvenega sindroma, manj negativno vplivajo na presnovo lipidov.

Nekateri BAB lahko dodatno širijo krvne žile, to pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se uresniči s pomočjo izrazite notranje simpatomimetične aktivnosti, blokade alfa-adrenergičnih receptorjev ali neposrednega delovanja na žilne stene.

Trajanje delovanja je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna zdravila (propranolol) delujejo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa in se lahko predpisujejo manj pogosto. Ustvarjene so tudi dolgo delujoče lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstajajo BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Pomaknite se

1. Nekardioselektivni BAB:

A. Brez notranje simpatikomimetične aktivnosti:

• propranolol (anaprilin, obsidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotageksal, tenzol);
• timolol (blokarden);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Z notranjo simpatikomimetično aktivnostjo:

• oksprenolol (trazikor);
• pindolol (viski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• Bopindolol (Sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardioselektivni BAB:

A. Brez notranje simpatikomimetične aktivnosti:

• metoprolol (betalok, betalok zok, korvitol, metozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
• atenolol (betacard, tenormin);
• betaksolol (betak, locren, curlon);
• esmolol (breviblock);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
• nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Z notranjo simpatikomimetično aktivnostjo:

• acebutalol (acekor, sektralno);
• talinolol (kordan);
• celiprolol;
• epanolol (vazacor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

• amosulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

• karvedilol;
• nebivolol;
• celiprolol.

4. BAB dolgotrajno delovanje:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• sotalol.

• atenolol;
• betaksolol;
• bisoprolol;
• epanolol.

5. BAB ultrakratek učinek, kardioselektivno:

Vloga za bolezni srca in ožilja

Napetostna angina

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine napora in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov ta zdravila pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar čez nekaj časa omogoča zmanjšanje odmerka zdravila. Poleg tega ta sredstva ščitijo srčno mišico, kar izboljšuje prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponavljajoči se miokardni infarkt..

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroških in drugih dejavnikih..

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in ga postopoma povečujte do učinkovitega. Odmerjanje je izbrano tako, da je srčni utrip v mirovanju vsaj 50 na minuto, raven sistoličnega krvnega tlaka pa najmanj 100 mm Hg. Umetnost. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje napadov angine, izboljšanje tolerance za vadbo) se odmerek postopoma zmanjša na najmanjši.

Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov BAB ni primerna, saj to znatno poveča tveganje za neželene učinke. Če ta sredstva niso dovolj učinkovita, jih je bolje kombinirati z drugimi skupinami zdravil..

BAB se ne sme nenadoma preklicati, saj lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je še posebej indiciran, če se angina napora kombinira s sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom..

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu pomaga omejiti območje nekroze srčne mišice. Hkrati se smrtnost zmanjša, zmanjša se tveganje za ponovljeni miokardni infarkt in srčni zastoj..

Tak učinek ima BAB brez notranje simpatomimetične aktivnosti; zaželeno je uporabljati kardioselektivna zdravila. Posebej so uporabni pri kombiniranju miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino pektoris in tahistolno obliko atrijske fibrilacije.

BAB lahko predpišemo takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike, če ni kontraindikacij. Če neželenih učinkov ni, se zdravljenje z njimi nadaljuje vsaj eno leto po miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Preučujejo uporabo BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih je mogoče uporabljati s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastoličnega) in angine napora. Aritmije, arterijska hipertenzija, tahistolna oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlogi za predpisovanje te skupine zdravil.

Hipertonična bolezen

BAB so indicirani za zdravljenje hipertenzije, zapletene s hipertrofijo levega prekata. Veliko jih uporabljajo tudi pri mladih bolnikih z aktivnim življenjskim slogom. Ta skupina zdravil je predpisana, kadar se arterijska hipertenzija kombinira z angino napora ali srčnimi aritmijami, pa tudi po miokardnem infarktu..

