Alfa-blokatorji v urologiji

Zaviralci adrenergičnih receptorjev kalfa (alfa-AB) vključujejo snovi, ki konkurenčno zavirajo alfa-adrenergične receptorje (alfa-AR) fentalamin, tropodifen, hidrogenirane derivate ergot alkaloidov in druge snovi.

Alfa-adrenergični zaviralci (alfa-AB) vključujejo snovi, ki kompetitivno zavirajo alfa-adrenergične receptorje (alfa-AR) fentalamin, tropodifen, hidrogenirane derivate alkaloidov ergot in druge snovi. Delovanje alfa-AB ne sovpada popolnoma z blokado živčnih impulzov, ki vstopajo v postganglionska simpatična vlakna, saj te snovi blokirajo predvsem stimulativne učinke, povezane z vzbujanjem alfa-AR (vazokonstrikcija, krčenje šarenice mišice itd.). Inhibitorni učinki (na primer sprostitev gladkih mišic bronhijev in črevesja) trajajo. Alfa-adrenergični receptorji so enakomerno porazdeljeni v človeškem telesu. Obstajata dve glavni podtipi alfa-AR. To sta alfa1 in alfa2-AR. Podtip alfa2 se nahaja presinaptično in z negativnim povratnim mehanizmom povzroči zmanjšanje proizvodnje noradrenalina. Podtip alfa1 se nahaja postsinaptično in je cilj konzervativnega zdravljenja bolezni sečil, večinoma benigne hiperplazije prostate (BPH). Uporaba neselektivnih alfa-AB (ki vplivajo na alfa1 in alfa2-AR) je omejena zaradi dejstva, da ta zdravila zavirajo tako pred- kot postsinaptične alfa-AR. Upoštevati je treba, da blok presinaptičnega alfa-AR krši fiziološko avtoregulacijo sproščanja mediatorja noradrenalina. Kot posledica kršitve negativnih povratnih informacij pride do prekomernega sproščanja noradrenalina, kar prispeva k obnovi adrenergičnega prenosa. Slednje pojasnjuje nezadostno stabilnost bloka postsinaptičnih receptorjev alfa1-AR pri uporabi neselektivnih alfa-AB. Povečana tahikardija je posledica povečanega sproščanja noradrenalina. Zahvaljujoč delujočemu alfa2-AR se mehanizem negativnih povratnih informacij ohrani in zato ni večjega sproščanja noradrenalina. V tem primeru postane blok postsinaptičnega alpha1-AR bolj stabilen. Poleg tega ni izrazite tahikardije. Ob upoštevanju teh lastnosti so bila razvita zdravila, ki imajo selektivni blokirni učinek na postsinaptični (periferni) alfa1-AR, na primer prazosin.

Na podlagi molekularnih značilnosti različnih vezavnih kapacitet in kloniranja določenega zaporedja DNA so bile ugotovljene tri skupine alfa1-AR: alfa1A, alfa1B in alfa1D [2]. Alpha1A-AR prevladujejo v gladkih mišičnih celicah trebušne slinavke in vratu mehurja, medtem ko se alpha1D-AR večinoma nahajajo v steni mehurja in njegovi kupoli (slika 1). V zvezi s tem blokada podtipa alfa1A povzroči zmanjšanje tona trebušne slinavke in s tem izboljša dinamično komponento obstrukcije iztoka iz mehurja. Nestabilnost Detrusorja se kaže s stimulacijo receptorjev alfa1D-AP, njihova blokada v poskusu na živalih pa je pokazala zmanjšanje dražilnih simptomov. Alfa1D-AR pa najdemo tudi v hrbtenjači, kjer imajo domnevno vlogo pri simpatični modulaciji parasimpatične aktivnosti. Alpha1B-AR se nahajajo predvsem v miocitih arterij in ven, tudi v mikrocirkulacijski postelji prostate. Njihova blokada povzroča simptome, kot sta omotica in hipotenzija, saj z veno- in arteriodilatacijo zmanjša periferni upor. Kot so potrdile številne študije, v steni distalnega sečevoda zaznamo tudi alfa1A in alfa1D-AR, kar upravičuje tudi uporabo alfa1-AB pri litokinetični terapiji sečnih kamnov. Na sl. 2 prikazuje porazdelitev alfa1-AR glede na njihov pojav v urogenitalnem, kardiovaskularnem in centralnem živčnem sistemu..

Terapija z Alpha1-AB se na splošno dobro prenaša, neželeni učinki pa so razmeroma redki. Po mnenju vodilnih raziskovalcev so najpogostejši ortostatska hipotenzija, omotica, splošna šibkost in motnje ejakulacije. V farmakološki skupini se alfa1-AB razlikujejo po resnosti in trajanju delovanja blokatorja receptorjev alfa1A-, alfa1B- in alfa1D (tabela 1). Uporaba alfa-AB je povezana z normalizacijo urodinamike, zmanjšanjem resnosti dražilnih simptomov, izboljšanjem kakovosti življenja in preprečevanjem napredovanja bolezni (zlasti akutne retencije urina in potrebe po kirurškem zdravljenju). Tabela 2 in zavihek. 3 predstavlja povzetke podatkov različnih raziskovalcev o učinkovitosti najpogosteje uporabljenih alfa1-AB, doksazosina in tamsulozina.

Pri zdravljenju BPH je alfa1-AB prva terapevtska linija. Uporabljajo se tako v monoterapiji kot v kombinaciji z zaviralci 5-alfa reduktaze (5ARI). V eni temeljnih študij zadnjega desetletja je MTOPS pokazal največjo prednost kombinirane uporabe finasterida in doksazosina pri zdravljenju simptomov spodnjih sečil in povečanje največjega pretoka urina kot samo ta zdravila. Pokazalo je, da uporaba kombiniranega režima zdravljenja z zdravili iz skupine alfa1-AB in 5ARI ne vodi do povečanja števila neželenih učinkov. Po naših lastnih podatkih kombinirana uporaba doksazosina in finasterida v 6-mesečnem zdravljenju vodi do statistično značilnega zmanjšanja obstruktivnih in dražilnih simptomov spodnjega sečnega trakta (LUTS), ki jih opisuje I-PSS. Največja hitrost uriniranja in pacientova kakovost življenja se bistveno izboljšata. Povprečna življenjska doba se je do konca določenega obdobja zmanjšala za 18%.

Alpha-AB ima prvič pomembno vlogo pri zdravljenju akutne retencije urina. Največji učinek terapije opazimo pri kombinaciji alfa-AB in drenaži mehurja z uretralnim katetrom več dni. Izkušnje z uporabo doksazosina in tamsulozina pri 273 bolnikih, starih od 52 do 74 let, v predoperativni pripravi kažejo, da lahko vključitev alfa-AB v režim predoperativne priprave prepreči razvoj pooperativne akutne retencije urina..

