Zaviralci beta. Mehanizem delovanja in razvrščanje. Indikacija, kontraindikacija in neželeni učinki.

Beta-blokatorji ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so skupina zdravil, ki se vežejo na beta-adrenergične receptorje in blokirajo delovanje kateholaminov (adrenalina in noradrenalina) nanje. Beta-blokatorji spadajo med osnovna zdravila pri zdravljenju esencialne arterijske hipertenzije in sindroma visokega krvnega tlaka. Ta skupina zdravil se uporablja za zdravljenje hipertenzije od šestdesetih let prejšnjega stoletja, ko so prvič vstopili v klinično prakso..

Zgodovina odkritij

Leta 1948 je R. P. Ahlquist opisal dve funkcionalno različni vrsti adrenergičnih receptorjev - alfa in beta. V naslednjih 10 letih so bili znani samo antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa. Leta 1958 je bil odkrit dikloizoprenalin, ki je združil lastnosti agonista in antagonista beta-receptorjev. On in številna naslednja zdravila še niso bili primerni za klinično uporabo. In šele leta 1962 je bil sintetiziran propranolol (inderal), ki je odprl novo in svetlo stran pri zdravljenju bolezni srca in ožilja..

Nobelovo nagrado za medicino leta 1988 so prejeli J. Black, G. Elion, G. Hutchings za razvoj novih načel zdravljenja z zdravili, zlasti za utemeljitev uporabe zaviralcev beta. Treba je opozoriti, da so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta razviti kot antiaritmična skupina zdravil, njihov hipotenzivni učinek pa je bil nepričakovana klinična ugotovitev. Sprva je šlo za stransko, daleč od vedno zaželeno dejanje. Šele kasneje, od leta 1964, po objavi Pricharda in Giiliama, je bila cenjena.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Mehanizem delovanja zdravil v tej skupini je posledica njihove sposobnosti blokiranja beta-adrenergičnih receptorjev srčne mišice in drugih tkiv, kar povzroča številne učinke, ki so sestavni del mehanizma hipotenzivnega delovanja teh zdravil.

• Zmanjšanje srčnega utripa, srčnega utripa in moči, kar ima za posledico zmanjšanje potrebe po kisiku v miokardu, povečanje števila kolateralov in prerazporeditev krvnega obtoka v miokardu.
• Zmanjšanje srčnega utripa. V zvezi s tem diastole optimizirajo celoten koronarni pretok krvi in ​​podpirajo presnovo poškodovanega miokarda. Beta-blokatorji, ki "ščitijo" miokard, lahko zmanjšajo območje infarkta in pogostost zapletov miokardnega infarkta.
• Zmanjšanje celotne periferne rezistence z zmanjšanjem proizvodnje renina v celicah jukstaglomerularnega aparata.
• Zmanjšano sproščanje noradrenalina iz postganglionskih simpatičnih živčnih vlaken.
• Povečana proizvodnja vazodilatacijskih faktorjev (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
• Zmanjšana reabsorpcija natrijevih ionov v ledvicah in občutljivost baroreceptorjev aortnega loka in karotidnega (karotidnega) sinusa.
• Učinek stabiliziranja membrane - zmanjšanje prepustnosti membran za natrijeve in kalijeve ione.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta skupaj z antihipertenzivi delujejo na naslednji način.

• Antiaritmična aktivnost, ki je posledica zaviranja delovanja kateholaminov, upočasnitve sinusnega ritma in zmanjšanja hitrosti impulzov v atrioventrikularni pregradi.
• Antianginalna aktivnost je tekmovalno blokiranje adrenergičnih receptorjev beta-1 miokarda in krvnih žil, kar vodi do zmanjšanja srčnega utripa, kontraktilnosti miokarda, krvnega tlaka, pa tudi do povečanja trajanja diastole in izboljšanja koronarnega krvnega pretoka. Na splošno - do zmanjšanja potrebe po kisiku srčne mišice se posledično poveča toleranca do telesne aktivnosti, zmanjšajo se obdobja ishemije, zmanjša pogostost anginoznih napadov pri bolnikih z angino pektoris napora in angino pektoris po infarktu.
• Protitrombocitna sposobnost - upočasni agregacijo trombocitov in spodbudi sintezo prostaciklina v endoteliju žilne stene, zmanjša viskoznost krvi.
• Antioksidativna aktivnost, ki se kaže z zaviranjem prostih maščobnih kislin iz maščobnega tkiva, ki jih povzročajo kateholamini. Zmanjša potrebo po kisiku za nadaljnjo presnovo.
• Zmanjšan pretok venske krvi v srce in volumen cirkulirajoče plazme.
• Zmanjšajte izločanje insulina z zaviranjem glikogenolize v jetrih.
• Imajo pomirjevalni učinek in med nosečnostjo povečajo kontraktilnost maternice.

Iz tabele je razvidno, da beta-1 adrenergične receptorje najdemo predvsem v srcu, jetrih in skeletnih mišicah. Kateholamini, ki delujejo na adrenergične receptorje beta-1, delujejo spodbudno, kar povzroči povečanje srčnega utripa in moči.

Razvrstitev zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta

Glede na prevladujoči učinek na beta-1 in beta-2 se adrenergični receptorji delijo na:

• kardioselektivni (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardio-neselektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so farmakokinetično razdeljeni v tri skupine, odvisno od njihove sposobnosti raztapljanja v lipidih ali vodi.

1. Lipofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (oksprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Pri peroralni uporabi se v želodcu in črevesju absorbira hitro in skoraj v celoti (70-90%). Zdravila te skupine dobro prodrejo v različna tkiva in organe, pa tudi skozi posteljico in krvno-možgansko pregrado. Običajno se lipofilni zaviralci beta dajejo v majhnih odmerkih za hudo jetrno in kongestivno srčno popuščanje.
2. Hidrofilni zaviralci beta (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Za razliko od lipofilnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta se peroralno absorbirajo le za 30-50%, v manjši meri se presnovijo v jetrih in imajo dolg razpolovni čas. Izločajo se pretežno skozi ledvice, zato se hidrofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta uporabljajo v majhnih odmerkih z nezadostno ledvično funkcijo.
3. Lipo- in hidrofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ali amfifilni zaviralci (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) so topni tako v lipidih kot v vodi, po dajanju pa se v notranjost absorbira 40-60% zdravila. Zavzemajo vmesni položaj med lipo- in hidrofilnimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in se enakovredno izločajo skozi ledvice in jetra. Zdravila so predpisana bolnikom z zmerno ledvično in jetrno okvaro..

Razvrstitev beta-blokatorjev po generacijah

1. Kardio-neselektivni (propranolol, nadolol, timolol, oksprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, karteolol, bopindolol).
2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebivolol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z lastnostmi zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa (karvedilol, labetalol, celiprolol) so zdravila, ki delijo mehanizme hipotenzivnega delovanja obeh skupin zaviralcev.

Kardioselektivni in nekardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so nato razdeljeni na zdravila z lastno simpatomimetično aktivnostjo in brez nje..

1. Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti (atenolol, metoprolol, betaksolol, bisoprolol, nebivolol) skupaj z antihipertenzivnim delovanjem upočasnijo srčni utrip, dajo antiaritmični učinek in ne povzročajo bronhospazma.
2. Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z lastno simpatomimetično aktivnostjo (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) v manjši meri zmanjšajo srčni utrip, zavirajo avtomatizem sinusnega vozla in atrioventrikularno prevodnost, dajejo pomemben antianginalni in antiaritmični učinek na sinusne in ventrikularne supraventrikularne motnje, -2 adrenergični receptorji bronhijev pljučnih žil.
3. Nekardioselektivni zaviralci beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti (propranolol, nadolol, timolol) imajo največji antianginalni učinek, zato jih pogosteje predpisujejo bolnikom s sočasno angino.
4. Nekardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z notranjim simpatomimetičnim delovanjem (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) ne le blokirajo, ampak tudi delno stimulirajo beta-adrenergične receptorje. Zdravila iz te skupine v manjši meri upočasnijo srčni utrip, upočasnijo atrioventrikularno prevodnost in zmanjšajo kontraktilnost miokarda. Lahko jih predpišemo bolnikom z arterijsko hipertenzijo z blago stopnjo motenj prevodnosti, srčnim popuščanjem, redkejšim pulzom..

Kardioselektivnost zaviralcev beta

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta blokirajo adrenergične receptorje beta-1, ki se nahajajo v celicah srčne mišice, jukstaglomerularnem aparatu ledvic, maščobnem tkivu, prevodnem sistemu srca in črevesja. Vendar je selektivnost zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta odvisna od odmerka in izgine z uporabo velikih odmerkov beta-1 selektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.

Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta delujejo na obe vrsti receptorjev, adrenergične receptorje beta-1 in beta-2. Adrenergične receptorje beta-2 najdemo v gladkih mišicah krvnih žil, bronhijev, maternice, trebušne slinavke, jeter in maščobnega tkiva. Ta zdravila povečajo kontraktilno aktivnost noseče maternice, kar lahko privede do prezgodnjega poroda. Hkrati je blokada adrenergičnih receptorjev beta-2 povezana z negativnimi učinki (bronhospazem, krči perifernih žil, moteno presnovo glukoze in lipidov) neselektivnih zaviralcev beta.

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta imajo prednost pred nekardioselektivnimi pri zdravljenju bolnikov z arterijsko hipertenzijo, bronhialno astmo in drugimi boleznimi bronhopulmonalnega sistema, ki jih spremljajo bronhospazem, diabetes mellitus, občasna klavdikacija.

Navedba za sestanek:

• esencialna arterijska hipertenzija;
• sekundarna arterijska hipertenzija;
• znaki hipersimpatikotonije (tahikardija, visok pulzni tlak, hiperkinetična vrsta hemodinamike);
• sočasna ishemična bolezen srca - angina napora (kadilci selektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, nekadilci - neselektivni);
• doživel srčni napad, ne glede na prisotnost angine pektoris;
• kršitev srčnega ritma (atrijski in ventrikularni prezgodnji utripi, tahikardija);
• subkompenzirano srčno popuščanje;
• hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
• prolaps mitralne zaklopke;
• tveganje za ventrikularno fibrilacijo in nenadno smrt;
• arterijska hipertenzija v predoperativnem in pooperativnem obdobju;
• beta-blokatorji so predpisani tudi za migrene, hipertirozo, abstinenco od alkohola in mamil.

Zaviralci beta: kontraindikacije

Iz kardiovaskularnega sistema:

• bradikardija;
• atrioventrikularni blok 2-3 stopinje;
• arterijska hipotenzija;
• akutno srčno popuščanje;
• kardiogeni šok;
• vazospastična angina.

Iz drugih organov in sistemov:

• bronhialna astma;
• kronična obstruktivna pljučna bolezen;
• stenozirajoča bolezen perifernih žil z ishemijo okončin v mirovanju.

Zaviralci beta: neželeni učinki

Iz kardiovaskularnega sistema:

• zmanjšan srčni utrip;
• upočasnitev atrioventrikularne prevodnosti;
• znatno znižanje krvnega tlaka;
• zmanjšanje izmetne frakcije.