Motnje srčnega ritma

BAB se uporabljajo pri srčnih aritmijah, kot so atrijska fibrilacija in flutter, supraventrikularne aritmije in slabo tolerirana sinusna tahikardija. Lahko jih predpišemo tudi pri motnjah ventrikularnega ritma, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uporabljajo za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča zastrupitev z glikozidi.

Stranski učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozla, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca in povzročajo sinusno bradikardijo - upočasnitev pulza na manj kot 50 na minuto. Ta neželeni učinek je pri BAB z lastno simpatomimetično aktivnostjo veliko manj izrazit..

Zdravila v tej skupini lahko povzročijo različno stopnjo atrioventrikularnega bloka. Zmanjšujejo tudi moč srca. Slednji neželeni učinek je pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi manj izrazit. BAB znižujejo krvni tlak.

Zdravila te skupine povzročajo krč perifernih žil. Lahko se pojavi mrzlica okončin, potek Raynaudovega sindroma se poslabša. Zdravila z vazodilatacijskimi lastnostmi so skorajda brez teh neželenih učinkov..

BAB zmanjša ledvični pretok krvi (razen nadolola). Zaradi poslabšanja periferne cirkulacije med zdravljenjem s temi zdravili se včasih pojavi huda splošna šibkost.

Dihalni sistem

BAB povzročajo bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenergičnih receptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardioselektivnih zdravilih. Vendar pa so njihovi učinkoviti odmerki za angino pektoris ali hipertenzijo pogosto precej visoki, medtem ko se kardioselektivnost znatno zmanjša..
Uporaba velikih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasni zastoj dihanja.

BAB poslabšajo potek alergijskih reakcij na pike žuželk, alergene na zdravila in hrano.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in drugi lipofilni BAB prodirajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, okvaro spomina in depresijo. V hujših primerih se pojavijo halucinacije, konvulzije, koma. Ti neželeni učinki so pri hidrofilnih BAB, zlasti atenololu, veliko manj izraziti.

Zdravljenje z BAB lahko spremlja oslabljena živčno-mišična prevodnost. To vodi do mišične oslabelosti, zmanjšane vzdržljivosti in hitre utrujenosti..

Presnova

Neselektivni BAB zavirajo nastajanje insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter in prispevajo k razvoju dolgotrajne hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenergične receptorje. To vodi do znatnega zvišanja krvnega tlaka..

Če je torej treba BAB predpisati bolnikom s sočasno diabetes mellitusom, je treba dati prednost kardioselektivnim zdravilom ali jih nadomestiti z antagonisti kalcija ali zdravili drugih skupin..

Številni BAB, zlasti neselektivni, zmanjšajo raven "dobrega" holesterola (alfa-lipoproteini visoke gostote) v krvi in ​​povečajo raven "slabega" (trigliceridi in lipoproteini zelo nizke gostote). Zdravila z β1-notranjo simpatikomimetično in α-blokirno aktivnostjo (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) nimajo te pomanjkljivosti..

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje z BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka ni jasen..

BAB lahko povzroči kožne spremembe: izpuščaj, srbenje, eritem, simptomi luskavice. V redkih primerih se zabeležijo izpadanje las in stomatitis.

Eden od resnih neželenih učinkov je zaviranje hematopoeze z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure..

Odtegnitveni sindrom

Če se BAB dolgo uporablja v velikih odmerkih, lahko nenadno prenehanje zdravljenja povzroči tako imenovani odtegnitveni sindrom. Kaže se s povečanjem pogostosti napadov angine, pojavom ventrikularnih aritmij, razvojem miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremljata tahikardija in zvišan krvni tlak. Odtegnitveni sindrom se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja BAB.

Da bi se izognili razvoju odtegnitvenega sindroma, je treba upoštevati naslednja pravila:

• prekinite BAB počasi, v dveh tednih, postopoma zmanjšajte odmerek za en odmerek;
• med in po odpovedi BAB je treba omejiti telesno aktivnost, po potrebi povečati odmerek nitratov in drugih antianginalnih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB so absolutno kontraindicirani v naslednjih primerih:

• pljučni edem in kardiogeni šok;
• hudo srčno popuščanje;
• bronhialna astma;
• sindrom bolnega sinusa;
• atrioventrikularni blok II - III stopnja;
• raven sistoličnega krvnega tlaka je 100 mm Hg. Umetnost. in spodaj;
• srčni utrip manj kot 50 na minuto;
• slabo nadzorovan diabetes mellitus, odvisen od insulina.