Enako pomembna je uporaba alfa-AB pri zdravljenju kroničnega prostatitisa (CP) in sindroma kronične bolečine v medenici (CSTP). Po mnenju različnih avtorjev so znaki CP zaznani pri vsakem 10. človeku. Večina jih ima v življenju več primerov poslabšanja CP in manifestacij CHSTB. Farmakološka strategija vključuje empirično antibiotično terapijo, kljub temu da je do 90% vseh primerov bakterijskih. Tudi če upoštevamo, da se večina urologov ukvarja z abakterijskim prostatitisom, kljub temu več kot 50% teh bolnikov prejema antibiotično terapijo. Zmanjšanje tona prostate in gladkih mišic mehurja lahko izboljša hitrost uriniranja in razbremeni LUTS, kar kaže na točko uporabe alfa-AB pri zdravljenju CP in prostatodinije. Nedavne raziskave kažejo, da lahko dodajanje alfa-AB k terapiji z antibiotiki zmanjša tveganje za ponovitev kroničnega bakterijskega prostatitisa. Vendar optimalno trajanje zdravljenja z alfa-AB še ni določeno. Fenoksibenzaminijev klorid, ki je neselektivni alfa-AB, je kljub pomembnim neželenim učinkom pokazal izboljšanje simptomov CP. Druge študije kažejo, da 6-mesečni potek alfa-AB znatno zmanjša bolečino, povezano s CP, v primerjavi s placebom in konvencionalno terapijo, vendar po vprašalniku I-PSS ne izboljša pretoka urina in kakovosti življenja. Podobna študija, ki je med seboj primerjala različne alfa-AB, je pokazala, da je bil doksazosin učinkovitejši od placeba in je pri tej skupini bolnikov povzročil znatno izboljšanje oblike lajšanja bolečine. Nadaljnje raziskave kažejo, da alfa-AB lajšajo bolečino in izboljšujejo kakovost življenja bolnikov s kroničnim prostatitisom. Ko govorimo o značilnostih različnih selektivnih alfa-protiteles, je treba opozoriti, da je tamsulozin po učinkovitosti in varnosti primerljiv z doksazosinom bolj primerno zdravilo za bolnike, ker ni potrebe po titraciji odmerka. Uporaba alfa1-AB lahko zmanjša specifične simptome pri bolnikih s KLB in CPPS, z antibiotično terapijo in brez nje. Skoraj vsi raziskovalci se strinjajo, da lahko kombinacija alfa1-AB z antibakterijskimi zdravili ne samo okrepi učinek terapije z zmanjšanjem bolečine in drugih simptomov, povezanih s CP, ampak tudi zmanjša tveganje za ponovitev CP..

Drugo, nič manj pomembno področje uporabe AB je lahko zdravljenje prekomerno aktivnega mehurja (OAB). Danes na svetu živi do 100 milijonov ljudi, ki trpijo zaradi ene ali druge manifestacije OAB. V. G. Gomberg in sod., Pri opazovanju 30 bolnikov, ki so jemali doksazosin kot monoterapijo za OAB, ugotavljajo, da se je po 2 mesecih jemanja pogostnost uriniranja zmanjšala za 49%, pogostnost epizod nujne inkontinence pa za 70%. Avtorji so ugotovili tudi povečanje kapacitete mehurja za 35%.

Poleg aktivne uporabe alfa1-AB pri zdravljenju CP je začetek 21. stoletja zaznamovala tudi uvedba alfa1-AB v sheme litokinetične terapije kamnov v sečevodu, kar je sprva naletelo na naravno kritiko. Do danes je uporaba alfa1-AB povsem upravičena pri bolnikih z majhnimi sečnimi kamni, vendar nekateri strokovnjaki to dvomijo ali preprosto trdijo, da korist od take terapije ni tako velika, kot se domneva. Losek R. L. et al., Po analizi iskalnikov PubMed in MEDLINE je našel pet prospektivnih študij o uporabi tamsulozina v litokinetični terapiji po enem samem zasedanju zunanje litotripsije udarnih valov (ESWL). Pri enem izmed njih so bolnike spremljali 12 tednov po seji ESWL. Kot se je izkazalo, je prišlo do prehoda kamnitih drobcev pri 60% v kontrolni skupini v primerjavi s 78,5% pri skupini s tamsulozinom. Med študijami, ki so ocenjevale popolno prehajanje kamnov, je bil delež njihovega prehoda v kontrolni skupini 33,3–79,3% v primerjavi s 66,6–96,6% v skupini s tamsulozinom. Pri tamsulozinu so bili tudi odmerki analgetikov nižji v primerjavi s kontrolno skupino. Na žalost večina študij ni navedla, v katerem številu primerov so bili naknadno opravljeni dodatni ESWL in ureteroskopija. Avtorji sklepajo, da je dajanje tamsulozina po ESWL varno in učinkovito zdravljenje za izboljšanje prehajanja ledvičnih kamnov za 10 do 24 mm. Drugi raziskovalci, ki so spremljali 56 bolnikov, ki so bili podvrženi ESWL, so ugotovili, da uporaba tamsulozina zmanjšuje število predpisanih nesteroidnih analgetikov med zdravljenjem bolnikov po ESWL. Avtorji verjamejo, da kombinirana uporaba tamsulozina pri elektroforezi z novokainom pri tej kategoriji bolnikov poveča litokinetični učinek. V drugi študiji, ki je ocenjevala učinkovitost tamsulozina v odmerku 0,4 mg pri litokinetični terapiji majhnih kamencev sečevoda z ESWL in brez nje, je B. Kupeli pokazal, da je v primeru predpisovanja alfa1-AB pri bolnikih z majhnimi sečnicami mm) se je odvajanje kamencev pojavljalo pogosteje in je predstavljalo 53,3% primerov v primerjavi s kontrolno skupino - 20%. Ko je bila opravljena seja ESWL, so bolniki z več kot 5 mm (6–15 mm) kamenčkov v sečevodu v skupini, ki je prejemala tamsulozin, v 70,8% primerov v celoti izpraznili kamne v primerjavi s kontrolno skupino - 33,3%. E. Yilmaz je dokazal primerljivo učinkovitost terazosina, doksazosina in tamsulozina pri litokinetični terapiji distalnih kamnov v sečevodu. Kljub številnim podatkom, ki dokazujejo prednosti litokinetične terapije v kombinaciji z alfa1-AB, so potrebne študije za oceno različnih odmerkov alfa-AB in njihove sposobnosti, da zmanjšajo verjetnost dodatnih sej ESWL in invazivnih postopkov, kot je ureteroskopija..

Zaključek

Če povzamemo zgoraj navedeno, lahko ugotovimo, da je uporaba alfa-AB upravičena v mnogih uroloških stanjih, blokada alfa1A-AR in alfa1D-AR pa je boljša pri BPH in v shemah litokinetične terapije sečnih kamnov. Zahvaljujoč številnim mednarodnim raziskavam in nastajajočim domačim publikacijam, ki so pokazale varnost in visoko učinkovitost alfa1-AB, glede na nizke stroške zdravil v tej skupini in njihovo široko dostopnost, se je urologu na voljo pomembno, zelo učinkovito orodje, ki lahko izboljša kakovost življenja bolnikov z BPH in HSTB. zmanjšati število ponovitev kroničnega prostatitisa in zmanjšati čas v bolnišnici za bolnike z majhnimi kamni v sečnem traktu.

Za vprašanja o literaturi se obrnite na uredništvo.

A. B. Bogdanov *, I. V. Lukjanov, kandidat medicinskih znanosti, izredni profesor E. I. Veliev, doktor medicinskih znanosti, profesor * GKB im. S. P. Botkina, RMAPO, Moskva.