Iz drugih organov in sistemov:

• motnje dihalnega sistema (bronhospazem, okvarjena bronhialna prehodnost, poslabšanje kroničnih pljučnih bolezni);
• periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladni okončine, občasna klavdikacija);
• psihoemocionalne motnje (šibkost, zaspanost, okvara spomina, čustvena labilnost, depresija, akutne psihoze, motnje spanja, halucinacije);
• prebavne motnje (slabost, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje, poslabšanje peptične ulkusne bolezni, kolitis);
• odtegnitveni sindrom;
• kršitev presnove ogljikovih hidratov in lipidov;
• mišična oslabelost, nestrpnost do vadbe;
• impotenca in zmanjšan libido;
• zmanjšana ledvična funkcija zaradi zmanjšane perfuzije;
• zmanjšana tvorba solzne tekočine, konjunktivitis;
• kožne motnje (dermatitis, eksantem, poslabšanje luskavice);
• podhranjenost ploda.

Zaviralci beta in diabetes

Pri diabetesu mellitusu tipa 2 imajo prednost selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, saj so njihove dismetabolične lastnosti (hiperglikemija, zmanjšana občutljivost tkiva na inzulin) manj izrazite kot pri neselektivnih.

Zaviralci beta in nosečnost

Med nosečnostjo je uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta (neselektivnih) nezaželena, saj povzročajo bradikardijo in hipoksemijo, čemur sledi podhranjenost ploda.

Katera zdravila iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je bolje uporabiti??

Ko že govorimo o zaviralcih beta kot skupini antihipertenzivnih zdravil, pomenijo zdravila z selektivnostjo beta-1 (imajo manj neželenih učinkov), brez lastne simpatomimetične aktivnosti (učinkovitejše) in vazodilatacijskih lastnosti..

Kateri zaviralec beta je boljši?

Relativno nedavno se je pri nas pojavil zaviralec beta, ki ima najoptimalnejšo kombinacijo vseh lastnosti, potrebnih za zdravljenje kroničnih bolezni (arterijska hipertenzija in koronarna srčna bolezen) - Lokren.

Lokren je izviren in hkrati poceni zaviralec beta z visoko selektivnostjo beta-1 in najdaljšo razpolovno dobo (15–20 ur), kar omogoča uporabo enkrat na dan. Vendar nima notranje simpatomimetične aktivnosti. Zdravilo normalizira spremenljivost dnevnega ritma krvnega tlaka, pomaga zmanjšati stopnjo jutranjega zvišanja krvnega tlaka. Zdravljenje z Lokrenom pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo je zmanjšalo pogostost napadov angine in povečalo sposobnost prenašanja telesne aktivnosti. Zdravilo ne povzroča občutkov šibkosti, utrujenosti, ne vpliva na presnovo ogljikovih hidratov in lipidov.

Drugo zdravilo, ki ga je mogoče izolirati, je Nebilet (Nebivolol). Zaradi svojih nenavadnih lastnosti zaseda posebno mesto v razredu beta blokatorjev. Zdravilo Nebilet je sestavljeno iz dveh izomerov: prvi je zaviralec beta, drugi pa vazodilatator. Zdravilo ima neposreden učinek na stimulacijo sinteze dušikovega oksida (NO) z žilnim endotelijem.

Zaradi dvojnega mehanizma delovanja lahko zdravilo Nebilet predpišemo bolniku z arterijsko hipertenzijo in sočasno kronično obstruktivno pljučno boleznijo, periferno arterijsko aterosklerozo, kongestivnim srčnim popuščanjem, hudo dislipidemijo in diabetesom mellitusom..

Kar zadeva zadnja dva patološka procesa, danes obstaja precejšnja količina znanstvenih dokazov, da zdravilo Nebilet ne samo, da nima negativnega vpliva na presnovo lipidov in ogljikovih hidratov, ampak tudi normalizira učinek na holesterol, trigliceride, glukozo v krvi in ​​glikirani hemoglobin. Raziskovalci te lastnosti, ki so edinstvene za skupino zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, povezujejo z modulacijsko aktivnostjo NO..

Odtegnitveni sindrom zaviralca beta

Nenadna odprava zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta po njihovi daljši uporabi, zlasti v velikih odmerkih, lahko povzroči pojave, značilne za klinično sliko nestabilne angine pektoris, ventrikularne tahikardije, miokardnega infarkta in včasih privede do nenadne smrti. Odtegnitveni sindrom se začne kazati v nekaj dneh (manj pogosto - po 2 tednih) po prenehanju uporabe zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.

Da bi preprečili hude posledice odpovedi teh zdravil, se morate držati naslednjih priporočil:

• prenehajte uporabljati zaviralce adrenergičnih receptorjev beta v 2 tednih po naslednji shemi: 1. dan se dnevni odmerek propranolola zmanjša za največ 80 mg, 5. - za 40 mg, 9. - za 20 mg in 13. - 10 mg;
• bolniki s koronarno arterijsko boleznijo med in po odpovedi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta morajo omejiti telesno aktivnost in po potrebi povečati odmerek nitratov;
• za osebe s koronarno arterijsko boleznijo, pri katerih je predvideno cestno obvodno koronarno arterijsko zaviranje, beta-adrenergični blokatorji pred operacijo ne odpadejo, predpiše se 1/2 dnevnega odmerka 2 uri pred operacijo, med operacijo beta-blokatorjev ne dajemo, ampak v 2 dneh. potem ko je predpisan intravensko.

Zaviralci beta: seznam zdravil

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in noradrenalin. Sprostijo se v krvni obtok in delujejo na posebne občutljive živčne končiče - adrenergične receptorje. Slednje delimo v dve veliki skupini: alfa in beta adrenergični receptorji. Beta-adrenergični receptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenergični receptorji, se povečata pogostost in moč srčnih kontrakcij, koronarne arterije se razširijo, izboljša se prevodnost in avtomatizem srca, razgradi se glikogen v jetrih in nastane energija..

Ko se vzbudijo adrenergični receptorji β2, se stene krvnih žil in bronhialnih mišic sprostijo, tonus maternice se med nosečnostjo zmanjša, poveča se izločanje inzulina in razgradnja maščob. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi k mobilizaciji vseh telesnih sil za aktivno življenje..