Relativna kontraindikacija na predpisovanje BAB - Raynaudov sindrom in ateroskleroza perifernih arterij z razvojem prekinitvene klavdikacije.

Beta-blokatorji: seznam neselektivnih in kardioselektivnih zdravil, mehanizem delovanja in kontraindikacije

Beta-blokatorji so skupina zdravil z izrazito sposobnostjo zaviranja učinka adrenalina na posebne receptorje, ki ob vzbujanju povzročijo stenozo (zožitev) krvnih žil, pospešitev srčne aktivnosti in posredno zvišanje krvnega tlaka. Imenovani tudi B-zaviralci, beta-zaviralci.

Zdravila te skupine so ob nepravilni uporabi nevarna, povzročijo veliko neželenih učinkov, vključno s tveganjem za prezgodnjo smrt zaradi srčnega popuščanja, nenadno zaustavitev mišičnega organa (asistolija).

Nepismena kombinacija z zdravili drugih farmacevtskih skupin (zaviralci kalcija, kalijevih kanalov itd.) Samo poveča verjetnost negativnega izida.

Iz tega razloga imenovanje zdravljenja izvaja izključno kardiolog po popolni diagnozi in razjasnitvi trenutnega stanja..

Mehanizem delovanja

Obstaja več ključnih učinkov, ki igrajo glavno vlogo in določajo učinkovitost uporabe zaviralcev beta..

Povečanje srčnega utripa je biokemični proces. Na nek način ga izzove učinek na posebne receptorje v srčni mišici, na hormone nadledvične skorje, od katerih je glavni adrenalin..

Ponavadi je on tisti, ki postane krivec sinusne tahikardije in drugih oblik supraventrikularnih, tako imenovanih "nenevarnih" (pogojno rečeno) aritmij.

Mehanizem delovanja B-blokatorja katere koli generacije prispeva k zatiranju tega procesa na biokemijski ravni, zaradi česar ne pride do povečanja žilnega tonusa, srčni utrip pade, se premika v normalnih mejah, izniči se krvni tlak (kar je lahko nevarno, na primer za ljudi z ustreznimi Krvni tlak, tako imenovani normotoniki).

Splošne pozitivne učinke, ki določajo široko uporabo zaviralcev beta, lahko predstavlja naslednji seznam:

• Širjenje krvnih žil. Zaradi tega je olajšan pretok krvi, normalizirana je hitrost in odpornost arterijskih sten se zmanjša. To posredno pomaga znižati krvni tlak pri bolnikih..
• Zmanjšan srčni utrip. Prisoten je tudi antiaritmični učinek. V večji meri je to razvidno iz primera uporabe pri osebah s supraventrikularno tahikardijo..
• Hipoglikemični preventivni učinek. To pomeni, da pripravki iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta ne popravijo koncentracije sladkorja v krvi, ampak preprečujejo razvoj takega stanja..
• Znižanje krvnega tlaka. Na sprejemljive številke. Ta učinek še zdaleč ni zaželen, ker se sredstva pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom uporabljajo zelo previdno ali pa sploh niso predpisana.

Obstaja en neželeni učinek, ki je vedno prisoten, ne glede na vrsto zdravila. To je zožitev lumna bronhijev. Ta učinek je še posebej nevaren za bolnike z boleznimi dihal..

Razvrstitev

Zdravila lahko vtipkate glede na skupino osnov. Številne metode za običajne bolnike nimajo nobenega pomena in so zdravnikom in farmacevtom dokaj razumljive na podlagi farmakokinetike in značilnosti učinka na telo..