Alfa-1-adrenergični receptorji se nahajajo pretežno

1. + na postsinaptični membrani na območju končnic simpatičnih živcev

2. v simpatičnih ganglijih

3. na presinaptični membrani parasimpatičnih živcev

4. na presinaptični membrani simpatičnih živcev

5. v glomerulih karotidne cone

372. Alfa-2-adrenergični receptorji:

1. nahaja se na postsinaptični membrani

2. + se nahaja na presinaptični membrani

3. Navdušeni, povečajte sproščanje noradrenalina

4. Ko ste navdušeni, zmanjšajte sproščanje acetilholina

5. navdušeni, povečajte delo srca

373. Za beta-1-adrenergične receptorje je značilno:

1. + so prisotni v miokardu

2. + nahaja se zunaj sinapse

3. ko je vznemirjen, povzroči vazospazem

4. + ob navdušenju povečajte glikogenolizo

5. + ko ste navdušeni, povečajte delo srca

374. Ko se beta-2-adrenergični receptorji vzbudijo:

1. izboljšanje srca

2. zvišan krvni tlak

3. + razširitev bronhijev

4. zmanjšanje glikogenolize

5. zmanjšanje izločanja insulina

375. Kontraindikacije za imenovanje propranolola so:

2. stimulacija centralnega živčnega sistema

4. + akutno srčno popuščanje

5. ledvična hipertenzija

376. Hipertenzivni učinek adrenalina je posledica:

1. vzbujanje vazomotornega centra

2. stimulacija možgane nadledvične žleze

3. Vzbujanje cone karotidnega sinusa

4. vzbujanje simpatičnih ganglijev

5. + stimulacija alfa-adrenergičnih receptorjev krvnih žil

377. Beta-adrenergični receptorji se nahajajo predvsem v:

1. vegetativni gangliji

2. posode trebušne votline

3. + miokard, bronhi

5. sinokarotidni glomeruli

378. Posredni adrenomimetiki povzročajo:

1. vzbujanje samo alfa-adrenergičnih receptorjev

2. vzbujanje samo beta-adrenergičnih receptorjev

3. + kopičenje nevrotransmiterja v sinaptični špranji

4. stimulacija simpatičnih ganglijev

5. zožitev bronhijev

379. Presnovni učinki adrenalina vključujejo:

1. + stimulacija glikogenolize

2. zmanjšanje maščobnih kislin v krvi

3. + povečan krvni sladkor

4. + stimulacija lipolize

5. + povečanje porabe kisika v tkivih

380. Za efedrin je značilno:

2. + bronhodilatacijski učinek

4. + povečanje tonusa skeletnih mišic

5. depresija centralnega živčnega sistema

381. Zapleti pri uporabi propranolola so lahko:

1. arterijska hipertenzija

2. + srčno popuščanje

3. + blokada srčne prevodnosti

382. Navedite lokalizacijo delovanja simpatolitikov:

1. simpatični gangliji

2. Postinaptična membrana adrenergične sinapse

3. + konec adrenergičnih vlaken

4. post-sinaptična membrana holinergične sinapse

5. konec holinergičnih vlaken

383. Phentolamin znižuje krvni tlak:

1. Blokiranje alfa receptorjev v srcu

2. stimuliranje vazomotornega centra

3. + blokiranje receptorjev alfa v krvnih žilah

4. vpliv na presinaptično membrano adrenergične sinapse

5. Zmanjšanje sinteze adrenalina

384. Hitro znižajte krvni tlak:

385. Izberite zdravila, ki so alkaloidi:

1. adrenalin, noradrenalin

2. + efedrin, rezerpin

4. mezaton, izadrin

5. platyphyllin, metacin

386. Določite skupino zdravil, ki zmanjšujejo delo srca in povzročajo bronhospazem:

2. H - holinomimetiki

387. Vzbujanje alfa-adrenergičnih receptorjev spremlja:

1. sprostitev skeletnih mišic

2. + krčenje radialne mišice šarenice

3. zaviranje glikogenolize

4. razširitev krvnih žil, znižanje krvnega tlaka

5. vzbujanje simpatičnih ganglijev

388. Uvedba adrenalina v srednjih odmerkih povzroči naslednje učinke:

1. + zvišanje sistoličnega tlaka

2. + povečanje udarnega volumna srca

3. + razširitev krvnih žil z beta-adrenergičnimi receptorji

4. zožitev vseh vrst plovil

5. + povečanje srčnega utripa

389. Adrenalin pri vkapanju v oko povzroči:

2. + krčenje radialne mišice šarenice

3. + zmanjšanje proizvodnje očesne tekočine

4. krčenje krožne mišice šarenice

5. + znižanje očesnega tlaka

390. Neselektivni beta-adrenomimetik:

391. Za delovanje adrenalina na kardiovaskularni sistem je značilno:

1. + Povečanje srčnega utripa in moči

2. + Povečanje srčnega utripa in udarnega volumna

3. + Povišanje sistoličnega in povprečnega arterijskega tlaka

4. + Povišanju krvnega tlaka običajno sledi rahlo znižanje

5. Zmanjšanje potrebe po kisiku v miokardu

392. Za isadrin so značilni:

1. + je beta-1 in -2-adrenomimetik

2. + poveča moč in srčni utrip

4. poslabša prevodnost v srcu

5. je alfa in beta adrenergični agonist

393. Adrenoblokatorji:

1. + komunicirajo z adrenergičnimi receptorji in ovirajo delovanje mediatorja

2. sodelujte z mediatorjem in ga deaktivirajte

3. blokirajte povratni sprejem nevronov oddajnika

4. izpraznite zaloge nabora

5. sodelujte z receptorji in jih stimulirajte

394. Ipratropijev bromid se uporablja:

1. + Za preprečevanje bronhospazma

2. Za preprečevanje refleksnega zastoja srca med anestezijo

3. Z atonijo črevesja in mehurja

4. S tahikardijo

5. Za čir na želodcu in dvanajstniku

395. Za simpatomimetike so značilni:

1. + posredno stimulira alfa in beta adrenergične receptorje

2. + so posredni adrenergični agonisti

3. + deluje na področju presinaptičnih membran

4. Deluje samo na receptorje postsinaptične membrane

5. + povečati sprostitev mediatorja

396. Učinki zaviralcev beta vključujejo:

1. + Zmanjšanje moči in srčnega utripa

2. + Zaviranje atrioventrikularne prevodnosti

3. + Zmanjšana proizvodnja renina

4. Zmanjšanje bronhialnega tonusa

5. + Zmanjšanje potrebe po kisiku v miokardu

397. Efedrin v terapevtskem odmerku povzroča:

2. + stimulira srce

4. širi krvne žile

5. razširi žile trebušnih organov

398. Arterijsko hipotenzijo, ki jo povzroča rezerpin, povzročajo:

1. + simpatolitično delovanje in zmanjšanje srčnega utripa

2. blokada parasimpatičnih ganglijev

3. blokada simpatičnih ganglijev in širjenje perifernih žil

4. blokada adrenergičnih receptorjev

5. stimulacija holinergičnih receptorjev

399. Indikacije za uporabo efedrina:

3. + bronhialna astma

4. + arterijska hipotenzija

400. Za rezerpin je značilno:

2. ima neposreden vazodilatacijski učinek

3. + je simpatolitik

4. + moti proces odlaganja noradrenalina v veziklih

5. znižuje krvni tlak

401. Posredni adrenomimetiki povzročajo:

1. zaviranje fosfodiesteraze

2. refleksno vzbujanje vazomotornega centra

3. zaviranje acetilholinesteraze

4. + kopičenje noradrenalina v sinaptični špranji

5. Sprostitev žilnih gladkih mišic

Datum dodajanja: 21.04.2015; ogledi: 49; kršitev avtorskih pravic

Alfa-1 adrenergični receptor

Alfa-1 (α _1. a) adrenergični receptorji so receptorji G-proteinov (GPCR), povezani z G _d heterotrimerni G-protein. Ima tri zelo homologne podvrste, vključno z? _1. -, α _1B - in α _1D adrenergični. Kateholamini, kot sta noradrenalin (noradrenalin) in epinefrin, signalizirajo (adrenalin) preko α _1. adrenergični receptor v osrednjem in perifernem živčnem sistemu. Ni α _1C - receptor. Včasih je bil znan kot podtip? _1C, vendar je bilo ugotovljeno, da je enak predhodno odkritemu α _1A podtip receptorja. Da bi se izognili zmedi, so poimenovanje nadaljevali s črko D.

vsebino

1 učinki
- 1.1 gladke mišice
- 1.2 Nevronski
- 1.3 Drugo
2 stopnja signala
3 Aktivnost med vadbo
4 zveze
5 Glej tudi
6 Reference
7 Zunanje povezave

Učinki

Α _1. - adrenergični receptorji imajo več skupnih funkcij z α _2. adrenergične receptorje, imajo pa tudi posebne učinke sami. α 1-receptorji večinoma posredujejo krčenje gladkih mišic, vendar imajo pomembne funkcije tudi drugje. Nevrotransmiter noradrenalin ima večjo afiniteto do? Receptorja. 1 kaj počne epinefrin (ki je hormon).