Beta-adrenergični zaviralci (BAB) so skupina zdravilnih snovi, ki vežejo beta-adrenergične receptorje in preprečujejo delovanje kateholaminov nanje. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB-ji zmanjšajo pogostost in moč krčenja srca, znižajo krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici..

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitev srčne mišice, v katerem se koronarne žile napolnijo s krvjo. Izboljšanje koronarne perfuzije (prekrvavitev miokarda) olajša tudi znižanje intrakardialnega diastoličnega tlaka.

Prihaja do prerazporeditve pretoka krvi iz normalno dobavljenih s krvjo v ishemična območja, zaradi česar se toleranca za vadbo izboljša.

BAB imajo antiaritmične učinke. Zavirajo kardiotoksične in aritmogene učinke kateholaminov, preprečujejo pa tudi kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, ki poslabšajo presnovo energije v miokardu..

Razvrstitev

BAB je obsežna skupina zdravil. Razvrstimo jih lahko na več načinov..
Kardioselektivnost - sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenergične receptorje, ne da bi vplivala na β2-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, posod, maternice. Višja kot je selektivnost BAB, varnejša je uporaba pri sočasnih boleznih dihal in perifernih žil ter pri diabetesu. Vendar je selektivnost pojem relativno. Pri predpisovanju zdravila v velikih odmerkih se stopnja selektivnosti zmanjša.

Nekateri BAB imajo lastno simpatomimetično aktivnost: sposobnost do neke mere stimulirati beta-adrenergične receptorje. V primerjavi s konvencionalnimi BAB takšna zdravila manj upočasnjujejo srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, redkeje vodijo v razvoj odtegnitvenega sindroma, manj negativno vplivajo na presnovo lipidov.

Nekateri BAB lahko dodatno širijo krvne žile, to pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se uresniči s pomočjo izrazite notranje simpatomimetične aktivnosti, blokade alfa-adrenergičnih receptorjev ali neposrednega delovanja na žilne stene.

Trajanje delovanja je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna zdravila (propranolol) delujejo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa in se lahko predpisujejo manj pogosto. Ustvarjene so tudi dolgo delujoče lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstajajo BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Pomaknite se

1. Nekardioselektivni BAB:

A. Brez notranje simpatikomimetične aktivnosti:

• propranolol (anaprilin, obsidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotageksal, tenzol);
• timolol (blokarden);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Z notranjo simpatikomimetično aktivnostjo:

• oksprenolol (trazikor);
• pindolol (viski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• Bopindolol (Sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardioselektivni BAB:

A. Brez notranje simpatikomimetične aktivnosti:

• metoprolol (betalok, betalok zok, korvitol, metozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
• atenolol (betacard, tenormin);
• betaksolol (betak, locren, curlon);
• esmolol (breviblock);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
• nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Z notranjo simpatikomimetično aktivnostjo:

• acebutalol (acekor, sektralno);
• talinolol (kordan);
• celiprolol;
• epanolol (vazacor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

• amosulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

• karvedilol;
• nebivolol;
• celiprolol.

4. BAB dolgotrajno delovanje:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• sotalol.

• atenolol;
• betaksolol;
• bisoprolol;
• epanolol.

5. BAB ultrakratek učinek, kardioselektivno:

Vloga za bolezni srca in ožilja

Napetostna angina

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine napora in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov ta zdravila pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar čez nekaj časa omogoča zmanjšanje odmerka zdravila. Poleg tega ta sredstva ščitijo srčno mišico, kar izboljšuje prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponavljajoči se miokardni infarkt..

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroških in drugih dejavnikih..

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in ga postopoma povečujte do učinkovitega. Odmerjanje je izbrano tako, da je srčni utrip v mirovanju vsaj 50 na minuto, raven sistoličnega krvnega tlaka pa najmanj 100 mm Hg. Umetnost. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje napadov angine, izboljšanje tolerance za vadbo) se odmerek postopoma zmanjša na najmanjši.

Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov BAB ni primerna, saj to znatno poveča tveganje za neželene učinke. Če ta sredstva niso dovolj učinkovita, jih je bolje kombinirati z drugimi skupinami zdravil..

BAB se ne sme nenadoma preklicati, saj lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je še posebej indiciran, če se angina napora kombinira s sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom..

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu pomaga omejiti območje nekroze srčne mišice. Hkrati se smrtnost zmanjša, zmanjša se tveganje za ponovljeni miokardni infarkt in srčni zastoj..

Tak učinek ima BAB brez notranje simpatomimetične aktivnosti; zaželeno je uporabljati kardioselektivna zdravila. Posebej so uporabni pri kombiniranju miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino pektoris in tahistolno obliko atrijske fibrilacije.

BAB lahko predpišemo takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike, če ni kontraindikacij. Če neželenih učinkov ni, se zdravljenje z njimi nadaljuje vsaj eno leto po miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Preučujejo uporabo BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih je mogoče uporabljati s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastoličnega) in angine napora. Aritmije, arterijska hipertenzija, tahistolna oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlogi za predpisovanje te skupine zdravil.

Hipertonična bolezen

BAB so indicirani za zdravljenje hipertenzije, zapletene s hipertrofijo levega prekata. Veliko jih uporabljajo tudi pri mladih bolnikih z aktivnim življenjskim slogom. Ta skupina zdravil je predpisana, kadar se arterijska hipertenzija kombinira z angino napora ali srčnimi aritmijami, pa tudi po miokardnem infarktu..

Motnje srčnega ritma

BAB se uporabljajo pri srčnih aritmijah, kot so atrijska fibrilacija in flutter, supraventrikularne aritmije in slabo tolerirana sinusna tahikardija. Lahko jih predpišemo tudi pri motnjah ventrikularnega ritma, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uporabljajo za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča zastrupitev z glikozidi.