Glavna metoda razvrščanja imen je glede na prevladujoči potencial vpliva na kardiovaskularni in druge sisteme. V skladu s tem obstajajo tri skupine.

Kardio-neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-2 (1. generacija)

Imajo najširši obseg uporabe, vendar to zelo pomembno vpliva na število kontraindikacij in nevarnih stranskih učinkov..

Tipična značilnost neselektivnih zdravil je sposobnost sočasnega delovanja na obe vrsti adrenergičnih receptorjev: beta-1 in beta-2.

• Prva se nahaja v srčni mišici, zato se sredstva imenujejo kardioselektivna.
• Drugi je lokaliziran v maternici, bronhih, krvnih žilah in tudi v srčnih strukturah.

Iz tega razloga kardio-neselektivna zdravila brez farmacevtske selektivnosti delujejo hkrati na vse telesne sisteme na tako neposreden način..

Nemogoče je reči, da so nekateri boljši, drugi pa slabši. Vsa zdravila imajo svoje področje uporabe, zato jih ocenjujejo na podlagi posebnega primera..

Timolol

Ne uporablja se za zdravljenje kardiovaskularnih patologij, zaradi česar ni manj pomembna..

Formalno neselektivno zdravilo lahko nežno znižuje raven tlaka, zaradi česar je idealno za zdravljenje številnih oblik glavkoma (očesne bolezni, pri kateri se tonometrični parametri povečajo).

Šteje se za vitalno zdravilo in je vključen na ustrezen seznam. Uporablja se v kapljicah.

Nadolol

Blagi kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-2, ki se uporablja za zdravljenje zgodnjih stadij hipertenzije, s težavo popravi zapostavljene oblike, zato zaradi dvomljivega delovanja praktično ni predpisan.

Glavno področje uporabe Nadolola je ishemična bolezen srca. Velja za precej staro zdravilo, previdno se uporablja v primeru težav s krvnimi žilami.

Propranolol

Ima izrazit učinek. Učinek je pretežno srčni.

Zdravilo lahko zmanjša pogostost srčnih utripov, zmanjša kontraktilnost miokarda, hitro vpliva na raven krvnega tlaka.

Paradoksalno je, da morate za uporabo takšnega zdravila imeti dobro zdravje, saj je pri hudi srčni insuficienci, nagnjenosti k kritičnemu padcu krvnega tlaka in kolaptoidnih stanjih zdravilo prepovedano.

Anaprilin

Široko se uporablja v okviru sistemske terapije arterijske hipertenzije, bolezni srca brez zmanjšanja kontraktilnosti miokarda.

Znano je po svoji sposobnosti, da hitro in učinkovito ustavi napade supraventrikularnih aritmij, predvsem sinusne tahikardije.

Lahko pa povzroči angiospazem (močno zoženje) žil, zato ga je treba uporabljati previdno.

Priporočljivo je, da ne začnete z odmerkom, priporočenim v navodilih za zaustavitev aritmij. Vprašanje je povsem individualno.

Whisken

Uporablja se za zdravljenje arterijske hipertenzije v zgodnjih fazah in ima blago farmakološko aktivnost.

Rahlo zmanjša srčni utrip in črpalno funkcijo miokarda, zato ga ni mogoče uporabiti pri samem zdravljenju srčnih motenj.

Pogosto izzove bronhospazem, zoženje dihalnih poti. Zato ga skoraj ne predpisujejo bolnikom s pljučnimi boleznimi (KOPB, astma in drugi).

Analog - pindolol. Enako kot Wisken, sestava v obeh primerih vsebuje isto aktivno snov.

Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (skrajšano BAB) vsebujejo veliko kontraindikacij in pomenijo veliko nevarnost, če se uporabljajo nepravilno.

Poleg tega imajo pogosto izrazit, celo bruto učinek. Kar zahteva tudi natančno in strogo odmerjanje zdravil v tej skupini.

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-1 (2. generacija)

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-1 namenoma delujejo na istoimenske receptorje v srcu, zaradi česar so ozko usmerjena zdravila. Učinkovitost ne trpi, prej nasprotno.