Gladka mišica

V gladkih mišičnih celicah krvnih žil je glavni učinek aktivacije teh receptorjev vazokonstrikcija. Krvne žile z a. _1. - adrenergični receptorji so prisotni v koži, v zapiralkah iz prebavil, ledvic (ledvične arterije) in možganih. Med bojem ali begom reakcija povzroči krčenje žil, da zmanjša pretok krvi v te organe. To pojasnjuje bled videz kože posameznika, ko je prestrašen..

Prav tako povzroči, da se mehur stisne, čeprav je ta učinek zanemarljiv v primerjavi s sproščujočim učinkom na β _2. adrenergični receptorji. Z drugimi besedami, splošni učinek simpatičnih dražljajev na mehur je sprostitev, da zavira uriniranje ob predvidevanju stresnih dogodkov. Drugi učinki na krčenje gladkih mišic:

sečevod
Maternica (med nosečnostjo)
sfinkter
Bronhiole (čeprav rahle do sproščujoče β _2. receptor za bronhiole)
Iris Muscle Expander
Semenski trakt, ki vodi do ejakulacije

Nevronski

Alfa aktivacija _1. - adrenergični receptorji povzročajo anoreksijo in delno posredujejo učinkovitost zaviralcev apetita, kot sta fenilpropanolamin in amfetamin pri zdravljenju debelosti. Dokazano je, da noradrenalin zmanjšuje celično razdražljivost v vseh plasteh temporalne skorje, vključno s primarno slušno skorjo. Noradrenalin zlasti z aktiviranjem α zmanjša glutamatergične ekscitacijske postsinaptične potenciale _1. - adrenergični receptorji. α Podtip 1-adrenergičnega receptorja poveča zaviranje v vohalnem sistemu, kar kaže na sinaptični mehanizem noradrenergične modulacije vedenja vohalnega sužnja.

Drugo

Tako pozitivni kot negativni inotropni učinki na srčno mišico
Izločanje iz slinavke
Povečana raven kalija v slini
Glikogenoliza in glukoneogeneza v jetrih.
Izločanje iz znojnic
Zoženje urotelije mehurja in lamine proprie
Reabsorpcija Na + iz ledvic
- Spodbuja proksimalni tubul NHE3
- Stimulira proksimalne tubule bazolateralne Na-K ATPaze
Aktivirajte mitogene odzive in uravnavajte rast in širjenje celic mnogih
Vključen v odkritje mehanskih povratnih informacij o podjezičnih motoričnih nevronih, ki omogočajo dolgoročno poenostavitev dihanja kot odziv na ponavljajočo se apnejo.

Signalna kaskada

α _1. -adrenergični receptorji so člani naddružine beljakovin G. Po aktivaciji nastane heterotrimerni g protein G _d, aktivira fosfolipazo C (PLC), kar povzroči povečanje IP _3. in kalcija. Medtem ko DAG ostaja blizu membrane, se IP3 difundira v citoplazmo in IP3 receptor locira na endoplazmatski retikulum, kar povzroči sproščanje kalcija iz zalog. To povzroča dodatne učinke, predvsem z aktivacijo encima protein kinaze C. Ta encim, tako kot kinaza, deluje s fosforilacijo drugih encimov, kar vodi v njihovo aktivacijo ali s fosforilacijo nekaterih kanalov, kar povzroči povečanje ali zmanjšanje prenosa elektrolita v ali iz celice.

Aktivnost med vadbo

Med vadbo,? _1. - adrenergični receptorji v aktivnih mišicah se oslabijo od intenzivnosti vadbe, kar omogoča β _2. prevladujejo adrenergični receptorji, ki posredujejo vazodilatacijo. Za razliko od? _2. - adrenergični receptorji,? _1. - adrenergični receptorji v arterijski vaskularni skeletni mišici so bolj odporni na inhibicijo, oslabitev vazokonstrikcije, ki jo posreduje α1-adrenergični receptor, pa se pojavi le med težkimi napori.

Upoštevajte, da samo aktivne mišice α _1. - adrenergični receptorji bodo blokirani. Počitek mišice ne bo imel alfe _1. - adrenergični receptorji blokirani, zato bo splošni učinek? _1. - adrenergično posredovana vazokonstrikcija.

Ligande

Preberite tudi:

Kurilski otoki imajo pretežno morsko podnebje..
Rezervoarja Volgograd in Tsimlyansk se nahajata na ozemlju regije Vologda.
Na ozemlju Južne Sibirije so bila opredeljena 4 rekreacijska območja. Vsi imajo predvsem zdravstveno in medicinsko ter športno specializacijo, lokalno in medokrožno usmerjenost.
Sredstva, ki v glavnem povečajo tonus miometrija.

Agonisti

Cirazolin (vazokonstriktor)
Metoksamin (vazokonstriktor)
Sinefrin (blag vazokonstriktor)
Etilefrin (antihipotenzivni)
Metaraminol (antihipotenziv)
Midodrin (antihipotenziv)
Nafazolin (dekongestiv)
Noradrenalin (vazokonstriktor)
Oksimetazolin (dekongestiv)
Fenilfrin (dekongestiv)
Pseudoefedrin (dekongestiv)
Tetrahidrozolin (dekongestiv)
Ksilometazolin (dekongestiv)

Antagonisti

Acepromazin (nevroleptik, sekundarni mehanizem)
Alfuzosin (uporablja se pri benigni hiperplaziji prostate)
arotinolol
Karvedilol (uporablja se pri kongestivnem srčnem popuščanju, je neselektivni zaviralec beta)
Doksazosin (uporablja se pri hipertenziji in benigni hiperplaziji prostate)
Indoramine
Labetalol (uporablja se pri hipertenziji, je mešani alfa / beta adrenergični antagonist)
Moxisylyte
Fenoksibenzamin
Phentolamin (uporablja se pri hipertenzivnih krizah, je neselektivni antagonist alfa)
Prazosin (uporablja se za hipertenzijo)
kvetiapin
Risperidon
Silodozin
Tamsulozin (uporablja se pri benigni hiperplaziji)
Terazosin
tiamenidin
tolazolin
Trazodon
trimazosin
Urapidil

Različni heterociklični antidepresivi in antipsihotiki so alfa _1. tudi antagonisti adrenergičnih receptorjev. Ta učinek je na splošno nezaželen pri takih sredstvih in posreduje neželene učinke, kot so ortostatska hipotenzija in glavoboli zaradi prekomerne vazodilatacije..

Adrenergični zaviralci (zaviralci alfa in beta) - seznam zdravil in razvrstitev, mehanizem delovanja (selektivni, neselektivni itd.), Indikacije za uporabo, neželeni učinki in kontraindikacije

Spletno mesto vsebuje osnovne informacije samo v informativne namene. Diagnozo in zdravljenje bolezni je treba izvajati pod nadzorom strokovnjaka. Vsa zdravila imajo kontraindikacije. Potreben je posvet s strokovnjakom!

splošne značilnosti

Adrenergični zaviralci delujejo na adrenergične receptorje, ki se nahajajo v stenah krvnih žil in v srcu. Pravzaprav je ta skupina zdravil dobila ime ravno po tem, da blokirajo delovanje adrenergičnih receptorjev.