Stranski učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozla, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca in povzročajo sinusno bradikardijo - upočasnitev pulza na manj kot 50 na minuto. Ta neželeni učinek je pri BAB z lastno simpatomimetično aktivnostjo veliko manj izrazit..

Zdravila v tej skupini lahko povzročijo različno stopnjo atrioventrikularnega bloka. Zmanjšujejo tudi moč srca. Slednji neželeni učinek je pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi manj izrazit. BAB znižujejo krvni tlak.

Zdravila te skupine povzročajo krč perifernih žil. Lahko se pojavi mrzlica okončin, potek Raynaudovega sindroma se poslabša. Zdravila z vazodilatacijskimi lastnostmi so skorajda brez teh neželenih učinkov..

BAB zmanjša ledvični pretok krvi (razen nadolola). Zaradi poslabšanja periferne cirkulacije med zdravljenjem s temi zdravili se včasih pojavi huda splošna šibkost.

Dihalni sistem

BAB povzročajo bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenergičnih receptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardioselektivnih zdravilih. Vendar pa so njihovi učinkoviti odmerki za angino pektoris ali hipertenzijo pogosto precej visoki, medtem ko se kardioselektivnost znatno zmanjša..
Uporaba velikih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasni zastoj dihanja.

BAB poslabšajo potek alergijskih reakcij na pike žuželk, alergene na zdravila in hrano.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in drugi lipofilni BAB prodirajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, okvaro spomina in depresijo. V hujših primerih se pojavijo halucinacije, konvulzije, koma. Ti neželeni učinki so pri hidrofilnih BAB, zlasti atenololu, veliko manj izraziti.

Zdravljenje z BAB lahko spremlja oslabljena živčno-mišična prevodnost. To vodi do mišične oslabelosti, zmanjšane vzdržljivosti in hitre utrujenosti..

Presnova

Neselektivni BAB zavirajo nastajanje insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter in prispevajo k razvoju dolgotrajne hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenergične receptorje. To vodi do znatnega zvišanja krvnega tlaka..

Če je torej treba BAB predpisati bolnikom s sočasno diabetes mellitusom, je treba dati prednost kardioselektivnim zdravilom ali jih nadomestiti z antagonisti kalcija ali zdravili drugih skupin..

Številni BAB, zlasti neselektivni, zmanjšajo raven "dobrega" holesterola (alfa-lipoproteini visoke gostote) v krvi in ​​povečajo raven "slabega" (trigliceridi in lipoproteini zelo nizke gostote). Zdravila z β1-notranjo simpatikomimetično in α-blokirno aktivnostjo (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) nimajo te pomanjkljivosti..

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje z BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka ni jasen..

BAB lahko povzroči kožne spremembe: izpuščaj, srbenje, eritem, simptomi luskavice. V redkih primerih se zabeležijo izpadanje las in stomatitis.

Eden od resnih neželenih učinkov je zaviranje hematopoeze z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure..

Odtegnitveni sindrom

Če se BAB dolgo uporablja v velikih odmerkih, lahko nenadno prenehanje zdravljenja povzroči tako imenovani odtegnitveni sindrom. Kaže se s povečanjem pogostosti napadov angine, pojavom ventrikularnih aritmij, razvojem miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremljata tahikardija in zvišan krvni tlak. Odtegnitveni sindrom se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja BAB.

Da bi se izognili razvoju odtegnitvenega sindroma, je treba upoštevati naslednja pravila:

• prekinite BAB počasi, v dveh tednih, postopoma zmanjšajte odmerek za en odmerek;
• med in po odpovedi BAB je treba omejiti telesno aktivnost, po potrebi povečati odmerek nitratov in drugih antianginalnih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB so absolutno kontraindicirani v naslednjih primerih:

• pljučni edem in kardiogeni šok;
• hudo srčno popuščanje;
• bronhialna astma;
• sindrom bolnega sinusa;
• atrioventrikularni blok II - III stopnja;
• raven sistoličnega krvnega tlaka je 100 mm Hg. Umetnost. in spodaj;
• srčni utrip manj kot 50 na minuto;
• slabo nadzorovan diabetes mellitus, odvisen od insulina.

Relativna kontraindikacija na predpisovanje BAB - Raynaudov sindrom in ateroskleroza perifernih arterij z razvojem prekinitvene klavdikacije.

Zaviralci beta: kaj je to, seznam najboljših zdravil, kontraindikacij in neželenih učinkov

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so obsežna skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije, bolezni srca, kot sestavni del zdravljenja tirotoksikoze, migrene. Zdravila lahko spremenijo občutljivost adrenergičnih receptorjev - strukturnih komponent vseh celic v telesu, ki se odzivajo na kateholamine: adrenalin, noradrenalin.

Upoštevajte načelo delovanja zdravil, njihovo razvrstitev, glavne predstavnike, seznam indikacij, kontraindikacij, možnih neželenih učinkov.

Zgodovina odkritij

Prvo zdravilo iz skupine je bilo sintetizirano leta 1962. Bil je protenalol, za katerega je bilo ugotovljeno, da v poskusih na miših povzroča raka in zato ni prejel kliničnega očistka. Propranolol (1968) je postal prvi beta-blokator, odobren za praktično uporabo. Za razvoj tega zdravila in preučevanje beta receptorjev je njegov ustvarjalec James Black pozneje prejel Nobelovo nagrado.

Od nastanka propranolola do danes so znanstveniki razvili več kot 100 predstavnikov BAB, od katerih so približno 30 zdravniki uporabljali v vsakdanji praksi. Sinteza najnovejše generacije nebivolola je postala pravi preboj. Od svojih sorodnikov se je razlikoval po sposobnosti sproščanja krvnih žil, optimalni toleranci in priročnem režimu vnosa..

farmakološki učinek

Obstajajo kardiospecifična zdravila, ki delujejo predvsem z receptorji beta-1 in nespecifična zdravila, ki reagirajo z receptorji katere koli strukture. Mehanizem delovanja kardioselektivnih, neselektivnih zdravil je enak.