Sprva veljajo za varnejše, čeprav jih še vedno ni mogoče vzeti sami. Še posebej v kombinacijah.

Metoprolol

Uporablja se v večji meri za lajšanje akutnih stanj, povezanih z motnjami srčnega ritma.

Učinkovito odpravlja različna odstopanja, ne samo supraventrikularnega tipa. V nekaterih primerih se uporablja vzporedno z amiodaronom, ki velja za glavnega pri zdravljenju motenj srčnega utripa in spada v drugo skupino.

Ni primeren za nenehno uporabo, ker, ker je razmeroma težko prenašati, povzroča "neželene učinke".

Daje hiter želeni rezultat. Blagodejni učinek se pojavi po eni uri ali manj.

Biološka uporabnost je odvisna tudi od posameznih značilnosti organizma, trenutnih funkcionalnih značilnosti bolnikovega telesa.

Bisoprolol

Kardioselektivni zaviralec beta za sistematično uporabo. Za razliko od Metoprolola začne delovati po 12 urah, vendar učinek traja dlje.

Zdravilo je primerno za dolgotrajno uporabo, glavni rezultat je normalizacija ravni krvnega tlaka in srčnega utripa. Preprečevanje ponovitve aritmije.

Talinolol (Cordanum)

V bistvu se ne razlikuje od Metoprolola. Ima enake odčitke. Uporablja se za lajšanje akutnih stanj.

Seznam zaviralcev beta je nepopoln, predstavljena so le najpogostejša in najpogostejša imena zdravil. Obstaja veliko analogov in enakih zdravil.

Izbor "na oko" skoraj nikoli ne da rezultatov, potrebna je temeljita diagnoza.

Toda tudi v tem primeru ni nobenega zagotovila, da bo zdravilo ustrezalo. Zato je za predpisovanje kakovostnega poteka zdravljenja močno priporočljivo hospitaliziranje za kratek čas..

Najnovejša generacija zaviralcev beta

Sodobne zaviralce adrenergičnih receptorjev beta zadnje, tretje generacije predstavlja ožji seznam "celiprolola" in "karvedilola".

Imajo lastnosti, da delujejo tako na beta kot na alfa adrenergične receptorje, zaradi česar so najširši glede uporabe in farmacevtske aktivnosti..

Celiprolol

Uporablja se za hitro znižanje krvnega tlaka. Lahko se uporablja dlje časa.

Vpliva tudi na naravo funkcionalne aktivnosti srčne mišice. Dodeljeno bolnikom različnih starostnih skupin.

Karvedilol

Ker je sposoben blokirati alfa receptorje, učinkovito širi krvne žile.

Uporablja se ne le za zdravljenje bolezni srca in ožilja, temveč tudi kot profilaktično sredstvo za normalizacijo koronarnega krvnega pretoka, ki je nujno potrebno za preprečevanje srčnega napada.

Dodaten učinek mešanih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je sposobnost zdravljenja ekstrapiramidnih motenj.

Včasih se ta ukrep uporablja za odpravo nepravilnosti pri jemanju antipsihotikov. Kljub temu je izredno tvegano, ker se karvedilol ni široko uporabljal kot zdravilo za nadomeščanje ciklodola in drugih.

Izbira določenega imena, skupine, mora temeljiti na diagnostičnih rezultatih.

Indikacije

Razlogi za uporabo so odvisni od vrste zdravila in določenega imena. Če povzamemo več vrst zdravil, se bo pokazala naslednja slika..