Ko so adrenergični receptorji prosti, jih običajno lahko prizadene adrenalin ali noradrenalin, ki se pojavi v krvnem obtoku. Ko se adrenalin veže na adrenergične receptorje, povzroči naslednje učinke:

Vazokonstriktor (lumen krvnih žil je močno zožen);
Hipertenzivni (krvni tlak narašča);
Protialergijski;
Bronhodilatator (širi lumen bronhijev);
Hiperglikemični (poveča raven glukoze v krvi).

Zdi se, da zdravila iz skupine adrenergičnih blokatorjev izklopijo adrenergične receptorje in imajo zato učinek, ki je neposredno nasproten adrenalinu, to pomeni, da razširijo krvne žile, znižajo krvni tlak, zožijo lumen bronhijev in zmanjšajo raven glukoze v krvi. Seveda so to najpogostejši učinki adrenergičnih zaviralcev, ki so značilni za vsa zdravila iz te farmakološke skupine brez izjeme..

Razvrstitev

V stenah krvnih žil obstajajo štiri vrste adrenergičnih receptorjev - to so alfa-1, alfa-2, beta-1 in beta-2, ki jih običajno imenujemo: alfa-1-adrenergični receptorji, alfa-2-adrenergični receptorji, beta-1-adrenergični receptorji in beta -2-adrenergični receptorji. Zdravila iz blokatorja adrenergičnih receptorjev lahko izklopijo različne vrste receptorjev, na primer samo beta-1-adrenergične receptorje ali alfa-1,2-adrenergične receptorje itd. Adrenergični zaviralci so razdeljeni v več skupin, odvisno od tega, katere vrste adrenergičnih receptorjev izklopijo.

Torej so adrenergični zaviralci razvrščeni v naslednje skupine:

1. Alfa-blokatorji:

Zaviralci alfa-1 (alfuzosin, doksazosin, prazosin, silodozin, tamsulozin, terazosin, urapidil);
Blokatorji alfa-2 (johimbin);
Zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa 1,2 (nicergolin, fentolamin, propoksan, dihidroergotamin, dihidroergokristin, alfa-dihidroergokriptin, dihidroergotoksin).

2. Beta-blokatorji:

Zaviralci beta-1,2 (imenovani tudi neselektivni) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
Zaviralci beta-1 (imenovani tudi kardioselektivni ali preprosto selektivni) - atenolol, acebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Zaviralci alfa-beta (hkrati izklopijo alfa in beta-adrenergične receptorje) - butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol (proksodolol), karvedilol, labetalol.

Ta klasifikacija prikazuje mednarodna imena zdravilnih učinkovin, ki tvorijo sestavo zdravil, ki spadajo v vsako skupino zaviralcev adrenergičnih receptorjev..

Vsaka skupina zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je tudi razdeljena na dve vrsti - z notranjo simpatomimetično aktivnostjo (ICA) ali brez ICA. Vendar je ta razvrstitev pomožna in je potrebna le, da zdravniki izberejo optimalno zdravilo..

Adrenoblokatorji - seznam

Zdravila, ki zavirajo alfa

Predstavljamo sezname zaviralcev alfa različnih podskupin na različnih seznamih za najlažje in najbolj strukturirano iskanje potrebnih informacij.

Zdravila iz skupine zaviralcev alfa-1 vključujejo naslednje:

1. Alfuzosin (INN):

Alfuprost MR;
Alfuzosin;
Alfuzosin hidroklorid;
Dalphaz;
Dalfaz Retard;
Dalfaz SR.

2. Doksazosin (INN):

Artesin;
Artezin Retard;
Doksazosin;
Doksazosin Belupo;
Doksazosin zentiva;
Doksazosin Sandoz;
Doksazosin-ratiopharm;
Doksazosin Teva;
Doksazosin mezilat;
Zoxon;
Kamiren;
Kamiren HL;
Kardura;
Kardura Neo;
Tonokardin;
Lekcija.

3. Prazosin (INN):

Polpresin;
Prazosin.

4. Silodozin (INN):

Urorek.

5. Tamsulozin (INN):

Hiperpreprosto;
Glansin;
Miktosin;
Omnik Okas;
Omnic;
Omsulozin;
Proflozin;
Sonisin;
Tamzelin;
Tamsulozin;
Tamsulozin Retard;
Tamsulosin Sandoz;
Tamsulozin-OBL;
Tamsulozin Teva;
Tamsulozin hidroklorid;
Tamsulon FS;
Taniz ERAS;
Tanise K;
Tulosin;
Fokusin.

6. Terazozin (INN):

Kornam;
Setegis;
Terazosin;
Terazosin Teva;
Haitrin.

7. Urapidil (INN):

Urapidil Carino;
Ebrantil.

Zdravila, ki zavirajo alfa-2, vključujejo johimbin in johimbin hidroklorid.

Zdravila iz skupine alfa-1,2-blokatorjev vključujejo naslednja zdravila:

1. Dihidroergotoksin (mešanica dihidroergotamina, dihidroergokristina in alfa-dihidroergokriptina):

Redergin.

2. Dihidroergotamin:

Ditamin.

3. Nicergoline:

Nilogrin;
Nicergolin;
Nicergolin-Ferein;
Sermion.

4. propoksan:

Piroksan;
Proproxan.

5. fentolamin:

Fentolamin.

Beta-blokatorji - seznam

Ker vsaka skupina zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta vsebuje dokaj veliko zdravil, bomo zaradi lažjega zaznavanja in iskanja potrebnih informacij dali njihove sezname ločeno.

Selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (beta-1-zaviralci, selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev, kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev). Splošna imena te farmakološke skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev so navedena v oklepajih..

Naslednja zdravila spadajo med selektivne zaviralce adrenergičnih receptorjev beta:

1. Atenolol:

Atenobene;
Atenova;
Atenol;
Atenolan;
Atenolol;
Atenolol-Ajio;
Atenolol-AKOS;
Atenolol-Acri;
Atenolol Belupo;
Atenolol Nycomed;
Atenolol-ratiopharm;
Atenolol Teva;
Atenolol UBF;
Atenolol FPO;
Atenolol Stada;
Atenosan;
Betacard;
Velorin 100;
Vero-atenolol;
Ormidol;
Prinorm;
Sinarom;
Tenormin.

2. Acebutolol:

Acecor;
Sektralno.

3. Betaksolol:

Betak;
Betaksolol;
Betalmik EU;
Betoptic;
Betoptic S;
Betoftan;
Xonef;
Xonef BK;
Lokren;
Optibetol.

4. Bizoprolol:

Aritel;
Aritel Cor;
Bidop;
Bidop Cor;
Biol;
Biprol;
Bisogamma;
Bisokard;
Bisomor;
Bisoprolol;
Bisoprolol-OBL;
Bisoprolol LEKSVM;
Bisoprolol Lugal;
Bisoprolol Prana;
Bisoprolol ratiopharm;
Bisoprolol C3;
Bisoprolol Teva;
Bisoprolol fumarat;
Concor;
Concor Cor;
Corbis;
Cordinorm;
Cordinorm Cor;
Koronalno;
Niperten;
Tyrez.

5. Metoprolol:

Betalok;
Betalok ZOK;
Vasokordin;
Corvitol 50 in Corvitol 100;
Metozok;
Metokardij;
Metokor Adipharm;
Metolol;
Metoprolol;
Metoprolol Acri;
Metoprolol Akrikhin;
Metoprolol Zentiva;
Metoprolol Organic;
Metoprolol OBL;
Metoprolol-ratiopharm;
Metoprolol sukcinat;
Metoprolol tartarat;
Serdol;
Egilok;
Egilok Retard;
Egilok S;
Emzok.

6. Nebivolol:

Bivotens;
Binelol;
Nebivator;
Nebivolol;
Nebivolol NANOLEK;
Nebivolol Sandoz;
Nebivolol Teva;
Nebivolol Chaikafarma;
Nebivolol STADA;
Nebivolol hidroklorid;
Nebikor Adipharm;
Nebilan Lannacher;
Nebilet;
Nebilong;
OD-Nebesa.