Klinični učinki določenih zdravil:

• zmanjšati pogostost, silo krčenja srca. Izjema so acebutolol, celiprolol, ki lahko pospeši srčni utrip;
• zmanjšati potrebo miokarda po kisiku;
• nižji krvni tlak;
• nekoliko povečajte koncentracijo "dobrega" holesterola v plazmi.

Dodatna nespecifična zdravila:

• povzroči zožitev bronhijev;
• preprečujejo strjevanje trombocitov in pojav krvnega strdka;
• povečati ton maternice;
• ustaviti razgradnjo maščobnega tkiva;
• nižji očesni tlak.

Odziv bolnikov na jemanje BAB ni enak, odvisen je od številnih kazalnikov. Dejavniki, ki vplivajo na občutljivost na zaviralce beta:

• starost - občutljivost adrenergičnih receptorjev žilne stene na zdravila je zmanjšana pri novorojenčkih, nedonošenčkih in starejših;
• tirotoksikoza - spremlja dvokratno povečanje števila beta-adrenergičnih receptorjev v srčni mišici;
• izčrpavanje rezerv noradrenalina in adrenalina - uporabo nekaterih BAB (rezerpin) spremlja pomanjkanje kateholaminov, kar vodi do preobčutljivosti receptorjev;
• zmanjšana simpatična aktivnost - reakcija celic na kateholamine se poveča po začasni simpatični denervaciji;
• zmanjšanje občutljivosti adrenergičnih receptorjev - se razvije pri dolgotrajni uporabi zdravil.

Klasifikacija beta zaviralcev, generiranje zdravil

Obstaja več pristopov k razdelitvi zdravil v skupine. Najpogostejša metoda upošteva sposobnost interakcije zdravil predvsem z beta-1-adrenergičnimi receptorji, ki jih je v srcu še posebej veliko. Na tej podlagi jih ločijo:

• 1. generacija - neselektivna zdravila (propranolol) - blokirajo delovanje obeh vrst receptorjev. Njihovo uporabo poleg pričakovanega učinka spremljajo tudi nezaželeni, predvsem bronhospazem.
• 2. generacija kardioselektivnih (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - imajo majhen učinek na beta-2-adrenergične receptorje. Njihovo delovanje je bolj specifično;
• 3. generacija (karvedilol, nebivolol) - imajo sposobnost razširiti lumen krvnih žil. Lahko kardioselektivno (nebivolol), neselektivno (karvedilol).

Druge možnosti razvrščanja upoštevajo:

• sposobnost raztapljanja v maščobah (lipofilnih), vodi (topnih v vodi);
• trajanje delovanja: ultrakratek (uporablja se za hiter začetek, prenehanje delovanja), kratek (vzame se 2-4 krat / dan), podaljša (vzame se 1-2 krat na dan);
• prisotnost / odsotnost notranje simpatomimetične aktivnosti - poseben učinek nekaterih selektivnih, neselektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, ki lahko ne le blokirajo, temveč tudi vzbudijo adrenergične receptorje beta. Takšna zdravila ne zmanjšajo / nekoliko zmanjšajo srčni utrip in jih lahko predpišemo bolnikom z bradikardijo. Sem spadajo pindolol, oksprenolol, karteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Različni predstavniki razreda se od svojih sorodnikov razlikujejo po farmakoloških lastnostih. Tudi zdravila zadnje generacije niso univerzalna. Zato je koncept "najboljšega" povsem individualen. Optimalno zdravilo izbere zdravnik, ki upošteva bolnikovo starost, značilnosti poteka bolezni, anamnezo, prisotnost sočasnih patologij.

Zaviralci beta: indikacije za predpisovanje receptov

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so eden glavnih razredov zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Priljubljenost je posledica sposobnosti zdravil, da normalizirajo srčni utrip, pa tudi nekaterih drugih kazalcev srca (udarni volumen, srčni indeks, skupni periferni vaskularni upor), na katera druga antihipertenzivna zdravila ne vplivajo. Takšne motnje spremljajo potek hipertenzije pri tretjini bolnikov..

Popoln seznam indikacij vključuje:

• kronično srčno popuščanje - zdravila s podaljšanim sproščanjem (metoprolol, bisoprolol, karvedilol);
• nestabilna angina;
• miokardni infarkt;
• kršitev srčnega ritma;
• tirotoksikoza;
• preprečevanje migrene.

Predpišem zdravila, zdravnik se mora zavedati posebnosti njihove uporabe:

• začetni odmerek zdravila mora biti minimalen;
• povečanje odmerka je zelo postopno, ne več kot 1-krat / 2 tedna;
• če je potrebno dolgotrajno zdravljenje, uporabite najmanjši učinkovit odmerek;
• ob jemanju BAB je treba stalno spremljati srčni utrip, kazalnike krvnega tlaka, težo;
• 1-2 tedna po začetku sprejema, 1-2 tedna po določitvi optimalnega odmerka je treba spremljati biokemične parametre krvi.

Beta-blokatorji in diabetes mellitus

V skladu z evropskimi smernicami so zaviralci beta predpisani bolnikom z diabetesom mellitusom kot dodatna zdravila, le v majhnih odmerkih. To pravilo ne velja za dva predstavnika skupine z vazodilatacijskimi lastnostmi - nebivolol in karvedilol.

Pediatrična praksa

Zdravilo BAB se uporablja za zdravljenje hipertenzije pri otrocih, ki jo spremlja pospešen srčni utrip. Zaviralce adrenergičnih receptorjev beta je dovoljeno predpisovati bolnikom s kroničnim srčnim popuščanjem ob upoštevanju naslednjih pravil:

• pred začetkom prejemanja zdravila BAB naj se otroci zdravijo z zaviralci ACE;
• zdravila so predpisana samo bolnikom s stabilnimi zdravstvenimi stanji;
• začetni odmerek ne sme presegati ¼ največjega enkratnega odmerka.