• Primarna hipertenzija. Povzročajo ga dejanske bolezni srca in ožilja, ki jih spremlja vztrajno postopno zvišanje krvnega tlaka. V kronični obliki je motnjo težko odpraviti.
• Sekundarna ali renovaskularna hipertenzija. Vzrok je kršitev hormonske ravni, delovanje ledvic. Lahko je benigna, nerazločljiva od primarne ali maligne s hitrim skokom krvnega tlaka na kritične ravni in ohranjanjem kriznega stanja za nedoločen čas do uničenja ciljnih organov in smrti.
• Aritmije različnih vrst. Večinoma supraventrikularni. Da bi prekinili akutno stanje in preprečili razvoj nadaljnjih ponavljajočih se epizod, ponovitev bolezni.
• Ishemična bolezen. Antianinalni učinek zdravil temelji na zmanjšanju potrebe po srcu in njegovih strukturah po kisiku in hranilih. Vendar je potreba po uporabi povezana z nekaterimi tveganji, vredno je oceniti kontraktilnost miokarda in nagnjenost k infarktu.
• Kronično srčno popuščanje v začetnih fazah. Uporaba je posledica enakega antianginalnega delovanja.

Kot dodatna uporaba so kot pomožno sredstvo predpisani zaviralci beta za feokromocitom (tumor nadledvične skorje, ki sintetizira noradrenalin).

V trenutni hipertenzivni krizi je mogoče normalizirati srčni ritem, vazodilatacijo (vazodilatacijski učinek je neločljivo povezan z mešanimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Tako kot Carvidelol, ki vpliva tudi na alfa receptorje).

Kontraindikacije

V nobenem primeru se zdravila iz navedene farmacevtske skupine ne uporabljajo ob prisotnosti vsaj enega od spodnjih razlogov:

• Huda arterijska hipotenzija.
• Bradikardija. Padec srčnega utripa na 50 utripov na minuto ali manj.
• Miokardni infarkt. Ker zaviralci adrenergičnih receptorjev beta oslabijo kontraktilno sposobnost, kar je v tem primeru nesprejemljivo in smrtonosno.
• Sinoatrijska blokada, okvare srčnega prevodnega sistema, sindrom bolnega sinusa, moteno gibanje impulza vzdolž snopa His.
• Srčno popuščanje v dekompenzirani fazi pred popravkom stanja.

Razmisliti je treba o relativnih kontraindikacijah. V nekaterih primerih se lahko predpišejo zdravila, vendar previdno:

• Bronhialna astma, huda dihalna odpoved.
• Feokromocitom brez sočasne uporabe zaviralcev alfa.
• Kronična obstruktivna pljučna bolezen.
• Trenutni vnos antipsihotičnih zdravil (nevroleptiki). Ni vedno.

Prav tako ni priporočljivo uporabljati ob prisotnosti alergijske reakcije na zdravilno učinkovino. Zdravilo je zelo skrbno predpisano za polivalentne odzive na zdravila kot taka.

Glede nosečnosti, dojenja uporaba ni priporočljiva. Razen v skrajnih primerih, ko potencialna korist odtehta potencialno škodo. Najpogosteje so to nevarne razmere, ki lahko škodujejo zdravju ali celo vzamejo življenje bolniku..

Stranski učinki

Veliko je neželenih pojavov. Vendar se ne pojavijo vedno in še zdaleč niso enake. Nekatera zdravila je lažje prenašati, druga pa veliko težje..

Med splošnim seznamom so naslednje kršitve:

• Suhe oči.
• Slabost
• Zaspanost.
• Glavobol.
• Zmanjšana orientacija v prostoru.
• Tresenje, trepetanje okončin.
• Bronhospazem.
• Dispeptični simptomi. Riganje, zgaga, tekoče blato, slabost, bruhanje.
• Hiperhidroza. Povečano potenje.
• Srbež kože, izpuščaj, urtikarija.
• Bradikardija, padec krvnega tlaka, srčno popuščanje in drugi potencialno smrtno nevarni srčni dogodki.
• Pri laboratorijskih parametrih krvi obstajajo neželeni učinki, ki pa jih sami ne moremo odkriti..

Seznam zdravil, ki zavirajo beta, ima več kot ducat imen, temeljna razlika med njimi ni vedno opazna.

V vsakem primeru se je treba za izbiro primernega terapevtskega tečaja posvetovati s kardiologom. Lahko si škodujete in stvari samo še poslabšate.