7. Talinolol:

Kordanum.

8. Celiprolol:

Celiprol.

9. Esatenolol:

Estecor.

10. Esmolol:

Breviblock.

Neselektivni zaviralci beta (beta-1,2-zaviralci). Ta skupina vključuje naslednja zdravila:

1. bondondolol:

Sandonorm.

2. Metipranolol:

Trimepranol.

3. Nadolol:

Korgard.

4. Oksprenolol:

Trazikor.

5. pindolol:

Whisken.

6. Propranolol:

Anaprilin;
Vero-Anaprilin;
Inderal;
Inderal LA;
Ugotovljeno;
Propranobene;
Propranolol;
Propranolol Nycomed.

7. Sotalol:

Darob;
SotaHEXAL;
Sotalex;
Sotalol;
Sotalol Canon;
Sotalol hidroklorid.

8. Timolol:

Arutimol;
Glaumol;
Glautam;
Kuzimolol;
Niolol;
Okumed;
Okumol;
Okupres E;
Optimol;
Oftan Timogel;
Oftan Timolol;
Oftensin;
TimoGexal;
Timol;
Timolol;
Timolol AKOS;
Timolol Betalek;
Timolol Bufus;
Timolol DIA;
Timolol LENS;
Timolol MEZ;
Timolol POS;
Timolol Teva;
Timolol maleat;
Timollong;
Timoptic;
Skladišče Timoptic.

Zaviralci alfa-beta (zdravila, ki izklopijo alfa- in beta-adrenergične receptorje)

Zdravila v tej skupini vključujejo naslednje:

1. Butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol:

Albethor;
Albethor Long;
Butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol;
Proksodolol.

2. Karvedilol:

Akridilol;
Bagodilol;
Vedicardol;
Dilatrend;
Carvedigamma;
Karvedilol;
Karvedilol zentiva;
Karvedilol Canon;
Karvedilol obolensko;
Karvedilol Sandoz;
Karvedilol Teva;
Karvedilol STADA;
Karvedilol-OBL;
Carvedilol Pharmaplant;
Carwenal;
Carvetrend;
Carvedil;
Kardivas;
Coriol;
Credex;
Rekardij;
Talliton.

3. Labetalol:

Abetol;
Amipress;
Labetol;
Trandol.

Zaviralci beta-2

Trenutno ni zdravil, ki bi samostojno izklopila samo beta-2-adrenergične receptorje. Prej so izdelovali zdravilo Butoxamine, ki je zaviralec adrenergičnih receptorjev beta-2, danes pa se ne uporablja v medicinski praksi in je zanimivo izključno za eksperimentalne znanstvenike, specializirane za farmakologijo, organsko sintezo itd..

Obstajajo samo neselektivni zaviralci beta, ki hkrati izklopijo adrenergične receptorje beta-1 in beta-2. Ker pa obstajajo tudi selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev, ki izklopijo samo beta-1-adrenergične receptorje, se neselektivne pogosto imenujejo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. To ime je napačno, vendar je v vsakdanjem življenju precej razširjeno. Ko rečejo "zaviralci beta-2", morate vedeti, kaj pomeni skupina neselektivnih zaviralcev beta-2, 2.

Zakon

Delovanje zaviralcev alfa

Zaviralci alfa-1 in zaviralci alfa-1,2 imajo enak farmakološki učinek. Zdravila teh skupin se med seboj razlikujejo po neželenih učinkih, ki so običajno večji pri zaviralcih alfa-1,2 in se pogosteje pojavljajo v primerjavi z zaviralci alfa-1.

Torej zdravila teh skupin širijo žile vseh organov, še posebej močno kožo, sluznice, črevesje in ledvice. Zaradi tega se zmanjša celotni periferni žilni upor, izboljša pretok krvi in oskrba perifernih tkiv s krvjo, zniža pa se tudi krvni tlak. Zaradi zmanjšanja perifernega žilnega upora in zmanjšanja količine krvi, ki se iz ven vrne v preddvore (venski povratek), se pred- in naknadna obremenitev srca znatno zmanjša, kar močno olajša njegovo delo in pozitivno vpliva na stanje tega organa. Če povzamemo zgoraj navedeno, lahko ugotovimo, da zaviralci alfa-1 in zaviralci alfa-1,2-a imajo naslednji učinek:

Zmanjšajte krvni tlak, zmanjšajte celotni periferni vaskularni upor in naknadno obremenitev srca;
Razširite majhne žile in zmanjšajte predobremenitev srca;
Izboljša prekrvavitev po telesu in v srčni mišici;
Izboljšuje stanje ljudi s kroničnim srčnim popuščanjem, zmanjšuje resnost simptomov (zasoplost, pritiski itd.);
Zmanjšajte tlak v pljučnem obtoku;
Zmanjša skupni holesterol in lipoprotein z nizko gostoto (LDL), poveča pa lipoprotein z visoko gostoto (HDL);
Poveča občutljivost celic na inzulin, tako da se glukoza porabi hitreje in učinkoviteje, njena koncentracija v krvi pa se zmanjša.

Zaradi navedenih farmakoloških učinkov zaviralci alfa znižujejo krvni tlak brez razvoja refleksnega srčnega utripa in zmanjšujejo tudi resnost hipertrofije levega prekata. Zdravila učinkovito znižujejo izolirani visok sistolični tlak (prva številka), vključno s tistimi, povezanimi z debelostjo, hiperlipidemijo in zmanjšano toleranco za glukozo.

Zaviralci alfa poleg tega zmanjšajo resnost simptomov vnetnih in obstruktivnih procesov v genitourinarnih organih, ki jih povzroča hiperplazija prostate. To pomeni, da zdravila odpravljajo ali zmanjšujejo resnost nepopolnega praznjenja mehurja, nočnega uriniranja, pogostega uriniranja in pekočega občutka med uriniranjem.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa-2 nepomembno vplivajo na krvne žile notranjih organov, vključno s srcem, vplivajo predvsem na vaskularni sistem genitalnih organov. Zato imajo zaviralci alfa-2 zelo ozek obseg - zdravljenje impotence pri moških.

Delovanje neselektivnih zaviralcev beta-1,2

Pri ženskah neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povečajo kontraktilnost maternice in zmanjšajo izgubo krvi med porodom ali po operaciji.

Poleg tega neselektivni zaviralci beta z delovanjem na žile perifernih organov zmanjšajo očesni tlak in zmanjšajo nastajanje vlage v sprednji očesni komori. Ta učinek zdravil se uporablja pri zdravljenju glavkoma in drugih očesnih bolezni..

Delovanje selektivnih (kardioselektivnih) zaviralcev beta-1

Zdravila iz te skupine imajo naslednje farmakološke učinke:

Zmanjšajte srčni utrip (HR);
Zmanjšajte avtomatizem sinusnega vozla (srčni spodbujevalnik);
Upočasni prevodnost impulza vzdolž atrioventrikularnega vozla;
Zmanjšajte kontraktilnost in razdražljivost srčne mišice;
Zmanjšajte potrebo srca po kisiku;
Zatreti učinke adrenalina in noradrenalina na srce pod fizičnim, duševnim ali čustvenim stresom;
Zmanjšajte krvni tlak;
Normalizirajte srčni utrip v primeru aritmij;
Omejite in preprečite širjenje območja škode pri miokardnem infarktu.