Seznam zdravil za hipertenzijo

Pri zdravljenju hipertenzije se uporabljajo tako selektivni kot neselektivni zaviralci beta. Spodaj je seznam zdravil, ki vključuje najbolj priljubljena zdravila in njihove blagovne znamke.

Aktivna snov	Trgovsko ime
Atenolol	Azoten; Atenobene; Atenova; Tenolol.
Acebutolol	Acecor; Sektralno.
Betaksolol	Betak; Betakor; Locren.
Bisoprolol	Bidop; Bicard; Biprolol; Dorez; Concor; Corbis; Cordinorm; Coronex.
Metoprolol	Anepro; Betalok; Vasokardin; Metoblock; Metocor; Egilok; Egilok Retard; Emzok.
Nebivolol	Nebival; Nebikard; Nebikor; Nebilet; Nebilong; Nebitens; Nebitrend; Nebitrix; Nodong.
Propranolol	Anaprilin; Inderal; Obzidan.
Esmolol	Biblelock; Breviblock.

Da bi dosegli najboljši učinek, antihipertenzivna zdravila različnih skupin pogosto kombiniramo med seboj. Najboljša kombinacija je kombinirana uporaba BAB s tiazidnimi diuretiki. Možna je tudi skupna uporaba z zdravili drugih skupin, vendar manj raziskana.

Seznam zdravil kompleksnega delovanja

Aktivne sestavine	Trgovska imena
Atenolol + klortalidon	Atenolol compositum Sandoz; Tenonorm; Tenorist; Tenoric; Tenorox.
Bisoprolol + hidroklorotiazid	Aritel Plus; Bisangil; Duo Combiso; Lodož.
Bisoprolol + amlodipin	Bisoprolol AML; Concor AM; Niperten Combi.
Pindolol + klopamid	Viscaldix
Metoprolol + felodipin	Logimax

Za najboljše zdravilo za boj proti visokemu krvnemu tlaku velja selektivni zaviralec beta tretje generacije tretje generacije podaljšanega delovanja - nebivolol. Uporaba tega zdravila:

• vam omogoča, da dosežete pomembnejše znižanje kazalnikov krvnega tlaka;
• ima manj neželenih učinkov, ne poslabša erekcije;
• ne poveča ravni slabega holesterola, glukoze;
• ščiti celične membrane pred vplivi nekaterih škodljivih dejavnikov;
• varno za bolnike z diabetesom mellitusom, presnovnim sindromom;
• izboljša prekrvavitev tkiv;
• ne povzroča bronhospazma;
• priročen način sprejema (1-krat na dan).

Kontraindikacije

Seznam kontraindikacij določa vrsta zdravila. Skupnost večine tablet je:

• bradikardija;
• atrioventrikularni blok 2-3 stopinje;
• nizek krvni tlak;
• akutna vaskularna insuficienca;
• šok;
• sindrom bolnega sinusa;
• hudi primeri bronhialne astme.

Zdravila se predpisujejo previdno:

• spolno aktivni mladi moški, ki trpijo zaradi arterijske hipertenzije;
• športniki;
• s kronično poučno pljučno boleznijo;
• depresija;
• povečana koncentracija lipidov v plazmi;
• sladkorna bolezen;
• periferna arterijska bolezen.

Zaviralcem beta se med nosečnostjo izogibamo. Zmanjšajo pretok krvi v posteljico, maternico in lahko povzročijo motnje v razvoju ploda. Če pa alternativno zdravljenje ne obstaja, morebitne koristi za materino telo odtehtajo tveganje za neželene učinke pri plodu, uporaba BAB je možna.

V kombinaciji z laktacijo jemanje zdravila BAB ni priporočljivo. Še vedno ni znano, ali lahko učinkovina prodre v mleko..

Stranski učinki

Obstajajo srčni ne-srčni neželeni učinki. Bolj kot ima zdravilo selektivnost, manj neželenih učinkov zunaj srca ima.

Srčni	Zunaj srca
bradikardija; arterijska hipotenzija; atrioventrikularni blok; zmanjšan srčni volumen.	šibkost; povečana utrujenost; omotica; nočne more; depresija; nespečnost; okvara spomina; povečan sladkor, lipidi v krvi; slabost, bruhanje; zaprtje / driska; napenjanje; erektilna disfunkcija; Raynaudov sindrom.

S skupnim dajanjem zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in zdravil, ki zavirajo delovanje srca, so srčni zapleti še posebej izraziti. Zato jih poskušajo ne predpisovati skupaj s klonidinom, srčnimi glikozidi, verapamilom, amiodaronom..

Odtegnitveni sindrom

Odtegnitveni sindrom je odziv telesa na nenadno prenehanje kakršnih koli zdravil. Kaže se kot poslabšanje vseh simptomov, ki so bili odpravljeni z uporabo zdravila. Pacientovo zdravstveno stanje se hitro poslabša, prej obstajajo simptomi, značilni za bolezen. Če ima zdravilo kratkotrajno delovanje, se lahko med odmerki tablet pojavijo odtegnitveni simptomi..

Klinično se to kaže:

• povečanje števila, pogostost napadov angine;
• pospešek srca;
• kršitev ritma krčenja srca;
• zvišan krvni tlak;
• miokardni infarkt;
• nenadna smrt.

Da bi preprečili razvoj odtegnitvenega sindroma, so za vsako zdravilo razvili algoritme za postopno ukinitev. Umik propranolola naj bi na primer trajal 5-9 dni. V tem obdobju se odmerek zdravila postopoma zmanjšuje..

Kaj so selektivni in neselektivni zaviralci beta in kdo so predpisani?