Zaradi teh farmakoloških učinkov selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta v eni kontrakciji zmanjšajo količino krvi, ki jo srce izloči v aorto, znižajo krvni tlak in preprečijo ortostatsko tahikardijo (hiter srčni utrip kot odziv na nenaden prehod iz sedenja ali ležanja v položaj stoje). Tudi zdravila upočasnijo srčni utrip in zmanjšajo njegovo moč z zmanjšanjem potrebe srca po kisiku. Na splošno selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-1 zmanjšajo pogostost in resnost napadov koronarne srčne bolezni, izboljšajo toleranco za telesno vadbo (fizično, duševno in čustveno) in znatno zmanjšajo smrtnost pri ljudeh s srčnim popuščanjem. Ti učinki zdravil vodijo do bistvenega izboljšanja kakovosti življenja ljudi, ki trpijo zaradi bolezni koronarnih arterij, razširjene kardiomiopatije, pa tudi tistih, ki so imeli miokardni infarkt in možgansko kap..

Poleg tega zaviralci adrenergičnih receptorjev beta odpravijo aritmije in zožijo lumen majhnih žil. Pri ljudeh z bronhialno astmo zmanjšajo tveganje za bronhospazem, pri diabetes mellitusu pa zmanjšajo verjetnost za razvoj hipoglikemije (nizek krvni sladkor).

Delovanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa

Zdravila iz te skupine imajo naslednje farmakološke učinke:

Zmanjšajte krvni tlak in zmanjšajte celotni periferni vaskularni upor;
Zmanjšajte očesni tlak pri glavkomu z odprtim kotom;
Normalizirajte lipidni profil (znižajte skupni holesterol, trigliceride in lipoproteine nizke gostote, vendar povečajte koncentracijo lipoproteinov visoke gostote).

Zaradi označenih farmakoloških učinkov zaviralci alfa-beta imajo močan hipotenzivni učinek (znižujejo tlak), širijo krvne žile in zmanjšujejo preobremenitev srca. V nasprotju z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zdravila v tej skupini znižujejo krvni tlak, ne da bi spremenili ledvični pretok krvi ali povečali skupni periferni žilni upor.

Poleg tega zaviralci alfa-beta izboljšajo kontraktilnost miokarda, zaradi česar kri po krčenju ne ostane v levem prekatu, temveč se popolnoma vrže v aorto. To pomaga zmanjšati velikost srca in zmanjša stopnjo njegove deformacije. Zaradi izboljšanja srca zdravila te skupine s kongestivnim srčnim popuščanjem povečajo resnost in obseg fizičnega, duševnega in čustvenega stresa, zmanjšajo srčni utrip in napade koronarne bolezni ter normalizirajo srčni indeks..

Uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa-beta zmanjša smrtnost in tveganje za ponovni infarkt pri ljudeh s koronarno arterijsko boleznijo ali razširjeno kardiomiopatijo.

Uporaba

Indikacije za uporabo zaviralcev alfa

Ker imajo pripravki podskupin zaviralcev alfa (alfa-1, alfa-2 in alfa-1,2) različne mehanizme delovanja in se med seboj nekoliko razlikujejo glede na odtenke učinka na posode, obseg njihove uporabe in s tem tudi indikacije so različne.

Zaviralci alfa-1 so indicirani za uporabo v naslednjih stanjih in boleznih:

Hipertenzija (za znižanje krvnega tlaka);
Kronično srčno popuščanje (kot del kombiniranega zdravljenja);
Benigna hiperplazija prostate.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa-1,2 so indicirani za uporabo, če ima oseba naslednja stanja ali bolezni:

Motnje cerebralne cirkulacije;
Migrena;
Motnje periferne cirkulacije (na primer Raynaudova bolezen, endarteritis itd.);
Demenca (demenca) zaradi žilne komponente;
Vrtoglavica in motnje vestibularnega aparata zaradi žilnega faktorja;
Diabetična angiopatija;
Distrofične bolezni roženice očesa;
Nevropatija optičnega živca zaradi njegove ishemije (pomanjkanje kisika);
Hipertrofija prostate;
Bolezni sečil, povezane z nevrogenim mehurjem.

Zaviralci alfa-2 se uporabljajo izključno za zdravljenje impotence pri moških.

Uporaba zaviralcev beta (indikacije)

Selektivni in neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta imajo nekoliko različne indikacije in področja uporabe zaradi razlik v nekaterih odtenkih njihovega učinka na srce in ožilje..

Indikacije za uporabo neselektivnih zaviralcev beta-1,2 so naslednje:

Arterijska hipertenzija;
Angina napora;
Sinusna tahikardija;
Preprečevanje ventrikularnih in supraventrikularnih aritmij, pa tudi bigeminije, trigeminije;
Hipertrofična kardiomiopatija;
Prolaps mitralne zaklopke;
Miokardni infarkt;
Hiperkinetični srčni sindrom;
Tresenje;
Preprečevanje migrene;
Povečan očesni tlak.

Indikacije za uporabo selektivnih zaviralcev beta-1. To skupino zaviralcev adrenergičnih receptorjev imenujemo tudi kardioselektivni, saj vplivajo predvsem na srce, v veliko manjši meri pa na žile in krvni tlak..

Kardioselektivni zaviralci beta-1 so indicirani za uporabo, če ima oseba naslednje bolezni ali stanja:

Arterijska hipertenzija zmerne ali nizke resnosti;
Ishemija srca;
Hiperkinetični srčni sindrom;
Različne vrste aritmij (sinusna, paroksizmalna, supraventrikularna tahikardija, ekstrasistola, utripanje ali atrijska fibrilacija, atrijska tahikardija);
Hipertrofična kardiomiopatija;
Prolaps mitralne zaklopke;
Miokardni infarkt (zdravljenje že nastalega infarkta in preprečevanje ponovitve);
Preprečevanje migrene;
Nevrocirkulatorna distonija hipertenzivnega tipa;
V kompleksni terapiji feokromocitoma, tirotoksikoze in tresenja;
Akatizija, ki jo povzroča jemanje antipsihotikov.

Indikacije za uporabo zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa

Stranski učinki

Neželene učinke adrenergičnih blokatorjev različnih skupin obravnavajte ločeno, saj kljub podobnosti obstajajo številne razlike med njimi..

Vsi zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa lahko povzročijo enake in različne neželene učinke, kar je posledica posebnosti njihovega učinka na nekatere vrste adrenergičnih receptorjev.

Neželeni učinki zaviralcev alfa

Beta-blokatorji - neželeni učinki

Selektivni (beta-1) in neselektivni (beta-1,2) zaviralci adrenergičnih receptorjev imajo enake neželene učinke in različne zaradi posebnosti njihovega učinka na različne vrste receptorjev.

Naslednji neželeni učinki so enaki pri selektivnih in neselektivnih zaviralcih beta:

Omotica;
Glavobol;
Zaspanost;
Nespečnost;
Nočne more;
Utrujenost;
Šibkost;
Depresija;
Anksioznost;
Zmedenost zavesti;
Kratke epizode izgube spomina;
Halucinacije;
Počasnejša reakcija;
Hrup v ušesih;
Epileptični napadi;
Parestezija (občutek tekaške "gosje", otrplost okončin);
Okvara vida in okusa;
Suha usta in oči;
Konjunktivitis;
Bradikardija;
Palpitacije;
Atrioventrikularni blok;
Kršitev prevodnosti v srčni mišici;
Aritmija;
Poslabšanje kontraktilnosti miokarda;
Hipotenzija (znižanje krvnega tlaka);
Odpoved srca;
Raynaudov pojav;
Vaskulitis
Bolečine v prsih, mišicah in sklepih;
Trombocitopenija (zmanjšanje skupnega števila trombocitov v krvi pod normalno vrednostjo);
Agranulocitoza (odsotnost nevtrofilcev, eozinofilcev in bazofilov v krvi);
Slabost in bruhanje;
Bolečine v trebuhu;
Driska ali zaprtje;
Napenjanje;
Zgaga;
Disfunkcija jeter;
Dispneja;
Spazem bronhijev ali grla;
Alergijske reakcije (srbenje, izpuščaj, pordelost);
Plešavost;
Potenje;
Hladnost okončin;
Mišična oslabelost;
Poslabšanje libida;
Peyroniejeva bolezen;
Povečanje ali zmanjšanje aktivnosti encimov, bilirubina in ravni glukoze v krvi.

Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (beta-1,2) lahko poleg zgoraj navedenih povzročijo tudi naslednje neželene učinke:

Draženje oči;
Diplopija (dvojni vid);
Ptoza;
Zamašenost nosu;
Kašelj;
Zadušitev;
Dihalna odpoved;
Odpoved srca;
Kolaps;
Poslabšanje občasne klavdikacije;
Začasne motnje cerebralne cirkulacije;
Ishemija možganov;
Omedlevica;
Znižanje ravni hemoglobina v krvi in hematokrita;
Anoreksija;
Quinckejev edem;
Spremembe telesne teže;
Lupusov sindrom;
Impotenca;
Peyroniejeva bolezen;
Tromboza črevesne mezenterične arterije;
Kolitis;
Zvišane ravni kalija, sečne kisline in trigliceridov v krvi;
Zamegljena in zmanjšana ostrina vida, pekoč občutek, srbenje in občutek tujka v očeh, solzenje, fotofobija, edem roženice, vnetje robov vek, keratitis, blefaritis in keratopatija (samo za kapljice za oko).

Neželeni učinki zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo različnih skupin zaviralcev alfa

Kontraindikacije za uporabo različnih skupin zaviralcev alfa so podane v tabeli.

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev alfa-1	Kontraindikacije za uporabo zaviralcev alfa-1,2	Kontraindikacije za uporabo zaviralcev alfa-2
Stenoza (zožitev) aortnih ali mitralnih zaklopk	Huda ateroskleroza perifernih žil	Preobčutljivost za sestavine zdravil
Ortostatska hipotenzija	Arterijska hipotenzija	Povišan krvni tlak
Huda disfunkcija jeter	Preobčutljivost za sestavine zdravil	Nekontrolirana hipotenzija ali hipertenzija
Nosečnost	Napetostna angina	Huda okvara jeter ali ledvic
Dojenje	Bradikardija
Preobčutljivost za sestavine zdravil	Organska bolezen srca
Srčno popuščanje zaradi konstriktivnega perikarditisa ali srčne tamponade	Miokardni infarkt, ki ga je utrpel pred manj kot 3 meseci
Srčne napake, ki se pojavijo v ozadju nizkega polnilnega tlaka levega prekata	Akutna krvavitev
Huda ledvična odpoved	Nosečnost
Dojenje

Beta-blokatorji - kontraindikacije

Selektivni (beta-1) in neselektivni (beta-1,2) zaviralci adrenergičnih receptorjev imajo skoraj enake kontraindikacije za uporabo. Vendar je obseg kontraindikacij za uporabo selektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta nekoliko širši kot pri neselektivnih. Vse kontraindikacije za uporabo zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta-1 in beta-1,2 zabeležene v tabeli.

Kontraindikacije za uporabo neselektivnih (beta-1,2) blokatorjev adrenergičnih receptorjev	Kontraindikacije za uporabo selektivnih (beta-1) blokatorjev adrenergičnih receptorjev
Individualna preobčutljivost za sestavine zdravila
Atrioventrikularni blok II ali III stopnje
Sinoatrijska blokada
Huda bradikardija (utrip manj kot 55 utripov na minuto)
Sindrom bolnega sinusa
Kardiogeni šok
Hipotenzija (sistolični tlak pod 100 mm Hg)
Akutno srčno popuščanje
Kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije
Obliteracijske vaskularne bolezni	Motnje periferne cirkulacije
Prinzmetalova angina	Nosečnost
Bronhialna astma	Dojenje

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev alfa-beta

Antihipertenzivni zaviralci beta

Zdravila različnih skupin zaviralcev adrenergičnih receptorjev delujejo hipotenzivno. Najizrazitejši hipotenzivni učinek imajo zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa-1, ki kot učinkovine vsebujejo snovi, kot so doksazosin, prazosin, urapidil ali terazosin. Zato se zdravila te skupine uporabljajo za dolgotrajno zdravljenje hipertenzije, da bi zmanjšali tlak in ga nato vzdrževali na povprečno sprejemljivi ravni. Zdravila iz skupine zaviralcev alfa-1 so optimalna za uporabo pri ljudeh, ki trpijo samo zaradi hipertenzije, brez sočasne srčne patologije.

Poleg tega so vsi antagonisti adrenergičnih receptorjev beta, tako selektivni kot neselektivni, antihipertenzivi. Antihipertenzivni neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ki vsebujejo bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol kot aktivne snovi. Ta zdravila poleg hipotenzivnega učinka vplivajo tudi na srce, zato se ne uporabljajo le pri zdravljenju arterijske hipertenzije, temveč tudi pri srčnih boleznih. Najbolj "šibek" antihipertenzivni neselektivni zaviralec beta je sotalol, ki ima prevladujoč učinek na srce. Vendar pa se to zdravilo uporablja pri zdravljenju arterijske hipertenzije, ki je kombinirana s srčnimi boleznimi. Vsi neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so optimalni za uporabo pri hipertenziji, povezani s koronarno arterijsko boleznijo, angino napora in miokardnim infarktom..

Antihipertenzivni selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-1 so zdravila, ki vsebujejo naslednje aktivne snovi: atenolol, acebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Ob upoštevanju posebnosti delovanja so ta zdravila najprimernejša za zdravljenje arterijske hipertenzije v kombinaciji z obstruktivnimi pljučnimi patologijami, perifernimi arterijskimi boleznimi, diabetes mellitusom, aterogeno dislipidemijo in tudi za težke kadilce..

Zaviralci alfa-beta, ki vsebujejo karvedilol ali butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol kot učinkovini, so tudi antihipertenzivi. Toda zaradi številnih stranskih učinkov in izrazitega učinka na majhna plovila se zdravila iz te skupine uporabljajo manj pogosto v primerjavi z zaviralci alfa-1 in zaviralci beta.

Trenutno so izbrana zdravila za zdravljenje hipertenzije zaviralci beta in zaviralci alfa-1..

Zaviralci alfa-1,2 se uporabljajo predvsem za zdravljenje motenj periferne in možganske cirkulacije, saj imajo izrazitejši učinek na majhne krvne žile. Teoretično lahko zdravila iz te skupine uporabljamo za zniževanje krvnega tlaka, vendar je to neučinkovito zaradi velikega števila neželenih učinkov, ki se bodo pojavili med tem..

Adrenoblokatorji za prostatitis

V primeru prostatitisa se uporabljajo zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa-1, ki vsebujejo alfuzosin, silodozin, tamsulozin ali terazosin kot učinkovine, da se izboljša in olajša proces uriniranja. Indikacije za imenovanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev pri prostatitisu so nizek tlak v sečnici, šibek ton samega mehurja ali vratu, pa tudi mišice prostate. Zdravila normalizirajo odtok urina, kar pospešuje izločanje razpadajočih produktov, pa tudi odmrlih patogenih bakterij in s tem povečuje učinkovitost protimikrobnega in protivnetnega zdravljenja. Pozitivni učinek se običajno popolnoma razvije po 2 tednih uporabe. Na žalost je normalizacija odtoka urina pod vplivom adrenergičnih blokatorjev opažena le pri 60 - 70% moških, ki trpijo zaradi prostatitisa..

Najbolj priljubljeni in učinkoviti zaviralci adrenergičnih receptorjev za prostatitis so zdravila, ki vsebujejo tamsulozin (na primer Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin itd.).
Več o prostatitisu

Avtor: Nasedkina A.K. Specialist za biomedicinske raziskave.