Beta-blokatorji (β-adrenolitiki) so zdravila, ki začasno blokirajo β-adrenergične receptorje, ki so občutljivi na nadledvične hormone (adrenalin, noradrenalin). Ti receptorji so lokalizirani v srcu, ledvicah, skeletnih mišicah, jetrih, maščobnem tkivu in krvnih žilah. Zdravila se običajno uporabljajo v kardiologiji za lajšanje simptomov pri boleznih srca in ožilja..

1. Kako delujejo zaviralci adrenalinskih receptorjev
2. Razvrstitev zdravil
3. Seznam zdravil, ki zavirajo beta
4. Komu in kdaj so predpisani zaviralci adrenergičnih receptorjev?
5. Značilnosti in pravila sprejema
6. Kako blokatorji vplivajo na druga zdravila
7. Neželene posledice
8. Kontraindikacije
9. Odtegnitveni sindrom in kako ga preprečiti

Kako delujejo zaviralci adrenalinskih receptorjev

Mehanizem delovanja β-blokatorjev je povezan z začasnim blokiranjem adrenergičnih receptorjev. Zdravila omejujejo učinke nadledvičnih hormonov z zmanjšanjem občutljivosti ciljnih celic. β-adrenergični receptorji se odzivajo na epinefrin in noradrenalin. Najdemo jih v različnih telesnih sistemih:

• miokard;
• maščobno tkivo;
• jetra;
• krvne žile;
• ledvice;
• bronhiji;
• mišična plast maternice.

Jemanje blokatorjev adrenergičnih receptorjev povzroči reverzibilno zaustavitev receptorjev, ki so občutljivi na kateholamine. To so bioaktivne snovi, ki zagotavljajo medcelične interakcije v telesu. To vodi do naslednjih učinkov:

• razširitev notranjega premera bronhijev;
• znižanje krvnega tlaka;
• ekspanzija (vazodilatacija) krvnih kapilar;
• zmanjšanje resnosti aritmije;
• povečano sproščanje kisika iz krvnih celic s strani celic;
• zmanjšan srčni utrip (HR);
• stimulacija krčenja miometrija;
• znižanje koncentracije sladkorja v krvi;
• zmanjšanje hitrosti prevajanja impulzov v miokard;
• povečana peristaltika prebavnega trakta;
• upočasnitev sinteze tiroksina v ščitnici;
• zmanjšanje potrebe po kisiku v miokardu;
• pospeševanje razgradnje lipidov v jetrih itd..

Adrenergični zaviralci, ki delujejo na beta-adrenergične receptorje, se uporabljajo predvsem za zdravljenje bolezni srca in ožilja, dihal in prebavnega sistema.

Razvrstitev zdravil

β-adrenolitiki so velika skupina zdravil, ki se uporabljajo pri simptomatski terapiji različnih bolezni. Običajno so razdeljeni v 2 kategoriji:

• Selektivni zaviralci beta-1 so zdravila, ki blokirajo β1-adrenergične receptorje v ledvicah in miokardu. Povečajo odpornost srčne mišice na stradanje kisika in zmanjšajo njeno krčljivost. S pravočasno uporabo adrenergičnih blokatorjev se obremenitev kardiovaskularnega sistema zmanjša, zaradi česar se verjetnost smrti zaradi miokardne insuficience zmanjša. Zdravila nove generacije praktično ne povzročajo neželenih učinkov. Odpravljajo bronhospazem in preprečujejo hipoglikemijo. Zato so predpisani za ljudi, ki trpijo zaradi kroničnih bolezni bronhijev, diabetesa mellitusa.
• Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so zdravila, ki zmanjšujejo občutljivost vseh vrst adrenergičnih receptorjev β, ki se nahajajo v bronhiolah, miokardu, jetrih in ledvicah. Uporabljajo se za preprečevanje aritmij, zmanjšanje sinteze renina v ledvicah in izboljšanje reoloških lastnosti krvi. Zaviralci beta-2 preprečujejo nastajanje tekočine v očesni beločnici, zato jih priporočamo za simptomatsko zdravljenje glavkoma.

Višja kot je selektivnost adrenergičnih zaviralcev, manjše je tveganje za zaplete. Zato zdravila zadnje generacije veliko manj verjetno povzročajo neželene učinke..

Selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev zavirajo izključno receptorje β1. Skoraj ne vplivajo na receptorje β2 v maternici, skeletnih mišicah, kapilarah, bronhiolah. Takšna zdravila so varnejša, zato se uporabljajo pri zdravljenju bolezni srca z resnimi sočasnimi težavami..

Razvrstitev zdravil glede na topnost v lipidih in vodi:

• Lipofilni (Timolol, Oxprenolol) - raztopijo se v maščobah in zlahka premagajo tkivne ovire. Več kot 70% sestavin zdravila se absorbira v črevesju. Priporočljivo za hudo srčno popuščanje.
• Hidrofilni (Sotalol, Atenolol) - slabo topen v lipidih, zato se iz črevesja absorbira le 30-50%. Produkti razpada adrenergičnih zaviralcev se izločajo predvsem skozi ledvice, zato jih pri ledvični odpovedi uporabljamo previdno.
• Amfifilni (Celiprolol, Acebutolol) - lahko topen v maščobah in vodi. Ob zaužitju se v črevesju absorbirajo za 55-60%. Zdravila so odobrena za kompenzirano odpoved ledvic ali jeter.

Nekateri zaviralci adrenergičnih receptorjev imajo simpatomimetični učinek - sposobnost stimuliranja β-receptorjev. Druga zdravila imajo zmerno dilatacijski učinek na kapilare.

Seznam zdravil, ki zavirajo beta

Obstajajo adrenomimetična sredstva, ki imajo kompleksen učinek na organe kardiovaskularnega sistema. Metipranolol je antihipertenziv iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, ki ne samo razširi kapilare, temveč vpliva tudi na kontraktilno aktivnost miokarda. Zato mora zdravila za odpravo srčnih, pljučnih in drugih patologij izbrati izključno zdravnik..

Selektivni in neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta